INLEIDING IN DE FARMACOLOGIE
Farmacokinetiek
Begripsomschrijving: farmacokinetiek
= studiegebied dat zich bezighoudt met processen die plaatsvinden nadat een
geneesmiddel in het lichaam is toegediend.
Proces van farmacokinetiek
Absorptie: geneesmiddel wordt opgenomen in het lichaam.
o Verschillende routes mogelijk: oraal, I.V., I.M, transdermaal enz.
o Snelheid en mate van absorptie is afhankelijk van geneesmiddel en
toedieningsroute.
Distributie: geneesmiddel verspreidt zich door het lichaam via bloedbaan
naar verschillende weefsels en organen.
o Beïnvloedende factoren: bloedstroom, eigenschappen van mediatie,
doorlaatbaarheid van weefsels, aanwezigheid van eiwitten in het
bloed enz.
Metabolisme (= biotransformatie): chemische veranderingen die een
geneesmiddel ondergaat in het lichaam om het stof te deactiveren of om
te zetten in inactieve metabolieten.
o Voornamelijk in de lever: via enzymen.
o Verschillend per persoon.
Eliminatie: proces waarbij het lichaam het geneesmiddel verwijdert en uit
het lichaam verwijdert.
o Meestal via de nieren: urine.
o Kan ook via andere routes zoals: lever en gal.
Compartimenten
= onderdelen van de weg die een medicijn aflegt in het lichaam.
1: Absorptiecompartiment: organen
o Na inname bereikt het geneesmiddel de maag voordat het in de
bloedbaan wordt opgenomen.
2: De bloedbaan: via de bloedbaan verspreidt het geneesmiddel zich
doorheen het hele lichaam.
3: Het weefsel waar het geneesmiddel zijn werking uitoefent
4: Weefsels waar het geneesmiddel zich kan ophopen
o Afhankelijk van de doorbloeding van weefsels en affiniteit van het
geneesmiddel voor deze specifieke locaties.
5: Excretiecompartimenten: organen die een rol spelen bij de excretie
Per oraal geneesmiddel versus intraveneus geneesmiddel
Absorptie
Per oraal
o Inname via de mond waarna het geneesmiddel de maag en darmen
moet passeren voordat het wordt opgenomen in de bloedbaan
o Trager en minder voorspelbaar omwille van maaglediging en voedsel
in de maag.
, Intraveneus: geneesmiddel gaat direct naar de bloedbaan
onmiddellijke absorptie.
Distributie
Per oraal: na absorptie in de darmen, wordt het geneesmiddel door de
vena porta naar de lever gebracht voordat het in de algemene circulatie
terechtkomt.
Intraveneus: geneesmiddel wordt direct in de bloedbaan afgegeven,
waardoor het snel door het lichaam verspreid wordt zonder first-pass
effect.
Metabolisme
Per oraal: leverenzymen metaboliseren het geneesmiddel in de lever. Dit
kan de biologische beschikbaarheid verminderen.
Intraveneus: metabolisme wordt verminderd doordat er geen first-pass
effect is.
Eliminatie
Per oraal: meestal via nieren, maar kan ook via lever en de gal.
Intraveneus: voornamelijk via nieren, maar snelheid varieert van de
eigenschappen van het geneesmiddel.
Sublinguale toediening
= opname via mondslijmvlies, geen first-pass effect effect is sneller zichtbaar.
Waarom geen bruistabletten geven aan cardiologische en dialyse patiënten?
Bruistabletten bevatten heel veel zout.
Voorbeelden van verschillende toedieningswijzen
Inhalatiemedicatie
= voorbeeld van lokale toediening om systemische bijwerkingen te voorkomen.
Bronchodilatatoren
o Orthosympatomimetica (orthosympaticus = gaspedaal)
Mimetica: stimulator
Bv. adrenaline: hartslag gaat sneller.
Bv. Ventolin
o Parasympatolytica of anticholinergica (parasympaticus =
rempedaal)
Farmacokinetiek
Begripsomschrijving: farmacokinetiek
= studiegebied dat zich bezighoudt met processen die plaatsvinden nadat een
geneesmiddel in het lichaam is toegediend.
Proces van farmacokinetiek
Absorptie: geneesmiddel wordt opgenomen in het lichaam.
o Verschillende routes mogelijk: oraal, I.V., I.M, transdermaal enz.
o Snelheid en mate van absorptie is afhankelijk van geneesmiddel en
toedieningsroute.
Distributie: geneesmiddel verspreidt zich door het lichaam via bloedbaan
naar verschillende weefsels en organen.
o Beïnvloedende factoren: bloedstroom, eigenschappen van mediatie,
doorlaatbaarheid van weefsels, aanwezigheid van eiwitten in het
bloed enz.
Metabolisme (= biotransformatie): chemische veranderingen die een
geneesmiddel ondergaat in het lichaam om het stof te deactiveren of om
te zetten in inactieve metabolieten.
o Voornamelijk in de lever: via enzymen.
o Verschillend per persoon.
Eliminatie: proces waarbij het lichaam het geneesmiddel verwijdert en uit
het lichaam verwijdert.
o Meestal via de nieren: urine.
o Kan ook via andere routes zoals: lever en gal.
Compartimenten
= onderdelen van de weg die een medicijn aflegt in het lichaam.
1: Absorptiecompartiment: organen
o Na inname bereikt het geneesmiddel de maag voordat het in de
bloedbaan wordt opgenomen.
2: De bloedbaan: via de bloedbaan verspreidt het geneesmiddel zich
doorheen het hele lichaam.
3: Het weefsel waar het geneesmiddel zijn werking uitoefent
4: Weefsels waar het geneesmiddel zich kan ophopen
o Afhankelijk van de doorbloeding van weefsels en affiniteit van het
geneesmiddel voor deze specifieke locaties.
5: Excretiecompartimenten: organen die een rol spelen bij de excretie
Per oraal geneesmiddel versus intraveneus geneesmiddel
Absorptie
Per oraal
o Inname via de mond waarna het geneesmiddel de maag en darmen
moet passeren voordat het wordt opgenomen in de bloedbaan
o Trager en minder voorspelbaar omwille van maaglediging en voedsel
in de maag.
, Intraveneus: geneesmiddel gaat direct naar de bloedbaan
onmiddellijke absorptie.
Distributie
Per oraal: na absorptie in de darmen, wordt het geneesmiddel door de
vena porta naar de lever gebracht voordat het in de algemene circulatie
terechtkomt.
Intraveneus: geneesmiddel wordt direct in de bloedbaan afgegeven,
waardoor het snel door het lichaam verspreid wordt zonder first-pass
effect.
Metabolisme
Per oraal: leverenzymen metaboliseren het geneesmiddel in de lever. Dit
kan de biologische beschikbaarheid verminderen.
Intraveneus: metabolisme wordt verminderd doordat er geen first-pass
effect is.
Eliminatie
Per oraal: meestal via nieren, maar kan ook via lever en de gal.
Intraveneus: voornamelijk via nieren, maar snelheid varieert van de
eigenschappen van het geneesmiddel.
Sublinguale toediening
= opname via mondslijmvlies, geen first-pass effect effect is sneller zichtbaar.
Waarom geen bruistabletten geven aan cardiologische en dialyse patiënten?
Bruistabletten bevatten heel veel zout.
Voorbeelden van verschillende toedieningswijzen
Inhalatiemedicatie
= voorbeeld van lokale toediening om systemische bijwerkingen te voorkomen.
Bronchodilatatoren
o Orthosympatomimetica (orthosympaticus = gaspedaal)
Mimetica: stimulator
Bv. adrenaline: hartslag gaat sneller.
Bv. Ventolin
o Parasympatolytica of anticholinergica (parasympaticus =
rempedaal)