7-9-2017
Hoorcollege Preformuleren en hulpstoffen deel l
Formuleren = de verwerking van een farmacon in een toedieningsvorm (=geneesmiddel) op een
verantwoorde wijze
bv de verwerking van Tetracycline (=farmacon) in Tetracycline-oogdruppels (=geneesmiddel)
De specificaties van de toedieningsvormen, eisen hiervoor en testen hiervoor staan beschreven in
het Europese Pharmacopee.
• Gestandaardiseerde toedieningsvormen FNA
• Gestandaardiseerde richtlijnen LNA
Formuleren = ontwerp en uitvoering
• Keuzes maken
o Hoe kiezen we de juiste hulpstoffen en het farmacon?
o Hoe kiezen we de juiste procesgang?
• Dit hangt beide af van therapeutische, fysische, chemische specificaties van het farmacon en
de hulpstoffen
Therapeutische specificaties farmacon/hulpstoffen
• Dosering
• Toxiciteit/bijwerkingen
• Halfwaardetijd-doseringsinterval
• Duur van de therapie, afleverhoeveelheid, chargegrootte
• Doelgroep
• Maximale toelaatbare hoeveelheden
• Veiligheid tijdens de bereiding
• Therapeutische interactie met het farmacon
Fysische/chemische specificaties hulpstoffen en farmacon
Organoleptische eigenschappen
• Kleur
• Geur
• Smaak
Deeltjesgrootte en vorm
Kleine deeltjes Grote deeltjes
Groot specifiek opp. (adsorptie) Klein specifiek opp.
Makkelijke agglomeratie Kleine kans op agglomeratie
Stromen moeilijk Stromen makkelijk
Oplossnelheid groter Oplossnelheid kleiner
Processen
• Oplossen van stoffen (Δm/Δt)
• Mengen van poeders, granules
• Bevochtiging
• Emulgeren
• Solubiliseren
• Suspenderen
• Drogen/compressie/etc…..
, 7-9-2017
Kristallijn of amorf?
Kristallijn
• Steenzout: geordende plaatsing van de moleculen (i.d.g. ionen)
• Ordening volgens een kristalrooster
• Normaal een smeltpunt
2 soorten kristallijnen:
Polymorfie
• Zelfde stof, ordening van de moleculen volgens verschillende kristalroosters mogelijk
• Koolstof: diamant en grafiet
• Polymorfen hebben andere fysysche eigenschappen:
o Smeltpunten
o Oplossnelheid
o Stroming
o Hardheid
o Breukvastheid
Isomorfie
• Twee verschillende stoffen opgebouwd volgens hetzelfde rooster
• NaCl en C: (kubisch) steenzout en diamant
• Verschillende eigenschappen, alleen het rooster is hetzelfde
Amorf
• Glas: willekeurige plaatsing van de moleculen
• Een smeltpunt
Hoorcollege Preformuleren en hulpstoffen deel l
Formuleren = de verwerking van een farmacon in een toedieningsvorm (=geneesmiddel) op een
verantwoorde wijze
bv de verwerking van Tetracycline (=farmacon) in Tetracycline-oogdruppels (=geneesmiddel)
De specificaties van de toedieningsvormen, eisen hiervoor en testen hiervoor staan beschreven in
het Europese Pharmacopee.
• Gestandaardiseerde toedieningsvormen FNA
• Gestandaardiseerde richtlijnen LNA
Formuleren = ontwerp en uitvoering
• Keuzes maken
o Hoe kiezen we de juiste hulpstoffen en het farmacon?
o Hoe kiezen we de juiste procesgang?
• Dit hangt beide af van therapeutische, fysische, chemische specificaties van het farmacon en
de hulpstoffen
Therapeutische specificaties farmacon/hulpstoffen
• Dosering
• Toxiciteit/bijwerkingen
• Halfwaardetijd-doseringsinterval
• Duur van de therapie, afleverhoeveelheid, chargegrootte
• Doelgroep
• Maximale toelaatbare hoeveelheden
• Veiligheid tijdens de bereiding
• Therapeutische interactie met het farmacon
Fysische/chemische specificaties hulpstoffen en farmacon
Organoleptische eigenschappen
• Kleur
• Geur
• Smaak
Deeltjesgrootte en vorm
Kleine deeltjes Grote deeltjes
Groot specifiek opp. (adsorptie) Klein specifiek opp.
Makkelijke agglomeratie Kleine kans op agglomeratie
Stromen moeilijk Stromen makkelijk
Oplossnelheid groter Oplossnelheid kleiner
Processen
• Oplossen van stoffen (Δm/Δt)
• Mengen van poeders, granules
• Bevochtiging
• Emulgeren
• Solubiliseren
• Suspenderen
• Drogen/compressie/etc…..
, 7-9-2017
Kristallijn of amorf?
Kristallijn
• Steenzout: geordende plaatsing van de moleculen (i.d.g. ionen)
• Ordening volgens een kristalrooster
• Normaal een smeltpunt
2 soorten kristallijnen:
Polymorfie
• Zelfde stof, ordening van de moleculen volgens verschillende kristalroosters mogelijk
• Koolstof: diamant en grafiet
• Polymorfen hebben andere fysysche eigenschappen:
o Smeltpunten
o Oplossnelheid
o Stroming
o Hardheid
o Breukvastheid
Isomorfie
• Twee verschillende stoffen opgebouwd volgens hetzelfde rooster
• NaCl en C: (kubisch) steenzout en diamant
• Verschillende eigenschappen, alleen het rooster is hetzelfde
Amorf
• Glas: willekeurige plaatsing van de moleculen
• Een smeltpunt
