H1: INLEIDING
1.1 FARMACOLOGIE EN TOXICOLOGIE
Xenobiotica = lichaamsvreemde chemische stoffen (gewenst/ongewenst effect)
Toxicologie = studie van wisselwerking tussen schadelijke chemische stoffen –
levende organismen
Stoffen van nature in milieu of door mens geproduceerd
Farmacologie = studie van wisselwerking tussen geneesmiddelen – levende
organismen
Gewenste effecten en bijwerkingen
Farmacon = de actieve stof in een geneesmiddel
Geneesmiddel = farmacon in farmaceutische vorm (formulering)
Farmacodynamiek = studie van wisselwerking tussen farmacon – lichaam
Farmacokinetiek = studie van veranderingen van farmaconconcentraties in
relatie tot tijd
Mate en snelheid van ADME
Galenica = werkwijze voor het maken van geneesmiddelen
1.2 ASPECTEN VAN DE FARMACOLOGIE
• Actieve stof met hulpstoffen tot geschikte ‘geneesmiddelformulering’
(galenica)
• Farmaceutische fase van werking = geneesmiddel valt in GI-systeem
uiteen
Afgelegde weg van farmacon doorheen lichaam (ADME):
Farmacon op plaats van werking: geneesmiddel interrogeert met functionele
aangrijpingspunten in/op cel fysiologische veranderingen in cel
• Farmacon: ook ongewenste effecten
, • Kennis van farmacodynamiek en -kinetiek nodig!
• Verhouding tussen voordelen en risico patiënt belangrijk
H2: GENEESMIDDELFORMULERINGEN
2.1 ALGEMEEN
• GM: een of meer werkzame stoffen in toedieningsvorm
• Soms niet-werkzame stof pas werkzaam na metabole omzetting (prodrug)
• Toedieningsvorm = hulpmiddel om werkzame stof op juiste plaats in
lichaam te krijgen
Soort? Lokaal Systemisch
Wat is Zo dicht mogelijk bij plaats Circulatie gebruikt om stof te
het? van werking vervoeren
Enkel effect thv aangebrachte
plaats Eerst in bloedbaan opnemen
Voorbeeld Huid (zalf, crème, gel), Oraal (tablet, capsule, drank),
en? druppels, pulmonaal parenteraal (IV, intramusculair,
(inhalatie), toediening voor subcutaan, epiduraal,
lokale werking in darmen intrathecaal), rectaal (zetpil,
(tablet, zetpil), injectie voor klysama), sublinguaal en soms
lokale verdoving nasaal en transdermaal (pleister)
Keuze farmaca hangt af van:
Gewenste plaats van werking (lokaal/systemisch)
Uitwendig/inwendig gebruik
Dosis
Verwerkingseigenschappen farmacon
Persoonsgeboden factoren (leeftijd, voorkeur, hulpbehoevendheid)
Economische factoren
Inwendi Innemen via mond of rectaal via suppo
g
Uitwend Op de huid en slijmvliezen aangebracht (vaginaal, nasaal, in oog,
ig mond, oor)
,Formule waaronder middel is toegediend is verbonden met de toedieningswijze.
Andere indeling:
Tropisch (lokaal)
Cutaan (op huid) of dermaal of topicaal
Inhalatie
Klysma (rectaal)
Oog- en oordruppels
Nasaal
Vaginaal
Enteraal (via maag-darm stelsel)
Tabletten, capsules, druppels
Via maag- of duodenale sonde
Rectaal (zetpil/klysma, systemisch)
Parenteraal (anders dan via maag-darm stelsel)
Injectie: IV (ader), intra-arteriaal (slagader), itracardiaal (hart),
intrathecaal
(ruggenmergvocht), intra-articulair, intramusculair, subcutaan,
intracutaan (in huid),
intraossaal (in beenmerg)
Andere: transdermale pleister, transmucosaal, inhalatie
2.2 ORALE TOEDIENING
Tablet Actief bestanddeel + hulpstoffen + coating
Coating voor: esthetisch, smaakbedekking, stabiliteit,
reguleren afgifte
Sliktablet, bruistablet, kauwtablet
Smelttablet: soms rechtstreekse opname doorheen
mondslijmvlies (buccaal)/onder tong (sublinguaal) of bij
vernietiging door maag/darm
Capsul Gelatine-omhulsel met inhoud die vrijkomt na contact met water
e
Siroop Dikke stroperige vloeibare toedieningsvorm, bij kinderen/ouderen
Suspen Verdeling van niet-oplosbare stof in waterige matrix, goed schudden
, sie
Emulsi Stabiel mengsel van olie en water, goed schudden
e
Andere Poeders om op te lossen, druppels
2.3 DERMALE TOEDIENING
1. LOKAAL EFFECT (TOPICAAL, CUTAAN)
Opbouw huid:
1. Epidermis
Dekweefsel
Bovenaan: hoornlaag (regelmatig vernieuwd) = dood weefsel
(barrière)
2. Dermis
Bindweefsel met netwerk van bloedvaten, lymfevaten en zenuwbanen
Ook talgklieren, transpiratieklieren en haarfollikels
3. Subcutane vetlaag
Gedrag van farmacon beïnvloed door:
Fysico-chemische eigenschappen: vet- en wateroplosbaarheid
Conditie huid: beschadigd of niet
Leeftijd: oud is dunner en brozer
Plaats op lichaam: achter oor is huid sterk doorlaatbaar voetzool
Farmaceutische vorm: crème makkelijker opgenomen (water zorgt voor
opzwelling epidermis betere doorlaatbaarheid), vette zalf langer op huid
(oppervlakkig werkzaam)
Soorten: zalf, crème, lotion, poeder, spray, pleister, patch
2. SYSTEMISCH EFFECT (PARENTERAAL)
• Aanbrengen farmacon vrij door bovenste huidlagen BV lichaam
• Enkel sterk lipofiele stoffen
• Huidirritatie: pleister continu op zelfde plaats
• Transdermale therapeutische systemen (TTS)
Nicotine (rookstop), fentanyl (pijnbestrijding), estradiol (contraceptie),
nitroglycerine
1.1 FARMACOLOGIE EN TOXICOLOGIE
Xenobiotica = lichaamsvreemde chemische stoffen (gewenst/ongewenst effect)
Toxicologie = studie van wisselwerking tussen schadelijke chemische stoffen –
levende organismen
Stoffen van nature in milieu of door mens geproduceerd
Farmacologie = studie van wisselwerking tussen geneesmiddelen – levende
organismen
Gewenste effecten en bijwerkingen
Farmacon = de actieve stof in een geneesmiddel
Geneesmiddel = farmacon in farmaceutische vorm (formulering)
Farmacodynamiek = studie van wisselwerking tussen farmacon – lichaam
Farmacokinetiek = studie van veranderingen van farmaconconcentraties in
relatie tot tijd
Mate en snelheid van ADME
Galenica = werkwijze voor het maken van geneesmiddelen
1.2 ASPECTEN VAN DE FARMACOLOGIE
• Actieve stof met hulpstoffen tot geschikte ‘geneesmiddelformulering’
(galenica)
• Farmaceutische fase van werking = geneesmiddel valt in GI-systeem
uiteen
Afgelegde weg van farmacon doorheen lichaam (ADME):
Farmacon op plaats van werking: geneesmiddel interrogeert met functionele
aangrijpingspunten in/op cel fysiologische veranderingen in cel
• Farmacon: ook ongewenste effecten
, • Kennis van farmacodynamiek en -kinetiek nodig!
• Verhouding tussen voordelen en risico patiënt belangrijk
H2: GENEESMIDDELFORMULERINGEN
2.1 ALGEMEEN
• GM: een of meer werkzame stoffen in toedieningsvorm
• Soms niet-werkzame stof pas werkzaam na metabole omzetting (prodrug)
• Toedieningsvorm = hulpmiddel om werkzame stof op juiste plaats in
lichaam te krijgen
Soort? Lokaal Systemisch
Wat is Zo dicht mogelijk bij plaats Circulatie gebruikt om stof te
het? van werking vervoeren
Enkel effect thv aangebrachte
plaats Eerst in bloedbaan opnemen
Voorbeeld Huid (zalf, crème, gel), Oraal (tablet, capsule, drank),
en? druppels, pulmonaal parenteraal (IV, intramusculair,
(inhalatie), toediening voor subcutaan, epiduraal,
lokale werking in darmen intrathecaal), rectaal (zetpil,
(tablet, zetpil), injectie voor klysama), sublinguaal en soms
lokale verdoving nasaal en transdermaal (pleister)
Keuze farmaca hangt af van:
Gewenste plaats van werking (lokaal/systemisch)
Uitwendig/inwendig gebruik
Dosis
Verwerkingseigenschappen farmacon
Persoonsgeboden factoren (leeftijd, voorkeur, hulpbehoevendheid)
Economische factoren
Inwendi Innemen via mond of rectaal via suppo
g
Uitwend Op de huid en slijmvliezen aangebracht (vaginaal, nasaal, in oog,
ig mond, oor)
,Formule waaronder middel is toegediend is verbonden met de toedieningswijze.
Andere indeling:
Tropisch (lokaal)
Cutaan (op huid) of dermaal of topicaal
Inhalatie
Klysma (rectaal)
Oog- en oordruppels
Nasaal
Vaginaal
Enteraal (via maag-darm stelsel)
Tabletten, capsules, druppels
Via maag- of duodenale sonde
Rectaal (zetpil/klysma, systemisch)
Parenteraal (anders dan via maag-darm stelsel)
Injectie: IV (ader), intra-arteriaal (slagader), itracardiaal (hart),
intrathecaal
(ruggenmergvocht), intra-articulair, intramusculair, subcutaan,
intracutaan (in huid),
intraossaal (in beenmerg)
Andere: transdermale pleister, transmucosaal, inhalatie
2.2 ORALE TOEDIENING
Tablet Actief bestanddeel + hulpstoffen + coating
Coating voor: esthetisch, smaakbedekking, stabiliteit,
reguleren afgifte
Sliktablet, bruistablet, kauwtablet
Smelttablet: soms rechtstreekse opname doorheen
mondslijmvlies (buccaal)/onder tong (sublinguaal) of bij
vernietiging door maag/darm
Capsul Gelatine-omhulsel met inhoud die vrijkomt na contact met water
e
Siroop Dikke stroperige vloeibare toedieningsvorm, bij kinderen/ouderen
Suspen Verdeling van niet-oplosbare stof in waterige matrix, goed schudden
, sie
Emulsi Stabiel mengsel van olie en water, goed schudden
e
Andere Poeders om op te lossen, druppels
2.3 DERMALE TOEDIENING
1. LOKAAL EFFECT (TOPICAAL, CUTAAN)
Opbouw huid:
1. Epidermis
Dekweefsel
Bovenaan: hoornlaag (regelmatig vernieuwd) = dood weefsel
(barrière)
2. Dermis
Bindweefsel met netwerk van bloedvaten, lymfevaten en zenuwbanen
Ook talgklieren, transpiratieklieren en haarfollikels
3. Subcutane vetlaag
Gedrag van farmacon beïnvloed door:
Fysico-chemische eigenschappen: vet- en wateroplosbaarheid
Conditie huid: beschadigd of niet
Leeftijd: oud is dunner en brozer
Plaats op lichaam: achter oor is huid sterk doorlaatbaar voetzool
Farmaceutische vorm: crème makkelijker opgenomen (water zorgt voor
opzwelling epidermis betere doorlaatbaarheid), vette zalf langer op huid
(oppervlakkig werkzaam)
Soorten: zalf, crème, lotion, poeder, spray, pleister, patch
2. SYSTEMISCH EFFECT (PARENTERAAL)
• Aanbrengen farmacon vrij door bovenste huidlagen BV lichaam
• Enkel sterk lipofiele stoffen
• Huidirritatie: pleister continu op zelfde plaats
• Transdermale therapeutische systemen (TTS)
Nicotine (rookstop), fentanyl (pijnbestrijding), estradiol (contraceptie),
nitroglycerine
