Farmacologie
Farmacologische processen
1) Farmaceutische fase/proces
= vanaf inname preparaat tot opname werkzaam bestanddeel
➔ “Wat doet het lichaam met een ‘medicijnpreparaat’”?
2) Farmacokinetische proces
= vanaf de opname in het bloed tot en met de uitscheiding van het werkzaam
bestanddeel.
➔ “Wat doet het lichaam met het opgenomen werkzaam bestanddeel
(= farmacon)?”
3) Farmacodynamische proces
= inwerking van het werkzaam bestanddeel op de cel
➔ “Wat doet het werkzaam bestanddeel met de cel (& het lichaam)?, Wat is het
effect van het farmacon?”
Farmaceutiek
= Omschrijving, farmaceutische beschikbaarheid Systemische
toedieningsvormen & wegen Lokale toedieningsvormen & wegen
Geneesmiddelenpreparaat
= een farmaceutisch product dat een of meer werkzame stoffen bevat, bedoeld
voor gebruik bij de diagnose, behandeling, verlichting of preventie van ziekten
bij mensen of dieren. Het kan verschillende vormen aannemen, zoals
tabletten, capsules, injecties, crèmes, …
Farmaceutisch proces
= het beschikbaar stellen van de werkzame stof (=farmacon) uit het GM-preparaat
voor systemische absorptie, dan wel lokale inwerking
dit vereist:
1) het toedienen van het GM-preparaat
2) het vrijkomen van de werkzame stof (=farmacon) uit het geneesmiddelen
preparaat
● uiteenvallen van de samengeperste toedieningsvorm (‘comprimé,
dragee) in het werkzaam bestanddeel (farmacon) &
de bulkstoffen (= grote hoeveelheden, kleine hoeveelheden opgevuld
zodat makkelijk innemen)
● oplossen van omhullend kapsel (gelule)
● diffusie van werkzame stof uit onoplosbare matrix (pleisters)
,3) het in oplossing gaan van het farmacon in waterig midden
● direct
● door dissociatie van kristallen of afsplitsen van vetzuurstaarten (hydrolyse)
➔ Bepaalde medicijnen binden of slaan neer in combinatie met voedsel
(vezels, Ca2+,…) of andere medicijnen (antacida, …) en blijven dus niet in
oplossing.
➔ Daarom best: inname op nuchtere maag (minstens ½ u vóór of 2u ná de
maaltijd)
➔ niet correct toedienen = niet efficiënte werking
➔ kan gevaarlijk zijn
‘farmaceutische beschikbaarheid’
= % werkzaam bestanddeel in het GM-preparaat dat ter beschikking komt voor
opname
Hangt af van:
● uiteenvallen van het preparaat
● in oplossing gaan (en blijven) van het farmacon
➔ afhankelijk van de toedieningsweg moet de actieve stof onder een andere
vorm/preparaat aangeboden worden
➔ Er kan een verschil zijn tussen verschillende fabrikanten qua dezelfde
medicatie omdat ze andere extra stoffen kunnen gebruiken wat de werking
kan verschillen
Systemische toedieningswegen
=in de bloedbaan terecht komt
➔ systemisch effect= overal in lichaam
● enteraal= maagdarmkanaal
● parenteraal= injecties,implantaten, ..
➔ hypodermoclysma= subcutaan infuus (niet veel bij
menselijke geneeskunde maar wel diergeneeskunde)
➔ TD= transdermaal
Enterale toedieningsvormen
● gelule (capsule)
● kauwtabletten
● zuigtabletten
● (suikervrije) siroop
● tabletten (comprimés) & dragées
● bruistabletten
● peranaal: 'zetpillen' 'suppo's'
● sublinguaal: ‘quicklets’ ‘lyotab’ ‘instant’
,Bijzondere PO-preparaten
EC-preparaten
= ‘enteric coated’ of ‘darmomhulde’ preparaten
= maagzuurbestendige preparaten
➔ actieve stof komt pas vrij voor absorptie in de dunne of dikke darm
Redenen:
● Medicijn niet bestand tegen maagzuur
➔ vb. penicilline
● Medicijn etsend voor maagslijmvlies
➔ vb. aspirine (acetylsalicylzuur), NSAID
● Medicijn selectief doen vrijkomen t.h.v. darm
➔ vb. medicatie tegen inflammatoire darmziekten
(M. Crohn, colitis ulcerosa: bvb ASA)
CR-preparaten
= ‘controlled release’ preparaten
= preparaat met verlengde (gecontroleerde) vrijstelling
Synoniemen: Retard, S(ustained) R(elease), Chrono, Durette,P(rolonged) A(ction),
Perlongettes, …
Voordelen:
● lange weringsduur (12- 24u) ➔ gebruiksgemak: 1 (2) x/d
- verhoogde therapietrouw
- minder kans op vergeten van inname …
Nadelen:
● trage inwerking ➔ lange inwerkingstijd
- niet interessant bij acute (pijn)toestanden
- verminderde absorptie bij snelle darmtransit
EC & CR- comprimés nooit pletten!!!!
➔ kans op maagletsels, resp. intoxicatie
MAAR: gelulen voor gecontroleerde (vertraagde) vrijstelling mogen geopend
worden
➔ bv voor toediening langsheen maagsonde
➔ piek lager maar concentratie blijft langer
aanwezig
, Parenterale toedieningswegen
= niet lang darm
● subcutaan (spuit)
● intramusculair (spuit)
● intraveneus (baxter)
● transdermaal (pleister)
● snuiven (neusspray)
➔ bij IV-toediening is de farmaceutische beschikbaarheid per definitie 100%: het
medicijn is al in oplossing en wordt rechtstreeks in het bloed toegediend
‘depot-preparaten’
= stellen hun actief bestanddeel uiterst traag vrij
( 24u ➔ ≠ weken, zelfs ≠ maanden tot jaren)
1) inspuitbare (IM,SC) depotpreparaten
● Intramusculair: dankzij verestering van farmacon met decaanzuur
➔ trage vrijstelling aan bloedbaan door langzame hydrolyse
➔ vb. hormoonpreparaten zoals de prikpil (Provera°, Trilucrin°)
➔ vb. antipsychotica (Haldol°, Clopixol°, Fluanxol° decanoas)
● Subcutaan: dankzij kristallisatie van farmacon met zink
➔ trage vrijstelling aan bloedbaan door langzaam oplossen
➔ vb. traag werkende insuline
➔ NOOIT intraveneus geven!!!! (embolisatie gevaar)
2) Implanteerbare of ‘opsteekbare’ depotpreparaten
● dankzij binding van werkzaam bestanddeel aan polymere matrix
● Vb. Implanon° implantaat (3j, subcutaan), Mirena° spiraal (3-5j, intra-uterien),
Nuvaring° (1 maand, vaginaal)
Farmacologische processen
1) Farmaceutische fase/proces
= vanaf inname preparaat tot opname werkzaam bestanddeel
➔ “Wat doet het lichaam met een ‘medicijnpreparaat’”?
2) Farmacokinetische proces
= vanaf de opname in het bloed tot en met de uitscheiding van het werkzaam
bestanddeel.
➔ “Wat doet het lichaam met het opgenomen werkzaam bestanddeel
(= farmacon)?”
3) Farmacodynamische proces
= inwerking van het werkzaam bestanddeel op de cel
➔ “Wat doet het werkzaam bestanddeel met de cel (& het lichaam)?, Wat is het
effect van het farmacon?”
Farmaceutiek
= Omschrijving, farmaceutische beschikbaarheid Systemische
toedieningsvormen & wegen Lokale toedieningsvormen & wegen
Geneesmiddelenpreparaat
= een farmaceutisch product dat een of meer werkzame stoffen bevat, bedoeld
voor gebruik bij de diagnose, behandeling, verlichting of preventie van ziekten
bij mensen of dieren. Het kan verschillende vormen aannemen, zoals
tabletten, capsules, injecties, crèmes, …
Farmaceutisch proces
= het beschikbaar stellen van de werkzame stof (=farmacon) uit het GM-preparaat
voor systemische absorptie, dan wel lokale inwerking
dit vereist:
1) het toedienen van het GM-preparaat
2) het vrijkomen van de werkzame stof (=farmacon) uit het geneesmiddelen
preparaat
● uiteenvallen van de samengeperste toedieningsvorm (‘comprimé,
dragee) in het werkzaam bestanddeel (farmacon) &
de bulkstoffen (= grote hoeveelheden, kleine hoeveelheden opgevuld
zodat makkelijk innemen)
● oplossen van omhullend kapsel (gelule)
● diffusie van werkzame stof uit onoplosbare matrix (pleisters)
,3) het in oplossing gaan van het farmacon in waterig midden
● direct
● door dissociatie van kristallen of afsplitsen van vetzuurstaarten (hydrolyse)
➔ Bepaalde medicijnen binden of slaan neer in combinatie met voedsel
(vezels, Ca2+,…) of andere medicijnen (antacida, …) en blijven dus niet in
oplossing.
➔ Daarom best: inname op nuchtere maag (minstens ½ u vóór of 2u ná de
maaltijd)
➔ niet correct toedienen = niet efficiënte werking
➔ kan gevaarlijk zijn
‘farmaceutische beschikbaarheid’
= % werkzaam bestanddeel in het GM-preparaat dat ter beschikking komt voor
opname
Hangt af van:
● uiteenvallen van het preparaat
● in oplossing gaan (en blijven) van het farmacon
➔ afhankelijk van de toedieningsweg moet de actieve stof onder een andere
vorm/preparaat aangeboden worden
➔ Er kan een verschil zijn tussen verschillende fabrikanten qua dezelfde
medicatie omdat ze andere extra stoffen kunnen gebruiken wat de werking
kan verschillen
Systemische toedieningswegen
=in de bloedbaan terecht komt
➔ systemisch effect= overal in lichaam
● enteraal= maagdarmkanaal
● parenteraal= injecties,implantaten, ..
➔ hypodermoclysma= subcutaan infuus (niet veel bij
menselijke geneeskunde maar wel diergeneeskunde)
➔ TD= transdermaal
Enterale toedieningsvormen
● gelule (capsule)
● kauwtabletten
● zuigtabletten
● (suikervrije) siroop
● tabletten (comprimés) & dragées
● bruistabletten
● peranaal: 'zetpillen' 'suppo's'
● sublinguaal: ‘quicklets’ ‘lyotab’ ‘instant’
,Bijzondere PO-preparaten
EC-preparaten
= ‘enteric coated’ of ‘darmomhulde’ preparaten
= maagzuurbestendige preparaten
➔ actieve stof komt pas vrij voor absorptie in de dunne of dikke darm
Redenen:
● Medicijn niet bestand tegen maagzuur
➔ vb. penicilline
● Medicijn etsend voor maagslijmvlies
➔ vb. aspirine (acetylsalicylzuur), NSAID
● Medicijn selectief doen vrijkomen t.h.v. darm
➔ vb. medicatie tegen inflammatoire darmziekten
(M. Crohn, colitis ulcerosa: bvb ASA)
CR-preparaten
= ‘controlled release’ preparaten
= preparaat met verlengde (gecontroleerde) vrijstelling
Synoniemen: Retard, S(ustained) R(elease), Chrono, Durette,P(rolonged) A(ction),
Perlongettes, …
Voordelen:
● lange weringsduur (12- 24u) ➔ gebruiksgemak: 1 (2) x/d
- verhoogde therapietrouw
- minder kans op vergeten van inname …
Nadelen:
● trage inwerking ➔ lange inwerkingstijd
- niet interessant bij acute (pijn)toestanden
- verminderde absorptie bij snelle darmtransit
EC & CR- comprimés nooit pletten!!!!
➔ kans op maagletsels, resp. intoxicatie
MAAR: gelulen voor gecontroleerde (vertraagde) vrijstelling mogen geopend
worden
➔ bv voor toediening langsheen maagsonde
➔ piek lager maar concentratie blijft langer
aanwezig
, Parenterale toedieningswegen
= niet lang darm
● subcutaan (spuit)
● intramusculair (spuit)
● intraveneus (baxter)
● transdermaal (pleister)
● snuiven (neusspray)
➔ bij IV-toediening is de farmaceutische beschikbaarheid per definitie 100%: het
medicijn is al in oplossing en wordt rechtstreeks in het bloed toegediend
‘depot-preparaten’
= stellen hun actief bestanddeel uiterst traag vrij
( 24u ➔ ≠ weken, zelfs ≠ maanden tot jaren)
1) inspuitbare (IM,SC) depotpreparaten
● Intramusculair: dankzij verestering van farmacon met decaanzuur
➔ trage vrijstelling aan bloedbaan door langzame hydrolyse
➔ vb. hormoonpreparaten zoals de prikpil (Provera°, Trilucrin°)
➔ vb. antipsychotica (Haldol°, Clopixol°, Fluanxol° decanoas)
● Subcutaan: dankzij kristallisatie van farmacon met zink
➔ trage vrijstelling aan bloedbaan door langzaam oplossen
➔ vb. traag werkende insuline
➔ NOOIT intraveneus geven!!!! (embolisatie gevaar)
2) Implanteerbare of ‘opsteekbare’ depotpreparaten
● dankzij binding van werkzaam bestanddeel aan polymere matrix
● Vb. Implanon° implantaat (3j, subcutaan), Mirena° spiraal (3-5j, intra-uterien),
Nuvaring° (1 maand, vaginaal)
