Celmembraan
Integriteit
o Structuur
Organisatie
Polymyxines: Gram-e bacteriën
o +e aminogroepen interageren met –e ladingen in
lipopolysacchariden (LPS) in buitenste membraan
o Hydrofobe zijketens schuiven tussen vetzuurketens van LPS
membraanbeschadiging
Polyenen (nystatine en amfotericine): schimmels
o Binden aan sterolen (vnl ergosterol)
o Macrocyclische lactonring met db + aminosuiker
o Corboxylaat + aminosuiker: polair
o Inhibitie ergosterolsynthese (schimmels)
Inhibitie squaleen-epoxidase
Terbinafine
Inhibitie 14α-demethylase (azolen): vrije N bindt Fe van heemgroep geen
binding met O
Imidazolen (2N)
o Miconazol
o Isonazol
o Sulconazol
o Ketoconazol
o Clotrinazol
o Bifonazol
Triazolen
o Fluconazol
o Itraconazol
o Voriconazol
o Posaconazol
Inhibitie 14-sterolreductase en 7->8 sterolisomerase
Morfolines (amorolfine)
Transport
o Ionenkanalen
Na
Voltage-afhankelijk (NaV)
o Lokale anesthetica (LA):
Protoneerbare amine + methylgroepen in ortho
(langere werking door sterische hinder bij
hydrolysereactie)
Amine: B diffundeert door neuronaal membraan
evenwicht B en BH+ (kanaal rechtstreeks
blokkeren) B diffundeert door celmembraan
evenwicht BH+ (blokkering via intracellulaire
zijde)
Integriteit
o Structuur
Organisatie
Polymyxines: Gram-e bacteriën
o +e aminogroepen interageren met –e ladingen in
lipopolysacchariden (LPS) in buitenste membraan
o Hydrofobe zijketens schuiven tussen vetzuurketens van LPS
membraanbeschadiging
Polyenen (nystatine en amfotericine): schimmels
o Binden aan sterolen (vnl ergosterol)
o Macrocyclische lactonring met db + aminosuiker
o Corboxylaat + aminosuiker: polair
o Inhibitie ergosterolsynthese (schimmels)
Inhibitie squaleen-epoxidase
Terbinafine
Inhibitie 14α-demethylase (azolen): vrije N bindt Fe van heemgroep geen
binding met O
Imidazolen (2N)
o Miconazol
o Isonazol
o Sulconazol
o Ketoconazol
o Clotrinazol
o Bifonazol
Triazolen
o Fluconazol
o Itraconazol
o Voriconazol
o Posaconazol
Inhibitie 14-sterolreductase en 7->8 sterolisomerase
Morfolines (amorolfine)
Transport
o Ionenkanalen
Na
Voltage-afhankelijk (NaV)
o Lokale anesthetica (LA):
Protoneerbare amine + methylgroepen in ortho
(langere werking door sterische hinder bij
hydrolysereactie)
Amine: B diffundeert door neuronaal membraan
evenwicht B en BH+ (kanaal rechtstreeks
blokkeren) B diffundeert door celmembraan
evenwicht BH+ (blokkering via intracellulaire
zijde)