FARMA: GROTE VRAGEN
Inhoudsopgave
BOEK 1.......................................................................................................... 3
TWEE TRANSPORTMECHANISMEN OVER EEN BIOLOGISCH MEMBRAAN VAN EEN GENEESMIDDEL NA
PERORALE TOEDIENING.......................................................................................................... 3
ENTERALE TOEDIENINGSVORMEN.............................................................................................5
FARMACOTHERAPIE TIJDENS ZWANGERSCHAP..............................................................................6
voorbeeld van medicijn die je niet in 3de trimester mag geven.....................................8
bloeddrukverlagende medicatie die niet mogen tijdens zwangerschap.......................8
welke anticoagulans bij zwangere vrouw bij DVT.........................................................8
ACNE BIJ TIENERS: WAT GEEF JE ALS APOTHEKER MEE ALS ADVIES...................................................9
BOEK 2........................................................................................................ 10
OVERZICHT CHOLINERGE TRANSMISSIE....................................................................................10
TEKEN NM SYNAPS + GENEESMIDDELEN DIE HIEROP INWERKEN...................................................12
INDICATIES CHOLINESTERASEREMMERS....................................................................................13
ANTI-MUSCARINERGE BIJWERKINGEN EN BIJ WELKE GENEESMIDDELEN?...........................................13
TEKEN NORADRENERGE SYNAPS + GENEESMIDDELEN DIE HIEROP INWERKEN...................................14
BESPREEK DE INDIRECT-WERKENDE SYMPATHOMIMETICA.............................................................16
KIND DRINKT FLESJE NEUSDECONGESTIVA. WELKE EFFECTEN VERWACHT JE?...................................18
GEEF BIJWERKINGEN EN CI VAN SS-BLOKKERS..........................................................................20
BESPREEK DE FARMACOTHERAPIE BIJ ADHD ...........................................................................22
BIJWERKINGEN CANNABIS..................................................................................................... 22
BESPREEK SEROTONERGE SYNAPS EN DE VERSCHILLENDE GENEESMIDDELEN DIE HIEROP INWERKEN.....23
WELKE KLASSEN GENEESMIDDELEN HEBBEN IMPACT OP SYNAPS VAN AZS?.....................................23
BOEK 3........................................................................................................ 24
BIJWERKINGEN ANTIDEPRESSIVA............................................................................................. 24
BESPREEK 2DE GENERATIE ANTIDEPRESSIVA..............................................................................27
BESPREEK INTERACTIES EN BIJWERKINGEN VAN TCA EN SSRI EN VERGELIJK...................................27
BESPREEK DE SELECTIEVE EN NIET-SELECTIEVE REUPTAKE INHIBITOREN BIJ BEHANDELING VAN DEPRESSIE
...................................................................................................................................... 30
BIJWERKINGEN ANTI-PSYCHOTICA + WAT ZEG JE AAN PATIËNT?....................................................32
ANTI EPILEPTICA DIE INWERKEN OP GABAERGE TRANSMISSIE EN GEEF VOORBEELDEN VAN
KLASSEN/FARMACA.............................................................................................................. 34
THERAPEUTISCHE MOGELIJKHEDEN VOOR PARKINSON AHDV WERKINGSMECHANISME.........................38
LOKALE ANESTHETICA: WERKINGSMECHANISME + INVLOED WERKINGSDUUR + BIJWERKINGEN.............41
MED: MORFINE EQUIVALENTE DOSIS......................................................................................43
BENZODIAZEPINES: WERKING, EFFECTEN + BIJWERKINGEN?.........................................................43
BOEK 4........................................................................................................ 47
BESCHRIJF DIURETICA.......................................................................................................... 47
EERSTELIJNSBEHANDELING HYPERTENSIE..................................................................................51
BESPREEK CALCIUMKANAALBLOKKERS: WERKINGSMECHANISME, INDICATIES, NEVENWERKINGEN, CONTRA-
INDICATIES........................................................................................................................ 55
BESPREEK ACE-INHIBITOREN BIJ CHRONISCH HARTFALEN............................................................56
, BESPREEK MEDICAMENTEUZE BEHANDELING VAN HARTFALEN.......................................................58
BEHANDELING ANGOR.......................................................................................................... 60
ORGANISCHE NITRATEN: TOEDIENINGSVORMEN, INDICATIES, FARMACOKINETIEK, VOOR- EN NADELEN +
WELK ADVIES AAN PATIËNT................................................................................................... 63
FARMACOTHERAPIE VAN HYPERLIPIDEMIE.................................................................................64
Bijwerkingen statines................................................................................................. 68
Wat is rhabdomyolyse................................................................................................68
Waar gaat de pt dan zoal over klagen........................................................................68
Buiten fibraten: nog een geneesmiddel dat via PPAR werkt.......................................69
Waarom mag je ezetimibe nooit alleen geven...........................................................69
ORALE ANTICOAGULANTIA (+ PARENTERALE): WANNEER EN WELKE GEBRUIKEN...............................70
wat geef je als een zwangere vrouw een DVT doet....................................................72
wat moet je doen om de stolling te controleren bij deze geneesmiddelen.................72
wat is het verschil tussen INR en aPTT.......................................................................72
BOEK 5........................................................................................................ 73
BENEFIT/RISK PROFIEL VAN NSAIDS.......................................................................................73
WAAROM IS ER VERCHIL IN PK EN PD BIJ METHYLPREDNISOLON EN ASPIRINE..............77
WAT ZEG JE TEGEN PT DIE LANGER DAN ENKELE MAANDEN GLUCOCORTICOÏDEN MOET NEMEN............78
BIJWERKINGEN GLUCOCORTICOÏDEN........................................................................................78
BESPREEK DMARDS.......................................................................................................... 80
BEHANDELING VAN ACUTE MIGRAINE......................................................................................82
BEHANDELING ACUTE JICHTARTRITIS.......................................................................................83
BESPREEK H1 ANTIHISTAMINICA............................................................................................. 86
BEHANDELING ASTMA.......................................................................................................... 87
INHALATIEGENEESMIDDELEN BIJ ASTMA ...................................................................................90
GEEN-INHALATIEGENEESMIDDELEN BIJ ASTMA............................................................................90
ALTERNATIEVE THERAPIE: ANTI-CHOLINERGICA VIA INHALATIE IPV SABA BIJ ONDERHOUDSBEHANDELING
...................................................................................................................................... 90
GENEESMIDDELEN ANAFYLACTISCHE SHOCK.............................................................................90
BEHANDELING DIABETES MELLITUS TYPE 2...............................................................................91
BEHANDELING OSTEOPOROSE................................................................................................ 94
FARMACA PREVENTIE VAN MAAG- EN DUODENUMULCERA............................................................95
GENEESMIDDELEN KANKER.................................................................................................... 97
SUPPORTIEVE THERAPIE BIJ KANKER........................................................................................98
PALLIATIEVE ZORG: SYMPTOOMBEHANDELINGEN........................................................................99
URGENTIEKIT................................................................................................................... 102
,BOEK 1
TWEE TRANSPORTMECHANISMEN OVER EEN BIOLOGISCH MEMBRAAN
VAN EEN GENEESMIDDEL NA PERORALE TOEDIENING
Passieve diffusie
o = transport met als drijvende kracht de concentratiegradiënt van hoog
naar laag (dus van lumen dunne darm naar intracellulair in enterocyt)
o Diffusiewet van Fick: J = D x (A/d) x P x (C0 – Ci)
J = transportsnelheid
C0 – Ci = concentratiegradiënt
C0 = concentratie in lumen dunne darm
Ci : concentratie intracellulair
P = partitiecoëfficiënt
= lipofiliciteit van de stof
= geeft aan hoe goed een stof oplost in vet (lipiden) versus
in water.
Ideaal: 1 < log P < 3
Opname in darm: goed
Dissolutie in maag: minder goed dus medicijn innemen
met voedsel!
D = diffusieconstante
Hoe kleiner molecule, hoe groter D
A = oppervlakte
d = dikte waardoor medicijn moet (diepte van mucosa)
kan veranderen bij pathologie
o Absorptie versnellen
Hoge concentratiegradiënt
Hoge partitiecoëfficiënt (log P > 1 of P < 0) = lipofiele molecule
Hoge diffusieconstante = kleine molecule (MW < 500 Da)
Grote oppervlakte (dunne darm > maag)
o Invloed pKa en omgevings pH
pH-partitietheorie = zegt dat alleen de niet-geïoniseerde vorm van
een geneesmiddel goed door membranen diffundeert, en dat de
verhouding daarvan afhangt van pKa en pH
meeste farmaca: zwakke basen of zuren (vb ASA)
in zure pH (geïoniseerd)
snel geabsorbeerd in zure milieu van maag
moeilijk geabsorbeerd in darm
in meer base pH (niet-geïoniseerd):
moeilijk geabsorbeerd in zure milieu van maag
snel geabsorbeerd in darm
Belangrijk: Bepaalt of geneesmiddel accumuleert in bepaald
compartiment ("ion trapping")
o Lineair verband
Tussen diffusiesnelheid en concentratiegradiënt (D,
P, A/d samengevat in 1 constante K)
Helling rechte varieert
Afh van K
Vooral afh van P
, Zeer klein (hydrofiel) = horizontale rechte werkt
enkel in lumen GI-stelsel (vb: anti-parasitair middel)
Zeer groot (lipofiel) = verticale rechte blijft zitten in
membranen dus geen effect medicijn (P > 5 =
probleem)
Carrier-gemedieerd actief transport = transporteiwitten
o = gepolariseerd transport tegen concentratiegradiënt in waarvoor energie
vereist is
o Belang:
hydrofiele geneesmiddelen die anders celmembraan niet kunnen
passeren
o Vb’en:
L-dopa, penicillinen, cefalosporinen, ACE-
inhibitoren, methotrexaat
o Waar?
dunne darm, galwegen, niertubuli en
BBB
o Kenmerken
substraatspecifiek, verzadigbaar en
onderhevig aan competitie
typisch relatief kleine maar vooral
hydrofiele moleculen
vooral nuchter ingenomen
o Snelheid volgens Michaelis-Menten kinetiek
V = opname-efficiëntie/snelheid
Vmax = maximale opnamecapaciteit
Km = Michaelis-Mentenconstante
C = concentratie geneesmiddel
Ook toepasbaar op enzymactiviteit
o Formule:
V = (Vmax . C) / (Km + C)
o Verschil met passieve diffusie
Stel dosis 2X opnamesnelheid stijgt niet veel
Frequenter doseren met kleinere dosissen
Inhoudsopgave
BOEK 1.......................................................................................................... 3
TWEE TRANSPORTMECHANISMEN OVER EEN BIOLOGISCH MEMBRAAN VAN EEN GENEESMIDDEL NA
PERORALE TOEDIENING.......................................................................................................... 3
ENTERALE TOEDIENINGSVORMEN.............................................................................................5
FARMACOTHERAPIE TIJDENS ZWANGERSCHAP..............................................................................6
voorbeeld van medicijn die je niet in 3de trimester mag geven.....................................8
bloeddrukverlagende medicatie die niet mogen tijdens zwangerschap.......................8
welke anticoagulans bij zwangere vrouw bij DVT.........................................................8
ACNE BIJ TIENERS: WAT GEEF JE ALS APOTHEKER MEE ALS ADVIES...................................................9
BOEK 2........................................................................................................ 10
OVERZICHT CHOLINERGE TRANSMISSIE....................................................................................10
TEKEN NM SYNAPS + GENEESMIDDELEN DIE HIEROP INWERKEN...................................................12
INDICATIES CHOLINESTERASEREMMERS....................................................................................13
ANTI-MUSCARINERGE BIJWERKINGEN EN BIJ WELKE GENEESMIDDELEN?...........................................13
TEKEN NORADRENERGE SYNAPS + GENEESMIDDELEN DIE HIEROP INWERKEN...................................14
BESPREEK DE INDIRECT-WERKENDE SYMPATHOMIMETICA.............................................................16
KIND DRINKT FLESJE NEUSDECONGESTIVA. WELKE EFFECTEN VERWACHT JE?...................................18
GEEF BIJWERKINGEN EN CI VAN SS-BLOKKERS..........................................................................20
BESPREEK DE FARMACOTHERAPIE BIJ ADHD ...........................................................................22
BIJWERKINGEN CANNABIS..................................................................................................... 22
BESPREEK SEROTONERGE SYNAPS EN DE VERSCHILLENDE GENEESMIDDELEN DIE HIEROP INWERKEN.....23
WELKE KLASSEN GENEESMIDDELEN HEBBEN IMPACT OP SYNAPS VAN AZS?.....................................23
BOEK 3........................................................................................................ 24
BIJWERKINGEN ANTIDEPRESSIVA............................................................................................. 24
BESPREEK 2DE GENERATIE ANTIDEPRESSIVA..............................................................................27
BESPREEK INTERACTIES EN BIJWERKINGEN VAN TCA EN SSRI EN VERGELIJK...................................27
BESPREEK DE SELECTIEVE EN NIET-SELECTIEVE REUPTAKE INHIBITOREN BIJ BEHANDELING VAN DEPRESSIE
...................................................................................................................................... 30
BIJWERKINGEN ANTI-PSYCHOTICA + WAT ZEG JE AAN PATIËNT?....................................................32
ANTI EPILEPTICA DIE INWERKEN OP GABAERGE TRANSMISSIE EN GEEF VOORBEELDEN VAN
KLASSEN/FARMACA.............................................................................................................. 34
THERAPEUTISCHE MOGELIJKHEDEN VOOR PARKINSON AHDV WERKINGSMECHANISME.........................38
LOKALE ANESTHETICA: WERKINGSMECHANISME + INVLOED WERKINGSDUUR + BIJWERKINGEN.............41
MED: MORFINE EQUIVALENTE DOSIS......................................................................................43
BENZODIAZEPINES: WERKING, EFFECTEN + BIJWERKINGEN?.........................................................43
BOEK 4........................................................................................................ 47
BESCHRIJF DIURETICA.......................................................................................................... 47
EERSTELIJNSBEHANDELING HYPERTENSIE..................................................................................51
BESPREEK CALCIUMKANAALBLOKKERS: WERKINGSMECHANISME, INDICATIES, NEVENWERKINGEN, CONTRA-
INDICATIES........................................................................................................................ 55
BESPREEK ACE-INHIBITOREN BIJ CHRONISCH HARTFALEN............................................................56
, BESPREEK MEDICAMENTEUZE BEHANDELING VAN HARTFALEN.......................................................58
BEHANDELING ANGOR.......................................................................................................... 60
ORGANISCHE NITRATEN: TOEDIENINGSVORMEN, INDICATIES, FARMACOKINETIEK, VOOR- EN NADELEN +
WELK ADVIES AAN PATIËNT................................................................................................... 63
FARMACOTHERAPIE VAN HYPERLIPIDEMIE.................................................................................64
Bijwerkingen statines................................................................................................. 68
Wat is rhabdomyolyse................................................................................................68
Waar gaat de pt dan zoal over klagen........................................................................68
Buiten fibraten: nog een geneesmiddel dat via PPAR werkt.......................................69
Waarom mag je ezetimibe nooit alleen geven...........................................................69
ORALE ANTICOAGULANTIA (+ PARENTERALE): WANNEER EN WELKE GEBRUIKEN...............................70
wat geef je als een zwangere vrouw een DVT doet....................................................72
wat moet je doen om de stolling te controleren bij deze geneesmiddelen.................72
wat is het verschil tussen INR en aPTT.......................................................................72
BOEK 5........................................................................................................ 73
BENEFIT/RISK PROFIEL VAN NSAIDS.......................................................................................73
WAAROM IS ER VERCHIL IN PK EN PD BIJ METHYLPREDNISOLON EN ASPIRINE..............77
WAT ZEG JE TEGEN PT DIE LANGER DAN ENKELE MAANDEN GLUCOCORTICOÏDEN MOET NEMEN............78
BIJWERKINGEN GLUCOCORTICOÏDEN........................................................................................78
BESPREEK DMARDS.......................................................................................................... 80
BEHANDELING VAN ACUTE MIGRAINE......................................................................................82
BEHANDELING ACUTE JICHTARTRITIS.......................................................................................83
BESPREEK H1 ANTIHISTAMINICA............................................................................................. 86
BEHANDELING ASTMA.......................................................................................................... 87
INHALATIEGENEESMIDDELEN BIJ ASTMA ...................................................................................90
GEEN-INHALATIEGENEESMIDDELEN BIJ ASTMA............................................................................90
ALTERNATIEVE THERAPIE: ANTI-CHOLINERGICA VIA INHALATIE IPV SABA BIJ ONDERHOUDSBEHANDELING
...................................................................................................................................... 90
GENEESMIDDELEN ANAFYLACTISCHE SHOCK.............................................................................90
BEHANDELING DIABETES MELLITUS TYPE 2...............................................................................91
BEHANDELING OSTEOPOROSE................................................................................................ 94
FARMACA PREVENTIE VAN MAAG- EN DUODENUMULCERA............................................................95
GENEESMIDDELEN KANKER.................................................................................................... 97
SUPPORTIEVE THERAPIE BIJ KANKER........................................................................................98
PALLIATIEVE ZORG: SYMPTOOMBEHANDELINGEN........................................................................99
URGENTIEKIT................................................................................................................... 102
,BOEK 1
TWEE TRANSPORTMECHANISMEN OVER EEN BIOLOGISCH MEMBRAAN
VAN EEN GENEESMIDDEL NA PERORALE TOEDIENING
Passieve diffusie
o = transport met als drijvende kracht de concentratiegradiënt van hoog
naar laag (dus van lumen dunne darm naar intracellulair in enterocyt)
o Diffusiewet van Fick: J = D x (A/d) x P x (C0 – Ci)
J = transportsnelheid
C0 – Ci = concentratiegradiënt
C0 = concentratie in lumen dunne darm
Ci : concentratie intracellulair
P = partitiecoëfficiënt
= lipofiliciteit van de stof
= geeft aan hoe goed een stof oplost in vet (lipiden) versus
in water.
Ideaal: 1 < log P < 3
Opname in darm: goed
Dissolutie in maag: minder goed dus medicijn innemen
met voedsel!
D = diffusieconstante
Hoe kleiner molecule, hoe groter D
A = oppervlakte
d = dikte waardoor medicijn moet (diepte van mucosa)
kan veranderen bij pathologie
o Absorptie versnellen
Hoge concentratiegradiënt
Hoge partitiecoëfficiënt (log P > 1 of P < 0) = lipofiele molecule
Hoge diffusieconstante = kleine molecule (MW < 500 Da)
Grote oppervlakte (dunne darm > maag)
o Invloed pKa en omgevings pH
pH-partitietheorie = zegt dat alleen de niet-geïoniseerde vorm van
een geneesmiddel goed door membranen diffundeert, en dat de
verhouding daarvan afhangt van pKa en pH
meeste farmaca: zwakke basen of zuren (vb ASA)
in zure pH (geïoniseerd)
snel geabsorbeerd in zure milieu van maag
moeilijk geabsorbeerd in darm
in meer base pH (niet-geïoniseerd):
moeilijk geabsorbeerd in zure milieu van maag
snel geabsorbeerd in darm
Belangrijk: Bepaalt of geneesmiddel accumuleert in bepaald
compartiment ("ion trapping")
o Lineair verband
Tussen diffusiesnelheid en concentratiegradiënt (D,
P, A/d samengevat in 1 constante K)
Helling rechte varieert
Afh van K
Vooral afh van P
, Zeer klein (hydrofiel) = horizontale rechte werkt
enkel in lumen GI-stelsel (vb: anti-parasitair middel)
Zeer groot (lipofiel) = verticale rechte blijft zitten in
membranen dus geen effect medicijn (P > 5 =
probleem)
Carrier-gemedieerd actief transport = transporteiwitten
o = gepolariseerd transport tegen concentratiegradiënt in waarvoor energie
vereist is
o Belang:
hydrofiele geneesmiddelen die anders celmembraan niet kunnen
passeren
o Vb’en:
L-dopa, penicillinen, cefalosporinen, ACE-
inhibitoren, methotrexaat
o Waar?
dunne darm, galwegen, niertubuli en
BBB
o Kenmerken
substraatspecifiek, verzadigbaar en
onderhevig aan competitie
typisch relatief kleine maar vooral
hydrofiele moleculen
vooral nuchter ingenomen
o Snelheid volgens Michaelis-Menten kinetiek
V = opname-efficiëntie/snelheid
Vmax = maximale opnamecapaciteit
Km = Michaelis-Mentenconstante
C = concentratie geneesmiddel
Ook toepasbaar op enzymactiviteit
o Formule:
V = (Vmax . C) / (Km + C)
o Verschil met passieve diffusie
Stel dosis 2X opnamesnelheid stijgt niet veel
Frequenter doseren met kleinere dosissen