FARMACOLOGIE DEEL 3
GENEESMIDDELEN DIE INWERKEN OP HET CZS
MINNE CASTEELS EN JAN DE HOON
Inhoudsopgave
H1: FARMACOTHERAPIE VAN DEPRESSIE.........................................................4
NEUROBIOLOGISCHE OORZAAK................................................................................................5
WERKINGSMECHANISME ANTIDEPRESSIVA..................................................................................5
ANTIDEPRESSIVA................................................................................................................... 6
INDICATIES........................................................................................................................ 10
H2: FARMACOTHERAPIE VAN PSYCHOSE EN MANIE.........................................11
INLEIDING......................................................................................................................... 11
PSYCHOSE: ANTIPSYCHOTICA................................................................................................. 12
werkingsmechanisme.................................................................................................13
nevenwerkingen......................................................................................................... 13
farmacokinetiek......................................................................................................... 15
farmacodynamiek...................................................................................................... 15
Indicaties.................................................................................................................... 15
Contra-indicaties........................................................................................................ 16
interacties.................................................................................................................. 16
de praktijk van het opstarten van antipsychoticum....................................................16
MANIE: LITHIUM................................................................................................................. 17
Werkingsmechanisme................................................................................................17
Farmacokinetiek......................................................................................................... 17
Bijwerkingen............................................................................................................... 18
Indicatie..................................................................................................................... 18
Contra-indicaties........................................................................................................ 18
Interacties.................................................................................................................. 19
Intoxicatie.................................................................................................................. 19
Alternatieven.............................................................................................................. 19
H3: FARMACOTHERAPIE VAN EPILEPSIE.........................................................21
INLEIDING......................................................................................................................... 21
ANTI-EPILEPTICA DIE WERKEN VIA BLOKKERING VAN NA+ KANALEN..............................................22
ANTI-EPILEPTICA DIE WERKEN VIA GABA.................................................................................26
Fenobarbital en primidon...........................................................................................26
Benzodiazepines........................................................................................................ 27
Tiagabine, vigabatrine, gabapentine, pregabaline.....................................................27
, ANTI-EPILEPTICA DIE WERKEN VIA T-TYPE CA2+ KANALEN..........................................................28
ANDERE ANTI-EPILEPTICA..................................................................................................... 28
GEBRUIK VAN ANTI-EPILEPTICA: BEMERKINGEN..........................................................................29
H4: FARMACOTHERAPIE VAN ZIEKTE VAN PARKINSON EN PARKINSONISME.....30
INLEIDING......................................................................................................................... 30
FARMACOKINETIEK L-DOPA.................................................................................................. 32
Plasma T1/2................................................................................................................ 32
Resorptie.................................................................................................................... 32
Interacties.................................................................................................................. 32
BIJWERKINGEN.................................................................................................................... 32
L-DOPA....................................................................................................................... 32
D2-agonisten.............................................................................................................. 33
COMT-inhibitoren....................................................................................................... 33
MAO-B inhibitoren...................................................................................................... 33
Antimuscarinica.......................................................................................................... 34
Apomorfine................................................................................................................. 34
Andere behandelingen............................................................................................... 34
H5: FARMACOTHERAPIE VAN ANDERE BEWEGINGSSTOORNISSEN....................34
TREMOR........................................................................................................................... 34
MEDICATIE-GEÏNDUCEERDE DYSKINESIE/DYSTONIE.....................................................................34
RESTLESS LEGS SYNDROOM.................................................................................................. 35
H6: SKELETSPIERRELAXANTIA.......................................................................35
INWERKING OP CZS............................................................................................................ 36
Diazepam................................................................................................................... 36
Baclofen..................................................................................................................... 36
Tizanidine................................................................................................................... 36
Riluzol........................................................................................................................ 36
INWERKING OP SPIERWEEFSEL............................................................................................... 36
Dantroleen................................................................................................................. 36
INWERKING OP SYNAPS........................................................................................................ 37
Botulinetoxine............................................................................................................ 37
Curares....................................................................................................................... 37
H7: FARMACOTHERAPIE VAN DE ZIEKTE VAN ALZHEIMER...............................37
INLEIDING......................................................................................................................... 37
NEUROBIOLOGISCH MECHANISME VAN AD...............................................................................38
ACHE-INHIBITOREN............................................................................................................ 39
NMDA-ANTAGONIST........................................................................................................... 40
H8: FARMACOTHERAPIE VAN PIJN..................................................................40
OPIOÏDE ANALGETICA.......................................................................................................... 41
Structuur.................................................................................................................... 42
werkingsmechanisme.................................................................................................42
farmacokinetiek......................................................................................................... 44
zuivere opioïd-agonisten............................................................................................45
partiële opioïd agonisten en gemengde agonist-antagonisten...................................50
opioïd-antagonisten.................................................................................................... 50
LOKALE ANESTHETICA.......................................................................................................... 51
opbouw...................................................................................................................... 51
werkingsmechanisme.................................................................................................51
, Farmacokinetiek......................................................................................................... 52
Farmacodynamiek...................................................................................................... 53
FARMACOTHERAPIE VAN KANKERPIJN: WGO RICHTLIJNEN............................................................54
FARMACOTHERAPIE VAN NEUROPATHISCHE PIJN.........................................................................55
H9: HYPNOTICA – ANXIOLYTICA.....................................................................56
INLEIDING......................................................................................................................... 56
BENZODIAZEPINES.............................................................................................................. 56
Structuur.................................................................................................................... 57
Werkingsmechanisme................................................................................................57
Farmacologische effecten benzo’s.............................................................................58
Ongewenste effecten benzo’s....................................................................................59
Farmacokinetiek benzo’s............................................................................................ 61
Indicaties benzo’s....................................................................................................... 62
Contra-indicaties benzo’s...........................................................................................63
Bijzonderheden ivm benzodiazepine-therapie............................................................63
Z-DRUGS: ANALOOG AAN BENZODIAZEPINES............................................................................63
FLUMAZENIL: BENZODIAZEPINE-ANTAGONIST............................................................................64
SS-BLOKKERS..................................................................................................................... 64
HISTAMINE H1-RECEPTORBLOKKERS.......................................................................................64
ANTIDEPRESSIVA................................................................................................................. 65
FYTOTHERAPEUTICA............................................................................................................ 65
MELATONINE..................................................................................................................... 65
BARBITURATEN................................................................................................................... 66
, H1: FARMACOTHERAPIE VAN DEPRESSIE
De Hoon!
Depressie = chronische, terugkerende en potentieel levensbedreigende
aandoening
o Incidentie 20% wereldwijd
o Top 10 oorzaken van morbiditeit en mortaliteit door suïcide
Diagnose
o Tenminste één van deze symptomen
Gedeprimeerd gevoel
Verlies aan interesse of plezier
o Bijkomend minstens 4 van de onderstaande symptomen gedurende meer
dan 2 weken
Gewichtsverandering
Slaapstoornissen
Psychomotorische agitatie of retardatie
Vermoeidheid of futloosheid
Waardeloosheidsgevoel, schuldgevoel
‘Executive dysfunction’
Suïcidale gedachten
Antidepressiva
o Orthosympathicus
Remmen van NET waardoor minder opname en hogere tonus NA in
synaptische spleet
o Serotonerge synaps
Remmen van SERT waardoor minder opname en hogere tonus
serotonine in synaptische spleet
SSRI TCA SNRI MAO-I
-enkel SERT -Zowel SERT als -Zowel SERT als -Remmen van MAO-
blokkeren NET blokkeren NET blokkeren enzyme (rol in
afbraak van NA en
-SELECTIEF -NIET SELECTIEF -NIET SELECTIEF, serotonine)
-invloed op andere maar geen invloed
systemen op andere
(muscarine-R, alfa- systemen
R, histamine-R)
bijwerkingen
GENEESMIDDELEN DIE INWERKEN OP HET CZS
MINNE CASTEELS EN JAN DE HOON
Inhoudsopgave
H1: FARMACOTHERAPIE VAN DEPRESSIE.........................................................4
NEUROBIOLOGISCHE OORZAAK................................................................................................5
WERKINGSMECHANISME ANTIDEPRESSIVA..................................................................................5
ANTIDEPRESSIVA................................................................................................................... 6
INDICATIES........................................................................................................................ 10
H2: FARMACOTHERAPIE VAN PSYCHOSE EN MANIE.........................................11
INLEIDING......................................................................................................................... 11
PSYCHOSE: ANTIPSYCHOTICA................................................................................................. 12
werkingsmechanisme.................................................................................................13
nevenwerkingen......................................................................................................... 13
farmacokinetiek......................................................................................................... 15
farmacodynamiek...................................................................................................... 15
Indicaties.................................................................................................................... 15
Contra-indicaties........................................................................................................ 16
interacties.................................................................................................................. 16
de praktijk van het opstarten van antipsychoticum....................................................16
MANIE: LITHIUM................................................................................................................. 17
Werkingsmechanisme................................................................................................17
Farmacokinetiek......................................................................................................... 17
Bijwerkingen............................................................................................................... 18
Indicatie..................................................................................................................... 18
Contra-indicaties........................................................................................................ 18
Interacties.................................................................................................................. 19
Intoxicatie.................................................................................................................. 19
Alternatieven.............................................................................................................. 19
H3: FARMACOTHERAPIE VAN EPILEPSIE.........................................................21
INLEIDING......................................................................................................................... 21
ANTI-EPILEPTICA DIE WERKEN VIA BLOKKERING VAN NA+ KANALEN..............................................22
ANTI-EPILEPTICA DIE WERKEN VIA GABA.................................................................................26
Fenobarbital en primidon...........................................................................................26
Benzodiazepines........................................................................................................ 27
Tiagabine, vigabatrine, gabapentine, pregabaline.....................................................27
, ANTI-EPILEPTICA DIE WERKEN VIA T-TYPE CA2+ KANALEN..........................................................28
ANDERE ANTI-EPILEPTICA..................................................................................................... 28
GEBRUIK VAN ANTI-EPILEPTICA: BEMERKINGEN..........................................................................29
H4: FARMACOTHERAPIE VAN ZIEKTE VAN PARKINSON EN PARKINSONISME.....30
INLEIDING......................................................................................................................... 30
FARMACOKINETIEK L-DOPA.................................................................................................. 32
Plasma T1/2................................................................................................................ 32
Resorptie.................................................................................................................... 32
Interacties.................................................................................................................. 32
BIJWERKINGEN.................................................................................................................... 32
L-DOPA....................................................................................................................... 32
D2-agonisten.............................................................................................................. 33
COMT-inhibitoren....................................................................................................... 33
MAO-B inhibitoren...................................................................................................... 33
Antimuscarinica.......................................................................................................... 34
Apomorfine................................................................................................................. 34
Andere behandelingen............................................................................................... 34
H5: FARMACOTHERAPIE VAN ANDERE BEWEGINGSSTOORNISSEN....................34
TREMOR........................................................................................................................... 34
MEDICATIE-GEÏNDUCEERDE DYSKINESIE/DYSTONIE.....................................................................34
RESTLESS LEGS SYNDROOM.................................................................................................. 35
H6: SKELETSPIERRELAXANTIA.......................................................................35
INWERKING OP CZS............................................................................................................ 36
Diazepam................................................................................................................... 36
Baclofen..................................................................................................................... 36
Tizanidine................................................................................................................... 36
Riluzol........................................................................................................................ 36
INWERKING OP SPIERWEEFSEL............................................................................................... 36
Dantroleen................................................................................................................. 36
INWERKING OP SYNAPS........................................................................................................ 37
Botulinetoxine............................................................................................................ 37
Curares....................................................................................................................... 37
H7: FARMACOTHERAPIE VAN DE ZIEKTE VAN ALZHEIMER...............................37
INLEIDING......................................................................................................................... 37
NEUROBIOLOGISCH MECHANISME VAN AD...............................................................................38
ACHE-INHIBITOREN............................................................................................................ 39
NMDA-ANTAGONIST........................................................................................................... 40
H8: FARMACOTHERAPIE VAN PIJN..................................................................40
OPIOÏDE ANALGETICA.......................................................................................................... 41
Structuur.................................................................................................................... 42
werkingsmechanisme.................................................................................................42
farmacokinetiek......................................................................................................... 44
zuivere opioïd-agonisten............................................................................................45
partiële opioïd agonisten en gemengde agonist-antagonisten...................................50
opioïd-antagonisten.................................................................................................... 50
LOKALE ANESTHETICA.......................................................................................................... 51
opbouw...................................................................................................................... 51
werkingsmechanisme.................................................................................................51
, Farmacokinetiek......................................................................................................... 52
Farmacodynamiek...................................................................................................... 53
FARMACOTHERAPIE VAN KANKERPIJN: WGO RICHTLIJNEN............................................................54
FARMACOTHERAPIE VAN NEUROPATHISCHE PIJN.........................................................................55
H9: HYPNOTICA – ANXIOLYTICA.....................................................................56
INLEIDING......................................................................................................................... 56
BENZODIAZEPINES.............................................................................................................. 56
Structuur.................................................................................................................... 57
Werkingsmechanisme................................................................................................57
Farmacologische effecten benzo’s.............................................................................58
Ongewenste effecten benzo’s....................................................................................59
Farmacokinetiek benzo’s............................................................................................ 61
Indicaties benzo’s....................................................................................................... 62
Contra-indicaties benzo’s...........................................................................................63
Bijzonderheden ivm benzodiazepine-therapie............................................................63
Z-DRUGS: ANALOOG AAN BENZODIAZEPINES............................................................................63
FLUMAZENIL: BENZODIAZEPINE-ANTAGONIST............................................................................64
SS-BLOKKERS..................................................................................................................... 64
HISTAMINE H1-RECEPTORBLOKKERS.......................................................................................64
ANTIDEPRESSIVA................................................................................................................. 65
FYTOTHERAPEUTICA............................................................................................................ 65
MELATONINE..................................................................................................................... 65
BARBITURATEN................................................................................................................... 66
, H1: FARMACOTHERAPIE VAN DEPRESSIE
De Hoon!
Depressie = chronische, terugkerende en potentieel levensbedreigende
aandoening
o Incidentie 20% wereldwijd
o Top 10 oorzaken van morbiditeit en mortaliteit door suïcide
Diagnose
o Tenminste één van deze symptomen
Gedeprimeerd gevoel
Verlies aan interesse of plezier
o Bijkomend minstens 4 van de onderstaande symptomen gedurende meer
dan 2 weken
Gewichtsverandering
Slaapstoornissen
Psychomotorische agitatie of retardatie
Vermoeidheid of futloosheid
Waardeloosheidsgevoel, schuldgevoel
‘Executive dysfunction’
Suïcidale gedachten
Antidepressiva
o Orthosympathicus
Remmen van NET waardoor minder opname en hogere tonus NA in
synaptische spleet
o Serotonerge synaps
Remmen van SERT waardoor minder opname en hogere tonus
serotonine in synaptische spleet
SSRI TCA SNRI MAO-I
-enkel SERT -Zowel SERT als -Zowel SERT als -Remmen van MAO-
blokkeren NET blokkeren NET blokkeren enzyme (rol in
afbraak van NA en
-SELECTIEF -NIET SELECTIEF -NIET SELECTIEF, serotonine)
-invloed op andere maar geen invloed
systemen op andere
(muscarine-R, alfa- systemen
R, histamine-R)
bijwerkingen
