Distributievolume Ab
V d=
Cp
- Ab = totale hoeveelheid farmacon aanwezig
in lichaam
- Cp = plasmaconcentratie
Fractie in weefsels 3
fractie=1−
Vd
Vrije fractie Cu
f u=
Cp
Invloed plasmabinding en weefselbinding 1) A=A p + A t ¿
¿
2) V d =V p .C +V t . Ct
fu
3) V d =V p +V t .
f u, t
Evenwichtsreacties [ DP ]
K A= =k /k
(associatieconstante) ([ D ] . [ P ]) 1 2
tegengestelde voor dissociatieconstante
Totale plasmaconcentratie C ptot =C pu +C pb
% binding Cp u
x 100
Cp tot
Vrije fractie Cp u
f u=
Cp tot
Vrije concentratie C u=f u . Cp tot
Totale hoevheelheid geneesmiddel Atotaal =[ C vrij ] .42 L+ [ C gebonden ] .5,5 L
aanwezig
BB = Biologische beschikbaarheid F=f a . f g . f h =F g . f h
Absolute BB F AU C PO D IV
|¿| ( % ) = . . 100¿
AU C IV D PO
Voor urineconcentraties :
F A ∞
r PO
|¿|= .100 %¿
∞
Ar IV
Relatieve BB AU C x
F rel ( % )= .100
AU Cref
AUC generisc h D origineel
Of F rel = . .100 %
AUC origineel D generisc h
Voor urineconcentraties:
A ∞r X
F rel = ∞ .100 %
A r ref
Wet van Fick intestinale absorptie en dA b 1
J= . =Pm .(C 0−Ci )
enkel geldig bij passieve diffusie dt SA m
Totale lichaamsklaring 1) CL lichaam=CL m+ CLr +CL b +CL andere
, eliminatiesnelheid
2) C L= Ca
Q.(C a −C v )
3) CL=
Ca
met Cv = relatieve arterioveneuze
concentratieverschil
4) CL=Q . E
Fractie geneesmiddel die ontsnapt aan F=1−E
extractie
PAH-klaring Au
CL r=
AUC plasma
NCA AUC n
Ci +C i+1
0 =∑
AUC tlast
.∆t
i+1 2
C
AUC ∞tlast = last
λz
Henderson-Hasselbach C ¿ï oniseerd
1 ¿ pH =pKa + log : zuur
C niet−¿ï oniseerd
C niet−geïoniseerd
2 ¿ pH = pKa+ log : base
C geïoniseerd
Distributiecoëfficiënt
LogD zuur =logP +log
(1+10
1
[
pH − pKa
])
LogD base=logP +log
(1+10
1
[
pKa−pH
])
- Grotendeels geïoniseerd:
zuren :log Dzuur =log P+ pKa− pH
basen : log Dbase =log P− pKa+ pH
- Grotendeels niet-geïoniseerd:
log D=log P
pH-partitietheorie pKa− pH =log¿
MM V max .C u
v=
K m +C u
Geneesmiddel wordt metabool geklaard C a−C v
1) CL m=Q .
Ca
Met Ca = arteriële bloedconcentratie
En Cv = veneuze bloedconcentratie
2) CL m=Q . E
Extractie geeft aan welke fractie bij CL∫ ¿
passage door de lever geëxtraheerd wordt E=f u . ¿
Q+¿ ¿
V d=
Cp
- Ab = totale hoeveelheid farmacon aanwezig
in lichaam
- Cp = plasmaconcentratie
Fractie in weefsels 3
fractie=1−
Vd
Vrije fractie Cu
f u=
Cp
Invloed plasmabinding en weefselbinding 1) A=A p + A t ¿
¿
2) V d =V p .C +V t . Ct
fu
3) V d =V p +V t .
f u, t
Evenwichtsreacties [ DP ]
K A= =k /k
(associatieconstante) ([ D ] . [ P ]) 1 2
tegengestelde voor dissociatieconstante
Totale plasmaconcentratie C ptot =C pu +C pb
% binding Cp u
x 100
Cp tot
Vrije fractie Cp u
f u=
Cp tot
Vrije concentratie C u=f u . Cp tot
Totale hoevheelheid geneesmiddel Atotaal =[ C vrij ] .42 L+ [ C gebonden ] .5,5 L
aanwezig
BB = Biologische beschikbaarheid F=f a . f g . f h =F g . f h
Absolute BB F AU C PO D IV
|¿| ( % ) = . . 100¿
AU C IV D PO
Voor urineconcentraties :
F A ∞
r PO
|¿|= .100 %¿
∞
Ar IV
Relatieve BB AU C x
F rel ( % )= .100
AU Cref
AUC generisc h D origineel
Of F rel = . .100 %
AUC origineel D generisc h
Voor urineconcentraties:
A ∞r X
F rel = ∞ .100 %
A r ref
Wet van Fick intestinale absorptie en dA b 1
J= . =Pm .(C 0−Ci )
enkel geldig bij passieve diffusie dt SA m
Totale lichaamsklaring 1) CL lichaam=CL m+ CLr +CL b +CL andere
, eliminatiesnelheid
2) C L= Ca
Q.(C a −C v )
3) CL=
Ca
met Cv = relatieve arterioveneuze
concentratieverschil
4) CL=Q . E
Fractie geneesmiddel die ontsnapt aan F=1−E
extractie
PAH-klaring Au
CL r=
AUC plasma
NCA AUC n
Ci +C i+1
0 =∑
AUC tlast
.∆t
i+1 2
C
AUC ∞tlast = last
λz
Henderson-Hasselbach C ¿ï oniseerd
1 ¿ pH =pKa + log : zuur
C niet−¿ï oniseerd
C niet−geïoniseerd
2 ¿ pH = pKa+ log : base
C geïoniseerd
Distributiecoëfficiënt
LogD zuur =logP +log
(1+10
1
[
pH − pKa
])
LogD base=logP +log
(1+10
1
[
pKa−pH
])
- Grotendeels geïoniseerd:
zuren :log Dzuur =log P+ pKa− pH
basen : log Dbase =log P− pKa+ pH
- Grotendeels niet-geïoniseerd:
log D=log P
pH-partitietheorie pKa− pH =log¿
MM V max .C u
v=
K m +C u
Geneesmiddel wordt metabool geklaard C a−C v
1) CL m=Q .
Ca
Met Ca = arteriële bloedconcentratie
En Cv = veneuze bloedconcentratie
2) CL m=Q . E
Extractie geeft aan welke fractie bij CL∫ ¿
passage door de lever geëxtraheerd wordt E=f u . ¿
Q+¿ ¿
