specialised pharmacology
autonoom zenuwstelsel
cholinerge transmissie
receptoren
nicotine receptoren
ligand-gated ion channel
gaat snel open
muscarine receptoren
G-gekoppelde receptoren
gaat trager
stimulatie van PS
contractie van alle gladde spiercellen
relaxatie bloedvaten en speekselklieren
secretie van klieren
hartslag daalt
contractie m sfincter pupillae —> miosis
contractie m. cilliaris —> accomodatie
muscarine agonisten (parasympaticomimetica,
cholinerge agentia)
pilocarpine (oogdruppels)
miosis en accomodatie (glaucoom)
verhoogt speekselsecretie (droge mond)
betanechol
stimuleert blaaslediging (blaasatonie)
E: verlagen hartslag, en contractiekracht
vasodilatatie (onrechtstreeks via NO)
specialised pharmacology 1
, gladde spiercellen gaan samentrekken (niet bloedvaten maar GI)
secretie van exocriene klieren
oog: miose en accomodatie
I: glaucoom, blaas atonie, droge mond en ogen
muscarine antagonisten (parasympatholytica,
anticholinerge agentia)
atropine
dilatatie van pupil
I: optalmoscopie en bradycardie
scopolamine = hyoscine
dilatatie van pupil
butylhyoscine bromide
spasmolytica, IBS
E: verhoogt hartritme, onveranderde bloeddruk
relaxatie van gladde spiercellen
verminderde secretie van exocriene klieren
oog: mydriasis, verminderde accomodatie
I: hyperactieve blaas , Parkinson en reisziekte, bradycardie,
anesthesie, intoxicatie van muscarine
bronchodilatatie bij COPD en astma (ipratropium)
neuromusculaire blokkeringsmiddelen,
spierverslappers
blokkeren de heropname van choline
blokkeren de vrijstelling van acetylcholine
non-depolarizing blockers (nicotine receptor antagonisten)
tubocurarine
atracurium
cisatracurium
competitieve remming van acethylcholine thv nicotine receptor
specialised pharmacology 2
, blokkeren signaaloverdracht van zenuw naar spier, langere
werkingsduur
E: paralyse van skeletspieren die niet wordt opgevolgd door
spiercontracties
I: anasthesie en intensieve zorgen
effect kan worden tegengewerkt door cholinesterase inhibitoren
depolarizing blockers (nicotine receptor agonisten)
suxamethonium
agonisme thv nicotine receptor met verhoogde activatie , korte
werking
boosten werking van acetylcholine—> initiele depolarisatie —>
tijdelijke spiercontractie
worden snel afgebroken —> geen normale spierontspanning —>
blokkade neuromusculaire transmissie
—> spierverlamming
E: paralyse van skeletspieren die wordt opgevolgd door
spiercontracties
I: inductie van anesthesie
cholinesterase inhibitoren
neostigmine
pyridostigmine
reversibele inhibitie van acetyl- en butyryl- cholinesterase
gaat niet doorheen BHB, dus geen centrale effecten
autonome effecten:
verhoogt de activiteit van acetylcholine
hoge dosis: ook stimulatie gevolgd door blokkade van autonome
ganglia
neuromusculaire effecten:
verbeterd spiercontracties
hoge dosis: depolarisatie blokkade en spier zwakte
E: bradycardie
specialised pharmacology 3
, ↑ secretie
bronchoconstrictie
↑ darmperistaltiek
↓ oogdruk en fixatie van accommodatie.
I: glaucoom, neutralisatie van non-depolariserende spierverslappers ,
post-operatieve blaas atonie
myasthenia gravis: AL tegen nicotinereceptoren van NM-eindplaat
waardoor er minder acetylcholine kan binden
intoxicatie met organofosfaten (parathion)
organosfosfaten: irriversibele inhibitie van acetylcholinesterase
—> bradycardie, spierzwakte, moeite met ademen, centrale depressie
niet doorheen BHB
behandelen met:
atropine (muscarine antagonist)
pralidoxime
cholinesterase inhibitoren voor Ziekte van Alzheimer
donepezil
rivastigmine
centrale stimulatie van deficiënte cholinerge transmissie
gaat wel doorheen BHB, centrale + perifere effecten
E: verbetering van cognitieve functies in patiënten met milde
symptomen
noradrenerge transmissie
belangrijkste catecholamines
noradrenaline: neurotransmitter van sympatische zenuw uiteinden
adrenaline: hormoon gesecreteerd door chromafiene cellen in
bijnier
dopamine: voorloper van noradrenaline + NT in czs
isoprenaline: derivaat van noradrenaline
effecten van activatie receptoren
specialised pharmacology 4
autonoom zenuwstelsel
cholinerge transmissie
receptoren
nicotine receptoren
ligand-gated ion channel
gaat snel open
muscarine receptoren
G-gekoppelde receptoren
gaat trager
stimulatie van PS
contractie van alle gladde spiercellen
relaxatie bloedvaten en speekselklieren
secretie van klieren
hartslag daalt
contractie m sfincter pupillae —> miosis
contractie m. cilliaris —> accomodatie
muscarine agonisten (parasympaticomimetica,
cholinerge agentia)
pilocarpine (oogdruppels)
miosis en accomodatie (glaucoom)
verhoogt speekselsecretie (droge mond)
betanechol
stimuleert blaaslediging (blaasatonie)
E: verlagen hartslag, en contractiekracht
vasodilatatie (onrechtstreeks via NO)
specialised pharmacology 1
, gladde spiercellen gaan samentrekken (niet bloedvaten maar GI)
secretie van exocriene klieren
oog: miose en accomodatie
I: glaucoom, blaas atonie, droge mond en ogen
muscarine antagonisten (parasympatholytica,
anticholinerge agentia)
atropine
dilatatie van pupil
I: optalmoscopie en bradycardie
scopolamine = hyoscine
dilatatie van pupil
butylhyoscine bromide
spasmolytica, IBS
E: verhoogt hartritme, onveranderde bloeddruk
relaxatie van gladde spiercellen
verminderde secretie van exocriene klieren
oog: mydriasis, verminderde accomodatie
I: hyperactieve blaas , Parkinson en reisziekte, bradycardie,
anesthesie, intoxicatie van muscarine
bronchodilatatie bij COPD en astma (ipratropium)
neuromusculaire blokkeringsmiddelen,
spierverslappers
blokkeren de heropname van choline
blokkeren de vrijstelling van acetylcholine
non-depolarizing blockers (nicotine receptor antagonisten)
tubocurarine
atracurium
cisatracurium
competitieve remming van acethylcholine thv nicotine receptor
specialised pharmacology 2
, blokkeren signaaloverdracht van zenuw naar spier, langere
werkingsduur
E: paralyse van skeletspieren die niet wordt opgevolgd door
spiercontracties
I: anasthesie en intensieve zorgen
effect kan worden tegengewerkt door cholinesterase inhibitoren
depolarizing blockers (nicotine receptor agonisten)
suxamethonium
agonisme thv nicotine receptor met verhoogde activatie , korte
werking
boosten werking van acetylcholine—> initiele depolarisatie —>
tijdelijke spiercontractie
worden snel afgebroken —> geen normale spierontspanning —>
blokkade neuromusculaire transmissie
—> spierverlamming
E: paralyse van skeletspieren die wordt opgevolgd door
spiercontracties
I: inductie van anesthesie
cholinesterase inhibitoren
neostigmine
pyridostigmine
reversibele inhibitie van acetyl- en butyryl- cholinesterase
gaat niet doorheen BHB, dus geen centrale effecten
autonome effecten:
verhoogt de activiteit van acetylcholine
hoge dosis: ook stimulatie gevolgd door blokkade van autonome
ganglia
neuromusculaire effecten:
verbeterd spiercontracties
hoge dosis: depolarisatie blokkade en spier zwakte
E: bradycardie
specialised pharmacology 3
, ↑ secretie
bronchoconstrictie
↑ darmperistaltiek
↓ oogdruk en fixatie van accommodatie.
I: glaucoom, neutralisatie van non-depolariserende spierverslappers ,
post-operatieve blaas atonie
myasthenia gravis: AL tegen nicotinereceptoren van NM-eindplaat
waardoor er minder acetylcholine kan binden
intoxicatie met organofosfaten (parathion)
organosfosfaten: irriversibele inhibitie van acetylcholinesterase
—> bradycardie, spierzwakte, moeite met ademen, centrale depressie
niet doorheen BHB
behandelen met:
atropine (muscarine antagonist)
pralidoxime
cholinesterase inhibitoren voor Ziekte van Alzheimer
donepezil
rivastigmine
centrale stimulatie van deficiënte cholinerge transmissie
gaat wel doorheen BHB, centrale + perifere effecten
E: verbetering van cognitieve functies in patiënten met milde
symptomen
noradrenerge transmissie
belangrijkste catecholamines
noradrenaline: neurotransmitter van sympatische zenuw uiteinden
adrenaline: hormoon gesecreteerd door chromafiene cellen in
bijnier
dopamine: voorloper van noradrenaline + NT in czs
isoprenaline: derivaat van noradrenaline
effecten van activatie receptoren
specialised pharmacology 4
