Seppe Verlinden
Farmacologie Deel I
1. Definities:
Geneesmiddel = elke enkelvoudige of samengestelde substantie met
diagnostische, therapeutische of profylactische eigenschappen voor dier of
mens.
- Specialiteit = industrieel vervaardigd geneesmiddel (vb. sinutab =
merknaam)
- Diagnostisch = contrastmiddel
- Profylactisch = preventieve middelen (vaccins)
Farmacologie = wetenschap die wisselwerking tussen levende organismen
en scheikundige stoffen onderzoekt.
Farmacotherapie = benaming voor behandeling van ziekten en
aandoeningen met geneesmiddelen.
Farmacotherapie:
- Causale therapie (oorzaak aanpakken)
- Symptomische therapie
- Substitutietherapie (vervanging stof)
2. Het geneesmiddel
2.1. Oorsprong geneesmiddel
Plantaardig:
Planten en kruiden hebben krachtige werkzame stoffen. Zoals alkaloïden
- Cafeïne:
o Plantaardig alkaloïd
o Stimulerende eigenschappen
o Komt uit: koffiebonen, cacaobonen, theebladeren en guarana
- Atropine:
o Komt van Atropa Belladonna
o Is een mydriaticum (werkt in op ZS),
mydriase = pupilverwijding
o Is een alkaloïd
- Oprium:
o Zaadbol van Papaver sumniferum oprium winnen
o Oprium bevat verschillende alkaloïden: codeïne en morfine
= opiaten (indicatie voor ernstige pijn)
- Pilocarpine:
o Uit bladeren Pilocarpus
o Geeft miose (pupilvernauwing) en wordt gebruikt bij glaucoom
1
,Seppe Verlinden
- Stoffen isoleren (extractie), zuiveren en chemische structuur
ontrafelen -> synthetisch produceren
- Structuur eventueel aanpassen met effect op stabiliteit, activiteit en
toxiciteit
Microbieel:
bacteriën en schimmels
- Penicilline:
o Antibioticum
o Oorsprong in natuur
o Penicillium schimmel produceert antibioticum -> bescherming
tegen bacteriën
- Streptomycine:
o Geproduceerd door streptomyces griseus, bodembacterie
o Eerste antibioticum binnen de groep van aminoglycosiden
- Chlooramfenicol:
o Streptomyces venezuelae produceert deze
o Ernstige bijwerkingen -> enkel nog lokaal ingezet bij
bacteriële conjunctivitis.
Dierlijk:
- Insuline: eerste bron voor medicinale insuline = koeien, paarden
en varkens
- Hirudine: bloedverdunner -> geproduceerd door bloedzuigers
- Deze stoffen worden: gezuiverd, geïdentificeerd en synthetisch
vervangen worden
2
, Seppe Verlinden
Mineraal: Fe, Zn, talk, …-> ingezet worden als geneesmiddel
- Ijzersulfaat -> anemie
- Talk en zink oxide -> huidaandoeningen
- Aluminium hydroxide -> antacidum tegen maagzuur
Scheikundig: zuivere synthetische producten -> tegenwoordig grootste
deel van nieuwe geneesmiddelen.
2.2. Geneesmiddelontwikkeling
= de weg van een mogelijks farmacologisch werkzame stof naar een
nieuw geneesmiddel -> moet veilig en doeltreffend zijn.
= tijdrovend, inefficiënt en kostelijk proces met geen garantie op
succes: duurt 12-14 jaar -> ontwikkeling tot geregistreerd
geneesmiddel.
2.2.1. Fases geneesmiddelontwikkeling
Drug discovery:
- Vroeger: nieuwe mol ontdekt door werkzaam bestanddeel te
isoleren door traditionele remedies of toeval
- Tegenwoordig: chemische stoffen screenen tegenover bepaalde
doelwitten die effect op bepaalde ziektes kunne hebben
- Veelbelovende molecules (hits) -> verder getest in preklinische
fase
Preclinical:
- Risico schatten
- Toxiciteitsstudies: in vitro en proefdieren
- Meestal negatief resultaat
Klinische fase: opbouw
- Fase 1: lage dosissen toedienen aan gezonde jonge proefpersonen
- Fase 2: beperkte groepen
- Fase 3: grote groepen
Klinische fase: Doel
- Vaststellen of bij dieren waargenomen farmacologische werking ook
bij de mens optreden
- Nagaan of de stof veilig aan mensen kan worden toegediend in
doseringen die gewenst werking teweegbrengen
- Aantonen dat de farmacologische effecten leiden tot een gewenste
therapeutische werking
3
Farmacologie Deel I
1. Definities:
Geneesmiddel = elke enkelvoudige of samengestelde substantie met
diagnostische, therapeutische of profylactische eigenschappen voor dier of
mens.
- Specialiteit = industrieel vervaardigd geneesmiddel (vb. sinutab =
merknaam)
- Diagnostisch = contrastmiddel
- Profylactisch = preventieve middelen (vaccins)
Farmacologie = wetenschap die wisselwerking tussen levende organismen
en scheikundige stoffen onderzoekt.
Farmacotherapie = benaming voor behandeling van ziekten en
aandoeningen met geneesmiddelen.
Farmacotherapie:
- Causale therapie (oorzaak aanpakken)
- Symptomische therapie
- Substitutietherapie (vervanging stof)
2. Het geneesmiddel
2.1. Oorsprong geneesmiddel
Plantaardig:
Planten en kruiden hebben krachtige werkzame stoffen. Zoals alkaloïden
- Cafeïne:
o Plantaardig alkaloïd
o Stimulerende eigenschappen
o Komt uit: koffiebonen, cacaobonen, theebladeren en guarana
- Atropine:
o Komt van Atropa Belladonna
o Is een mydriaticum (werkt in op ZS),
mydriase = pupilverwijding
o Is een alkaloïd
- Oprium:
o Zaadbol van Papaver sumniferum oprium winnen
o Oprium bevat verschillende alkaloïden: codeïne en morfine
= opiaten (indicatie voor ernstige pijn)
- Pilocarpine:
o Uit bladeren Pilocarpus
o Geeft miose (pupilvernauwing) en wordt gebruikt bij glaucoom
1
,Seppe Verlinden
- Stoffen isoleren (extractie), zuiveren en chemische structuur
ontrafelen -> synthetisch produceren
- Structuur eventueel aanpassen met effect op stabiliteit, activiteit en
toxiciteit
Microbieel:
bacteriën en schimmels
- Penicilline:
o Antibioticum
o Oorsprong in natuur
o Penicillium schimmel produceert antibioticum -> bescherming
tegen bacteriën
- Streptomycine:
o Geproduceerd door streptomyces griseus, bodembacterie
o Eerste antibioticum binnen de groep van aminoglycosiden
- Chlooramfenicol:
o Streptomyces venezuelae produceert deze
o Ernstige bijwerkingen -> enkel nog lokaal ingezet bij
bacteriële conjunctivitis.
Dierlijk:
- Insuline: eerste bron voor medicinale insuline = koeien, paarden
en varkens
- Hirudine: bloedverdunner -> geproduceerd door bloedzuigers
- Deze stoffen worden: gezuiverd, geïdentificeerd en synthetisch
vervangen worden
2
, Seppe Verlinden
Mineraal: Fe, Zn, talk, …-> ingezet worden als geneesmiddel
- Ijzersulfaat -> anemie
- Talk en zink oxide -> huidaandoeningen
- Aluminium hydroxide -> antacidum tegen maagzuur
Scheikundig: zuivere synthetische producten -> tegenwoordig grootste
deel van nieuwe geneesmiddelen.
2.2. Geneesmiddelontwikkeling
= de weg van een mogelijks farmacologisch werkzame stof naar een
nieuw geneesmiddel -> moet veilig en doeltreffend zijn.
= tijdrovend, inefficiënt en kostelijk proces met geen garantie op
succes: duurt 12-14 jaar -> ontwikkeling tot geregistreerd
geneesmiddel.
2.2.1. Fases geneesmiddelontwikkeling
Drug discovery:
- Vroeger: nieuwe mol ontdekt door werkzaam bestanddeel te
isoleren door traditionele remedies of toeval
- Tegenwoordig: chemische stoffen screenen tegenover bepaalde
doelwitten die effect op bepaalde ziektes kunne hebben
- Veelbelovende molecules (hits) -> verder getest in preklinische
fase
Preclinical:
- Risico schatten
- Toxiciteitsstudies: in vitro en proefdieren
- Meestal negatief resultaat
Klinische fase: opbouw
- Fase 1: lage dosissen toedienen aan gezonde jonge proefpersonen
- Fase 2: beperkte groepen
- Fase 3: grote groepen
Klinische fase: Doel
- Vaststellen of bij dieren waargenomen farmacologische werking ook
bij de mens optreden
- Nagaan of de stof veilig aan mensen kan worden toegediend in
doseringen die gewenst werking teweegbrengen
- Aantonen dat de farmacologische effecten leiden tot een gewenste
therapeutische werking
3
