Jill Holvoet
Farmaceutische zorg en farmacognosie
1
, Jill Holvoet
H1: Algemene Farmacologische kennis
1. Definities
Geneesmiddel (farmacon, medicijn) = Enkelv./samengest. substantie met diagnostische, therapeutische of
profylactische eigenschappen voor mens of dier.
Farmacologie = De wetenschap die de wisselwerking tussen levende organismen en scheikundige stoffen
onderzoekt.
Humane farmacologie (geneesmiddelenleer) = Farmaceutische wetenschap die zich richt op de interactie
tussen geneesmiddelen en het menselijk lichaam.
Farmacotherapie = Het gebruik van geneesmiddelen voor diagnose/preventie/behandeling van ziekten.
à Farmacotherapeutisch behandelingen: causale, symptomatische of substitutietherapie.
2. Oorsprong van geneesmiddelen
2.1. Plantaardig
Valdispert
Indicatie: insomnia (slapeloosheid)
Werkzame bestanddelen: valepotriaten, valereenzuur, alkaloïden,...
à Valeriaan bevordert het inslapen.
à Passiebloem bevordert het doorslapen.
Antistax
Indicatie: veneuze insufficiëntie
Werkzame bestanddelen: polyfenolen uit druivenblad (Vitis vinifera).
à Polyfenolen uit druivenblad bevorderen de circulatie in de venen.
Pilocarpine-isopto
Indicatie: glaucoom
Werkzame bestanddelen: pilocarpine uit Pilocarpus jaborandi veroorzaakt miose.
à Pilocarpine is een alkaloïd met parasympathomimetische effecten.
Alcon atropine
Indicatie: oogonderzoek
Werkzame bestanddelen: atropine uit Atropa belladonna (wolfskers) is een mydriaticum.
à Atropine is een alkaloïd met parasympathicolytische effecten.
2
, Jill Holvoet
Bronchidine
Indicatie: droge hoest, narcotische analgetica (opiaten)
Werkzame bestanddelen: het gedroogde melksap van de slaapbol (Papaver somniferum).
à Het gedroogde melksap van de slaapbol bevat o.a. codeïne en morfine.
Aspirine
Indicatie: cardiovasculaire preventie
Werkzame bestanddelen: salicine uit Salix alba (schietwilg) wordt in lichaam omgezet tot acetylsalicylzuur.
à Acetylsalicylzuur heeft analgetische, antipyretische en anti-inflammatoire eigenschappen.
à In lage dosis (75-100 mg) werkt acetylsalicylzuur als anti-aggregants.
Hyperiplant
Indicatie: licht tot matige depressie
Werkzame bestanddelen: o.a. hyperforine en hyperecine uit Hypericum perforatum (Sint-Janskruid).
à Hyperforine en hypericine verhogen de concentratie aan neurotransmitters in de synaps van neuronen.
Lanoxin
Indicatie: hartfalen
Werkzame bestanddelen: o.a. digoxine uit Digitalis purpurea (vingerhoeskruid).
Digitalisglycosiden zoals digoxine verhogen de contractiekracht van het hart (positief-inotroop).
Farmaceutische industrie:
Actieve plantaardige componenten
isoleren (extraheren), zuiveren,
chemische structuur bestuderen
-> Nadien synthetisch produceren
na ev. structuur aanpassingen
(stabiliteit, werking, toxiciteit).
-> Chemische synthese gebeurt o.a.
voor atropine, digoxine, cafeïne,
pilocarpine, codeïne,...
2.2. Microbieel
Penicilline
Indicatie: bacteriële infectie
Werkzame bestanddelen: penicilline
à Het antibioticum penicilline vindt zijn oorsprong in de natuur.
à De penicillium schimmel produceert dit antibioticum als bescherming tegen bacteriën.
De icol
Indicatie: bacteriële infectie
Werkzame bestanddelen: chlooramfenicol
à De bacterie Streptomyces venezuelae produceert het antibioticum chlooramfenicol.
à Chlooramfenicol = ernstige bijwerkingen, wordt enkel nog lokaal ingezet bij bacteriële conjunctivitis.
3
, Jill Holvoet
2.3. Dierlijk
De eerste bronnen van insuline waren van dierlijke
oorsprong (bv. varken).
Momenteel is insuline het resultaat van
biotechnologische technieken.
2.4. Mineraal
Alumiumoxide: neutralisatie van maagzuur bij reflux.
Talk (een vorm van magnsiumsilicaat): absorbeert vocht op de huid
2.5. Scheikundig
3. Geneesmiddelenontwikkeling
Ontwikkeling van een geneesmiddel = de weg van een mogelijks farmacologisch
werkzame stof naar een nieuw geneesmiddel, dat veilig en werkzaam is.
à Tijdrovend, inefficiënt en duur proces met geen garantie op succes.
à Gemiddeld duurt de periode tussen de ontdekking en het geregistreerd
geneesmiddel 12-14 jaar.
Verschillende fasen in de geneesmiddelenontwikkeling:
1. Drug Discovery
Vroeger: Nieuwe moleculen ontdekt door het werkzame bestanddeel te isoleren uit traditionele
behandelingen of ging het om een toevallige ontdekking.
Tegenwoordig: Bibliotheken van chemische stoffen screenen tov bepaalde doelwitten (‘targets’) die een
effect op een bepaalde ziekte kunnen hebben.
à Veelbelovende moleculen (‘hits’) worden verder getest in de preklinische fase.
2. Preklinische fase
Wegen de voordelen van de nieuwe molecule op tegen de risico's?
à In toxiciteitsstudies (in vitro op cellen en weefsels; in vivo op proefdieren) wordt de veiligheid van de
nieuw ontdekte moleculen getest. Meestal is het resultaat negatief.
4
Farmaceutische zorg en farmacognosie
1
, Jill Holvoet
H1: Algemene Farmacologische kennis
1. Definities
Geneesmiddel (farmacon, medicijn) = Enkelv./samengest. substantie met diagnostische, therapeutische of
profylactische eigenschappen voor mens of dier.
Farmacologie = De wetenschap die de wisselwerking tussen levende organismen en scheikundige stoffen
onderzoekt.
Humane farmacologie (geneesmiddelenleer) = Farmaceutische wetenschap die zich richt op de interactie
tussen geneesmiddelen en het menselijk lichaam.
Farmacotherapie = Het gebruik van geneesmiddelen voor diagnose/preventie/behandeling van ziekten.
à Farmacotherapeutisch behandelingen: causale, symptomatische of substitutietherapie.
2. Oorsprong van geneesmiddelen
2.1. Plantaardig
Valdispert
Indicatie: insomnia (slapeloosheid)
Werkzame bestanddelen: valepotriaten, valereenzuur, alkaloïden,...
à Valeriaan bevordert het inslapen.
à Passiebloem bevordert het doorslapen.
Antistax
Indicatie: veneuze insufficiëntie
Werkzame bestanddelen: polyfenolen uit druivenblad (Vitis vinifera).
à Polyfenolen uit druivenblad bevorderen de circulatie in de venen.
Pilocarpine-isopto
Indicatie: glaucoom
Werkzame bestanddelen: pilocarpine uit Pilocarpus jaborandi veroorzaakt miose.
à Pilocarpine is een alkaloïd met parasympathomimetische effecten.
Alcon atropine
Indicatie: oogonderzoek
Werkzame bestanddelen: atropine uit Atropa belladonna (wolfskers) is een mydriaticum.
à Atropine is een alkaloïd met parasympathicolytische effecten.
2
, Jill Holvoet
Bronchidine
Indicatie: droge hoest, narcotische analgetica (opiaten)
Werkzame bestanddelen: het gedroogde melksap van de slaapbol (Papaver somniferum).
à Het gedroogde melksap van de slaapbol bevat o.a. codeïne en morfine.
Aspirine
Indicatie: cardiovasculaire preventie
Werkzame bestanddelen: salicine uit Salix alba (schietwilg) wordt in lichaam omgezet tot acetylsalicylzuur.
à Acetylsalicylzuur heeft analgetische, antipyretische en anti-inflammatoire eigenschappen.
à In lage dosis (75-100 mg) werkt acetylsalicylzuur als anti-aggregants.
Hyperiplant
Indicatie: licht tot matige depressie
Werkzame bestanddelen: o.a. hyperforine en hyperecine uit Hypericum perforatum (Sint-Janskruid).
à Hyperforine en hypericine verhogen de concentratie aan neurotransmitters in de synaps van neuronen.
Lanoxin
Indicatie: hartfalen
Werkzame bestanddelen: o.a. digoxine uit Digitalis purpurea (vingerhoeskruid).
Digitalisglycosiden zoals digoxine verhogen de contractiekracht van het hart (positief-inotroop).
Farmaceutische industrie:
Actieve plantaardige componenten
isoleren (extraheren), zuiveren,
chemische structuur bestuderen
-> Nadien synthetisch produceren
na ev. structuur aanpassingen
(stabiliteit, werking, toxiciteit).
-> Chemische synthese gebeurt o.a.
voor atropine, digoxine, cafeïne,
pilocarpine, codeïne,...
2.2. Microbieel
Penicilline
Indicatie: bacteriële infectie
Werkzame bestanddelen: penicilline
à Het antibioticum penicilline vindt zijn oorsprong in de natuur.
à De penicillium schimmel produceert dit antibioticum als bescherming tegen bacteriën.
De icol
Indicatie: bacteriële infectie
Werkzame bestanddelen: chlooramfenicol
à De bacterie Streptomyces venezuelae produceert het antibioticum chlooramfenicol.
à Chlooramfenicol = ernstige bijwerkingen, wordt enkel nog lokaal ingezet bij bacteriële conjunctivitis.
3
, Jill Holvoet
2.3. Dierlijk
De eerste bronnen van insuline waren van dierlijke
oorsprong (bv. varken).
Momenteel is insuline het resultaat van
biotechnologische technieken.
2.4. Mineraal
Alumiumoxide: neutralisatie van maagzuur bij reflux.
Talk (een vorm van magnsiumsilicaat): absorbeert vocht op de huid
2.5. Scheikundig
3. Geneesmiddelenontwikkeling
Ontwikkeling van een geneesmiddel = de weg van een mogelijks farmacologisch
werkzame stof naar een nieuw geneesmiddel, dat veilig en werkzaam is.
à Tijdrovend, inefficiënt en duur proces met geen garantie op succes.
à Gemiddeld duurt de periode tussen de ontdekking en het geregistreerd
geneesmiddel 12-14 jaar.
Verschillende fasen in de geneesmiddelenontwikkeling:
1. Drug Discovery
Vroeger: Nieuwe moleculen ontdekt door het werkzame bestanddeel te isoleren uit traditionele
behandelingen of ging het om een toevallige ontdekking.
Tegenwoordig: Bibliotheken van chemische stoffen screenen tov bepaalde doelwitten (‘targets’) die een
effect op een bepaalde ziekte kunnen hebben.
à Veelbelovende moleculen (‘hits’) worden verder getest in de preklinische fase.
2. Preklinische fase
Wegen de voordelen van de nieuwe molecule op tegen de risico's?
à In toxiciteitsstudies (in vitro op cellen en weefsels; in vivo op proefdieren) wordt de veiligheid van de
nieuw ontdekte moleculen getest. Meestal is het resultaat negatief.
4
