Farmacon Receptor Indicatie Effect/Functie Nevenwerkingen/Info
HYPOLIPEMIËRENDE
FARMACO
STATINES Remmers HMG-CoA Primair: preventie arteriële Cholesterol verlagen Myalgieën
reductase aandoeningen (hoog risico
Verbeteren Rhabdomyolyse
pt)
→ synthese LDL R ↑ endotheelfunctie
(Nocebo effect)
→ klaring LDL ↑ Secundair: preventie
Ontsteking vaatwand ↓
→ tot cholesterol ↓ hartinfarct en beroerte Via CYP gematboliseerd
Stabilserenatheroomplaque → geneesmiddelen interacties!
Simvastatine Reversibele, specifieke en 2° preventie hartinfarct en Remt de novo synthese chol Spierpijn(myalgie),
competitieve inhibitor van beroerte bij patiënten met rhabdomyolyse (vooral bij
↑ synthese LDL rec
HMG CoA symptomatische hoge dossisen of als in combi
atherosclerose ↑ klaring LDL → ↓ LDL en met CYP3A4 remmer)
cholesterol
1° preventie van arteriële
aandoeningen bij ↑ endotheliale functie: ↑
=statine
risicopatiënten NO
↓ ontsteking vaatwanden:
↓ CRP
↓ bp aggregatie
Stabiliseren
atheroomplaque
FIBRATEN
Fenofibraat PPARα agonist Gemengde dyslipidemie Triglyceriden verlagen Myalgieën
patiënten met ↓HDL en HDL ↑ uricosurisch
hoog risico van
Tot cholesterol en LDL ↓
atherosclerotische
(in mindere mate)
aandoeningen
↓ VLDL
in combinatie met lipiden
verlagende middelen meer apoA1 en apoA2,
minder apoC3
1
,HARSEN DIE GALZUREN
BINDEN
Colestyramine Bindt galzuren in darm metabolisme van endogene Slechte smaak
→ reabsorptie en cholesterol uit galzuren ↑
hoge dosissen nodig
enteroheptaische
expressie van LDL → gebruik gelimiteerd
recirculatie wordt
receptoren op de
verhinderd GM interacties (GM met
levercellen ↑
nauwe therapeutische marge
↑ klaring LDL=> ↓LDL → gescheiden inname)
REMMERS VAN DE
CHOLESTEROLTRANSPORTERS
IN DE DARM
Ezetimibe Cholesterol transport in Vaak in combinatie met HMG-
darm inhibitie Coa remmers/statines of
wanneer statines gecontra-
→ Chol absorptie remmen
indiceerd zijn
BEMPEDONZUUR remt ATP-citraatlyase =prodrug Myotoxiciteit zal veel minder
(ACL) in de lever zijn
In lever niet in skeletspier
Remt aantal stappen voor
statines
FARAMACA HART
ANTI-ARITMICA Aritmogeen effect
Risico op torsades de pointes
Negatief inotroop
Disopyramide Na kanaal inhibitie (matig) ventriculaire Fase 0: vertraagt depol. Aritmogeen effect
ritmestoornissen + verkorting repolarisatie
(Anti-aritmica Ia) risico van “torsades de
preventie recurrente ↑ APD pointes”
paroxysmale VKF getriggerd
↓ AV geleding(dromotroop)
door vagale overactiviteit
↓ contractiliteit (inotroop
↑ ERP
2
, Lidocaïne Na kanaal blokker (zwak) behandeling en preventie Fase 3: verkort repolarisatie
van ventriculaire
(Anti-aritmisch Ib) ↓ APD
tachycardie en fibrillatie
tijdens en onmiddellijk na ↓ of = AV geleding
een hartinfarct
= contractiliteit (inotropie)
IV
↓ ERP
Flecaïnide Na kanaal blokker (sterk) preventie van paroxysmale Fase 0: vertraagt
VKF depolarisatie, repolarisatie
(Anti-aritmica Ic)
verandert niet
recurrente tachy-aritmieën
geassocieerd met = APD
abnormale geleiding (bv
↓ AV geleding
WPW syndroom)
(dromotroop)
↓ contractiliteit (inotroop
= ERP
Propranolol β1, β2 antagonist Vermindering mortaliteit na OS daalt, hartritme daalt Bronchoconstrictie: β2 gevaar
hartinfarct astma
(=anti-aritmicum II) beta blokker Fase 4: vermindert
preventie van recurrente depolarisatie in SA en Risico hartfalen ↑
tachy-aritmieën (bv verlenging repol in AV
Bradycardie
paroxysmale VKF) uitgelokt knoop
door toegenomen Hypoglycemie (inhibitie
= APD
sympathische activiteit glycogenolyse): gevaar
↓ AV geleding diabetes!
angina pectoris
(dromotroop)
Vermoeidheid: ↓CO β1 + ↓
↓ contractiliteit (inotroop doorbloeding ss β2
= ERP Koude extremiteiten: ↓
doorbloeding β2
Negatief chronotroop
Impotentie
Slaapstoornissen: nachtmerries
(lipofiel)->vermoeidheid
Sterke 1° passage effect
3
HYPOLIPEMIËRENDE
FARMACO
STATINES Remmers HMG-CoA Primair: preventie arteriële Cholesterol verlagen Myalgieën
reductase aandoeningen (hoog risico
Verbeteren Rhabdomyolyse
pt)
→ synthese LDL R ↑ endotheelfunctie
(Nocebo effect)
→ klaring LDL ↑ Secundair: preventie
Ontsteking vaatwand ↓
→ tot cholesterol ↓ hartinfarct en beroerte Via CYP gematboliseerd
Stabilserenatheroomplaque → geneesmiddelen interacties!
Simvastatine Reversibele, specifieke en 2° preventie hartinfarct en Remt de novo synthese chol Spierpijn(myalgie),
competitieve inhibitor van beroerte bij patiënten met rhabdomyolyse (vooral bij
↑ synthese LDL rec
HMG CoA symptomatische hoge dossisen of als in combi
atherosclerose ↑ klaring LDL → ↓ LDL en met CYP3A4 remmer)
cholesterol
1° preventie van arteriële
aandoeningen bij ↑ endotheliale functie: ↑
=statine
risicopatiënten NO
↓ ontsteking vaatwanden:
↓ CRP
↓ bp aggregatie
Stabiliseren
atheroomplaque
FIBRATEN
Fenofibraat PPARα agonist Gemengde dyslipidemie Triglyceriden verlagen Myalgieën
patiënten met ↓HDL en HDL ↑ uricosurisch
hoog risico van
Tot cholesterol en LDL ↓
atherosclerotische
(in mindere mate)
aandoeningen
↓ VLDL
in combinatie met lipiden
verlagende middelen meer apoA1 en apoA2,
minder apoC3
1
,HARSEN DIE GALZUREN
BINDEN
Colestyramine Bindt galzuren in darm metabolisme van endogene Slechte smaak
→ reabsorptie en cholesterol uit galzuren ↑
hoge dosissen nodig
enteroheptaische
expressie van LDL → gebruik gelimiteerd
recirculatie wordt
receptoren op de
verhinderd GM interacties (GM met
levercellen ↑
nauwe therapeutische marge
↑ klaring LDL=> ↓LDL → gescheiden inname)
REMMERS VAN DE
CHOLESTEROLTRANSPORTERS
IN DE DARM
Ezetimibe Cholesterol transport in Vaak in combinatie met HMG-
darm inhibitie Coa remmers/statines of
wanneer statines gecontra-
→ Chol absorptie remmen
indiceerd zijn
BEMPEDONZUUR remt ATP-citraatlyase =prodrug Myotoxiciteit zal veel minder
(ACL) in de lever zijn
In lever niet in skeletspier
Remt aantal stappen voor
statines
FARAMACA HART
ANTI-ARITMICA Aritmogeen effect
Risico op torsades de pointes
Negatief inotroop
Disopyramide Na kanaal inhibitie (matig) ventriculaire Fase 0: vertraagt depol. Aritmogeen effect
ritmestoornissen + verkorting repolarisatie
(Anti-aritmica Ia) risico van “torsades de
preventie recurrente ↑ APD pointes”
paroxysmale VKF getriggerd
↓ AV geleding(dromotroop)
door vagale overactiviteit
↓ contractiliteit (inotroop
↑ ERP
2
, Lidocaïne Na kanaal blokker (zwak) behandeling en preventie Fase 3: verkort repolarisatie
van ventriculaire
(Anti-aritmisch Ib) ↓ APD
tachycardie en fibrillatie
tijdens en onmiddellijk na ↓ of = AV geleding
een hartinfarct
= contractiliteit (inotropie)
IV
↓ ERP
Flecaïnide Na kanaal blokker (sterk) preventie van paroxysmale Fase 0: vertraagt
VKF depolarisatie, repolarisatie
(Anti-aritmica Ic)
verandert niet
recurrente tachy-aritmieën
geassocieerd met = APD
abnormale geleiding (bv
↓ AV geleding
WPW syndroom)
(dromotroop)
↓ contractiliteit (inotroop
= ERP
Propranolol β1, β2 antagonist Vermindering mortaliteit na OS daalt, hartritme daalt Bronchoconstrictie: β2 gevaar
hartinfarct astma
(=anti-aritmicum II) beta blokker Fase 4: vermindert
preventie van recurrente depolarisatie in SA en Risico hartfalen ↑
tachy-aritmieën (bv verlenging repol in AV
Bradycardie
paroxysmale VKF) uitgelokt knoop
door toegenomen Hypoglycemie (inhibitie
= APD
sympathische activiteit glycogenolyse): gevaar
↓ AV geleding diabetes!
angina pectoris
(dromotroop)
Vermoeidheid: ↓CO β1 + ↓
↓ contractiliteit (inotroop doorbloeding ss β2
= ERP Koude extremiteiten: ↓
doorbloeding β2
Negatief chronotroop
Impotentie
Slaapstoornissen: nachtmerries
(lipofiel)->vermoeidheid
Sterke 1° passage effect
3
