Samenvatting algemene farmacologie
F ARMACOLOGIE
Agonisten Antagonisten Inhibitoren
Mimetica vb dopamine Lytica of blokkers Remmers
= gaan bepaalde stoffen remmen
Parasympaticus Orthosympaticus
‘Rest en digest’ ‘Fight and flight’ = stress en inspanningen
Stimulatie speekselproductie Afname speekselproductie
Vernauwing bronchiën (bronchoconstrictie) Verwijding bronchiën (bronchodilatatie)
Afname hartslagfrequentie Toename hartslagfrequentie
Stimulatie spijsvertering Afremmen spijsvertering
Hoofdstuk 1: middelen ivm hart- en vaatstelsel
1.1 Antihypertensiva
- Niet-medicamenteus: verminderen zoutgebruik, alcoholgebruik beperken, voldoende lichaamsbeweging,
vermijden van stress, vermageren igv overgewicht
- Medicamenteus: bloeddrukverlagende middelen
- Soorten/klassen antihypertensiva:
o Bèta-blokkeres
o Calciumantagonisten
o ACE-remmers (ACE-inhibitoren)
o Sartanen (angiatensine II-receptorenantagonisten)
o Diuretica
- Antihypertensiva hebben uiteenlopende werkingsmechanismen, maar verlagen uiteindelijk allemaal
hartminuutvolume of systemische vasculaire weerstand of beiden
- Bij heel wat patiënten zullen meerdere antihypertensiva moeten gebruikt worden om te komen tot aanvaardbare
bloeddrukdaling
o In kader hiervan kan gebruik van combinatiepreparaten (associaties) therapietrouw bevorderen
BD D x W met D = S x F
BD Bloeddruk
D Hartdebiet of hartminuutvolume
S Slagvolume
F Hartslagfrequentie
W Perifere weerstand bloedvaten
1.1.1 Bèta-blokkers
Werking
- Remmen beïnvloeding van (ortho)sympatische zenuwstelsel thv hartspier door bèta 1-receptoren die op cellen
van hart zitten te blokkeren -> trage hartslag
o Werking adrenaline verminderd -> trage hartslag -> afname pompkracht van hart -> bloeddrukverlaging
o Door trage hartslag + afname van contractiekracht -> zuurstofbehoefte van hartspier neemt af
- Soorten BB:
o Cardioselectieve: blokkeren vooral bèta 1-receptoren -> minder kans op bronchiale effecten
Bij astma
o Niet-cardioselectieve: blokkeren alle bètareceptoren -> meer kans op bronchiale effecten
(bronchoconstrictie)
Indicaties
- Hypertensie
- Angor pectoris
- Sinusale tachycardie
- Snelle VKF
- Secundaire preventie na myocardinfarct
1
,1.1.2 Calciumantagonisten (of calciumkanaalblokkers)
Vb Adalat ®
Werking
- Blokkeren calciumkanalen waardoor er minder calcium in cellen komt en die meer ontspannen -> dilatatie ->
weerstand neemt af -> bloeddruk daalt
- Drietal klassen van calciumantagonisten die bloeddrukverlagend werken via verschillende mechanismen
- Werken bloeddrukverlagend door blokkeren van calciumkanalen in:
o Hartspiercellen -> afname contractiekracht (verminderd vermogen om samen te trekken) -> afname
slagvolume -> lager hartminuutvolume + zuurstofbehoefte hart
o Pacemakercellen van hart (geleidingssysteem van hart) -> afname hartslagfrequentie
o Gladde spiercellen in wand van arteriolen -> verwijding arteriolen -> afname systemische vasculaire
weerstand
Vb Nifedipine
- Effect blokkeren van calciumkanalen in cardiovasculaire systeem: systemische vasculaire weerstand,
hartslagfrequentie en slagvolume neemt af
Indicaties
- Hypertensie
- Angor pectoris
1.1.3 ACE-inhibitoren of ACE-remmer
Werking
- Remmen converterend enzyme dat zorgt voor omzetting van angiotensine I naar actieve angiotensine II
- Angiotensine II -> binden op receptoren -> vasoconstrictie + vrijstelling aldosteron
o = bijnierschorshormoon dat invloed heeft op natrium-kalium-huishouding -> houd thv nieren natrium in
bloed vast
- ACE-inhibitoren -> bijna zelfde moleculaire structuur als angiotesine I
o Binden aan actieve plaats van ACE -> blokkeren werking -> omzetting van angiotensine I in actieve
angiotensine II geremd
- Door vorming angiotensine II af te remmen -> in mindere mate vaatvernauwend effect -> daling van bloeddruk
Indicaties
- Hypertensie
- Hartfalen
1.1.4 Sartanen (angiotensine II-receptorantagonisten)
Werking
- Verwant aan ACE-remmers
- Blokkeren van angiotensine II-receptoren -> verwijding perifere bloedvaten -> daling bloeddruk -> afname
afterload (nabelasting)-> hart kan bloed makkelijker rondpompen
Indicaties
- Hypertensie
- Hartfalen
- Bij hardnekkige prikkelhoest ontwikkelen met ACE-remmer
1.1.5 Diuretica
- Plaspillen = vochtafdrijvende middelen
o Zorgen ervoor dat nieren meer vochten en zouten uitscheiden
o Bevorderen uitscheiding van natriumionen -> verlies water
o Werken thv niertubuli
- Verhogen urineproductie -> bloedvolume neemt of -> daling hartminuutvolume en bloeddruk
- Soorten diuretica:
o Kalium verliezende diuretica: verhogen uitscheiding in urine van water en talrijke elektrolyten zoals
natrium, kalium, chloor, calcium en magnesium door terugopname thv niertubuli te verminderen
2
, Bv thiazide en furosemide
o Kalium sparende diuretica: verhogen uitscheiding van natrium- en chloorionen door terug opname te
verminderen thv niertubuli + zorgen ervoor dat er niet te veel kalium verloren gaat
Indicaties
- Hypertensie
- Oedeem (water- en zoutretentie) bv tgv hartfalen, nierlijden of leverfalen
1.1.5.1 Thiaziden
Werking
- Verhogen uitscheiding in urine van water en talrijke elektrolyten zoals natriul, kalium, chloor, calcium en
magnesium
- Lang- en zwakwerkende diuretica
Indicaties
- Chronische behandeling van:
o Hypertensie
o Water- en zoutretentie bv tgv hartfalen
1.1.5.2 Furosemide (merknaam Lasix ®)
Werking
- Snellere en krachtigere maar kortere werking
- Hogere uitscheiding van water en natrium
Indicatie
- Hardnekkige water- en zoutretentie
- Acute situaties: longoedeem IV
1.1.5.3 Kaliumsparende diuretica
Werking
- Verhogen uitscheiding in urine van natrium en water
- Diuretisch vermogen is zwak ivm kaliumverliezende diuretica
Indicatie
- Hypertensie en hartfalen
- Tegengaan van kaliumverlies en kaliumtekort -> combinatiepreparaten
Antihypertensiva tijdens de zwangerschap
- Hypertensie tijdens zwangerschap kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind
- Doel van medicamenteuze behandeling is risico van complicaties bij moeder en kind te verminderen
- Beschikbare studies laten niet toe om bepaald antihypertensivum naar voor te schuiven als eerste keuze
- Ace-inhibitoren en sartanen moeten zeker vermeden worden
- Methyldopa word door sommige nog steeds beschouwd als eerste keuze antihypertensivum tijdens
zwangerschap
- Hoewel vroeger gewaarschuwd werd voor gebruik van bètablokkers tijdens zwangerschap, blijven recente
gegevens daaromtrent geruststellend te zijn (bv labetalol, merknaam Trandate ®)
- Wat betrek gebruik van calciumantagonisten tijdens zwangerschap heeft mijn meeste ervaring met nifedipine (bv
Adalat ®) dat als mogelijk alternatief word voorgesteld
1.2 Nitraten
Werking
- Ontspanning van gladde spieren in wand van bloedvaten -> vaatverwijding -> perifere weerstand neemt af ->
bloeddruk daalt
- Door verwijding van grote venen stroomt er minder bloed terug naar hart -> preload daalt
3
F ARMACOLOGIE
Agonisten Antagonisten Inhibitoren
Mimetica vb dopamine Lytica of blokkers Remmers
= gaan bepaalde stoffen remmen
Parasympaticus Orthosympaticus
‘Rest en digest’ ‘Fight and flight’ = stress en inspanningen
Stimulatie speekselproductie Afname speekselproductie
Vernauwing bronchiën (bronchoconstrictie) Verwijding bronchiën (bronchodilatatie)
Afname hartslagfrequentie Toename hartslagfrequentie
Stimulatie spijsvertering Afremmen spijsvertering
Hoofdstuk 1: middelen ivm hart- en vaatstelsel
1.1 Antihypertensiva
- Niet-medicamenteus: verminderen zoutgebruik, alcoholgebruik beperken, voldoende lichaamsbeweging,
vermijden van stress, vermageren igv overgewicht
- Medicamenteus: bloeddrukverlagende middelen
- Soorten/klassen antihypertensiva:
o Bèta-blokkeres
o Calciumantagonisten
o ACE-remmers (ACE-inhibitoren)
o Sartanen (angiatensine II-receptorenantagonisten)
o Diuretica
- Antihypertensiva hebben uiteenlopende werkingsmechanismen, maar verlagen uiteindelijk allemaal
hartminuutvolume of systemische vasculaire weerstand of beiden
- Bij heel wat patiënten zullen meerdere antihypertensiva moeten gebruikt worden om te komen tot aanvaardbare
bloeddrukdaling
o In kader hiervan kan gebruik van combinatiepreparaten (associaties) therapietrouw bevorderen
BD D x W met D = S x F
BD Bloeddruk
D Hartdebiet of hartminuutvolume
S Slagvolume
F Hartslagfrequentie
W Perifere weerstand bloedvaten
1.1.1 Bèta-blokkers
Werking
- Remmen beïnvloeding van (ortho)sympatische zenuwstelsel thv hartspier door bèta 1-receptoren die op cellen
van hart zitten te blokkeren -> trage hartslag
o Werking adrenaline verminderd -> trage hartslag -> afname pompkracht van hart -> bloeddrukverlaging
o Door trage hartslag + afname van contractiekracht -> zuurstofbehoefte van hartspier neemt af
- Soorten BB:
o Cardioselectieve: blokkeren vooral bèta 1-receptoren -> minder kans op bronchiale effecten
Bij astma
o Niet-cardioselectieve: blokkeren alle bètareceptoren -> meer kans op bronchiale effecten
(bronchoconstrictie)
Indicaties
- Hypertensie
- Angor pectoris
- Sinusale tachycardie
- Snelle VKF
- Secundaire preventie na myocardinfarct
1
,1.1.2 Calciumantagonisten (of calciumkanaalblokkers)
Vb Adalat ®
Werking
- Blokkeren calciumkanalen waardoor er minder calcium in cellen komt en die meer ontspannen -> dilatatie ->
weerstand neemt af -> bloeddruk daalt
- Drietal klassen van calciumantagonisten die bloeddrukverlagend werken via verschillende mechanismen
- Werken bloeddrukverlagend door blokkeren van calciumkanalen in:
o Hartspiercellen -> afname contractiekracht (verminderd vermogen om samen te trekken) -> afname
slagvolume -> lager hartminuutvolume + zuurstofbehoefte hart
o Pacemakercellen van hart (geleidingssysteem van hart) -> afname hartslagfrequentie
o Gladde spiercellen in wand van arteriolen -> verwijding arteriolen -> afname systemische vasculaire
weerstand
Vb Nifedipine
- Effect blokkeren van calciumkanalen in cardiovasculaire systeem: systemische vasculaire weerstand,
hartslagfrequentie en slagvolume neemt af
Indicaties
- Hypertensie
- Angor pectoris
1.1.3 ACE-inhibitoren of ACE-remmer
Werking
- Remmen converterend enzyme dat zorgt voor omzetting van angiotensine I naar actieve angiotensine II
- Angiotensine II -> binden op receptoren -> vasoconstrictie + vrijstelling aldosteron
o = bijnierschorshormoon dat invloed heeft op natrium-kalium-huishouding -> houd thv nieren natrium in
bloed vast
- ACE-inhibitoren -> bijna zelfde moleculaire structuur als angiotesine I
o Binden aan actieve plaats van ACE -> blokkeren werking -> omzetting van angiotensine I in actieve
angiotensine II geremd
- Door vorming angiotensine II af te remmen -> in mindere mate vaatvernauwend effect -> daling van bloeddruk
Indicaties
- Hypertensie
- Hartfalen
1.1.4 Sartanen (angiotensine II-receptorantagonisten)
Werking
- Verwant aan ACE-remmers
- Blokkeren van angiotensine II-receptoren -> verwijding perifere bloedvaten -> daling bloeddruk -> afname
afterload (nabelasting)-> hart kan bloed makkelijker rondpompen
Indicaties
- Hypertensie
- Hartfalen
- Bij hardnekkige prikkelhoest ontwikkelen met ACE-remmer
1.1.5 Diuretica
- Plaspillen = vochtafdrijvende middelen
o Zorgen ervoor dat nieren meer vochten en zouten uitscheiden
o Bevorderen uitscheiding van natriumionen -> verlies water
o Werken thv niertubuli
- Verhogen urineproductie -> bloedvolume neemt of -> daling hartminuutvolume en bloeddruk
- Soorten diuretica:
o Kalium verliezende diuretica: verhogen uitscheiding in urine van water en talrijke elektrolyten zoals
natrium, kalium, chloor, calcium en magnesium door terugopname thv niertubuli te verminderen
2
, Bv thiazide en furosemide
o Kalium sparende diuretica: verhogen uitscheiding van natrium- en chloorionen door terug opname te
verminderen thv niertubuli + zorgen ervoor dat er niet te veel kalium verloren gaat
Indicaties
- Hypertensie
- Oedeem (water- en zoutretentie) bv tgv hartfalen, nierlijden of leverfalen
1.1.5.1 Thiaziden
Werking
- Verhogen uitscheiding in urine van water en talrijke elektrolyten zoals natriul, kalium, chloor, calcium en
magnesium
- Lang- en zwakwerkende diuretica
Indicaties
- Chronische behandeling van:
o Hypertensie
o Water- en zoutretentie bv tgv hartfalen
1.1.5.2 Furosemide (merknaam Lasix ®)
Werking
- Snellere en krachtigere maar kortere werking
- Hogere uitscheiding van water en natrium
Indicatie
- Hardnekkige water- en zoutretentie
- Acute situaties: longoedeem IV
1.1.5.3 Kaliumsparende diuretica
Werking
- Verhogen uitscheiding in urine van natrium en water
- Diuretisch vermogen is zwak ivm kaliumverliezende diuretica
Indicatie
- Hypertensie en hartfalen
- Tegengaan van kaliumverlies en kaliumtekort -> combinatiepreparaten
Antihypertensiva tijdens de zwangerschap
- Hypertensie tijdens zwangerschap kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind
- Doel van medicamenteuze behandeling is risico van complicaties bij moeder en kind te verminderen
- Beschikbare studies laten niet toe om bepaald antihypertensivum naar voor te schuiven als eerste keuze
- Ace-inhibitoren en sartanen moeten zeker vermeden worden
- Methyldopa word door sommige nog steeds beschouwd als eerste keuze antihypertensivum tijdens
zwangerschap
- Hoewel vroeger gewaarschuwd werd voor gebruik van bètablokkers tijdens zwangerschap, blijven recente
gegevens daaromtrent geruststellend te zijn (bv labetalol, merknaam Trandate ®)
- Wat betrek gebruik van calciumantagonisten tijdens zwangerschap heeft mijn meeste ervaring met nifedipine (bv
Adalat ®) dat als mogelijk alternatief word voorgesteld
1.2 Nitraten
Werking
- Ontspanning van gladde spieren in wand van bloedvaten -> vaatverwijding -> perifere weerstand neemt af ->
bloeddruk daalt
- Door verwijding van grote venen stroomt er minder bloed terug naar hart -> preload daalt
3
