Hoorcolleges Psychofarmacologie
Lecture 1.1
Definition & Classification
Definition
• Pharmacologie = kennis over drugs of medicijnen; de kunst van het maken van
medicatie
o De wetenschap dat omgaat met destudie over wedezijdse reacties, of
interacties, tussen farmacologische stoffen en psychologische
processen.
• Pharmacon = medicijnen / farmaceutische processen
• Drug
o Engels --> farmacologische actieve stoffen
• Medicatie of andere stoffen met een psychologisch effect
• Psychoactieve substantie voor misbruik, verdovend middel
of stimulatie
o Nederlands --> psychoactieve stof voor misbruik
• Durg / stimulant met meer of minder 'drugging' effect, wat
kan leiden tot afhankelijkheid (verslaving)
In het nederlands is drugs dus een negatief woord, in het engels niet.
Classification
• Mogelijke manieren om te classificeren zijn onder meer…
o Chemische structuur
• Interesant, maar dezelfde structuur kan verschilldene
effecten hebben
o Werkingsmechanisme
• Ideaal, maar werkingsmechanisme niet altijd bekend
o Gedragseffecten
• Makkelijkst, gelinkt aan stoornis die behandeld wordt
Op dit moment wordt er geclassificeerd via gedragseffecten, maar er vind een verschuiving plaats
naar werkingsmechanisme.
ATC = classificatie via gedragseffecten
NbN = classificatie via werkingsmechanisme
Het verschil in terminologie tussen ATC en NbN
• ATC: antipsychotica
• NbN: Serotonine/Dopamine antagonisten met antipsychotische acties
• ATC: antidepressiva
• NbN: Monoamine reuptake inhibitors met antidepressiva acties
,ATC
Hoofdklassen psychotrope geneesmiddelen
• Antipsychotica
o Conventionele antipsychotica, e.g. Haloperidol (Vroeg ontdekt)
o Atypisch, e.g. Risperidone (Later ontdekt)
• Antidepressiva
o Tricyclisch, e.g. Imipramine
o Selectieve serotonine reuptake inhibitoren (SSRI), e.g. Prozac
o MonoAmine Oxidase Inhibitoren (MAOI), e.g. Nardil
• Anxiolytica (anti-angst medicatie)
o Benzodiazepines, e.g. Valium
o Non-Benzodiazepines, e.g. Buspiron
• Stemming stabilisatoren
o Lithium
• Hypnotica
Andere relevante drugs klassen
• Anti-epileptische
o Benzodiazepines, Clonazepam, Clorazepaat
• Stimulanten
o Cocaïne, Amfetamine (speed), Methylfenidaat, Caffeïne, Nicotine
• Verdovende pijnstillers
o Opioïdes, morfine, codeïne, heroïne
• Centraal Zenuwstelsel Systeem (CZS) onderdrukkers
• Psychedelica & Hallucinogenen
o LSD, Marijuana, Hashish, Mescaline, Psylocybin
Administration
Omvat vier belangrijke fasen
• Absorptie = van de site van administratie --> bloed
• Distributie = door het hele lichaam
• Metabolisme = conversie door lichaam
• Uitscheiding = eliminatie van lichaam
Absorptie
• Oraal
Nadeel: je maag bevat veel zuur dus veel van het medicijn gaat verloren (2/3e)
• Rectaal
Bij rectaal verlies je 1/3e van het medicijn
• Topical
o Huid (Bijvoorbeeld nicotineplijsters, crème)
o Orale mondslijmvlies (migraine medicijn), voordeel: bij allergische reactie
kan je medicijn uitspugen
• Sublinguaal
• Buccaal
• Parenteraal
o Intraveneus injectie in bloedstroom, bv chemo, nadeel; bij allergische
reactie zit de stof gelijk in het bloed
o Intramusculair als je wil dat je lichaam iets langer doet over de opname
o Subcutaan net onder de huid
• Inhilatie bv puffers bij astma
,Distributie
• In bloed (albumine)
• Distributie
o Extracellulair (bloedplasma)
o Intracellulair (water in lichaamscellen)
• Snelheid van distributie hangt af van oplosbaarheid van lipiden
o Door membranen; passieve diffusie gevolgt door concentratiegradiënt:
stof gaat naar lage concentratie
o Hogere oplosbaarheid lipiden --> snellere distributie
• Voorbeeld: heroïne vs morfine
Pharmacokinetics & Pharmacodynamics
• Verandering over tijd in termen van serumconcentratie van medicatie en metaboliten
o Hoe verwerkt het lichaam de medicatie
• Heeft effect op: absorptie, distributie, interactie met receptor, eliminatie
Farmacokinetica
• Gehele bloedcirculatie duurt +/- 1 minuut
• Haarvaten
o 10 miljard
o 200 m2
• Elke cel < 10-30 micron van haarvat)
(Micron = 0,001 millimeter)
Farmacodynamiek
• Farmacokinetiek = hoe verwerkt het lichaam de medicatie?
• Farmacodynamiek = hoe reageert het lichaam op de medicatie?
o Medicatie - receptor interactie
o Bepaal farmacologisch, therapeutisch en toxisch effect
Therapeutische range: hier wil je dat de plasma concentratie zit, want dan heeft het het gewilde
effect
• Tijd - Concentratie relatie
o Naar (tijd 0)
• Eerst: Grote piek in medicatie concentratie in plasma
• Medicatie toegediend
• Daarna: grote afname medicatie concentratie in plasme
• Verlaat bloedstroom, komt in lichaam
(cellen, vet, spieren …)
• Halfwaardetijden
o Tijd voor de medicatie om te halveren in concentratie
• Distributie halfwaardetijden
, o Alfa fase
o Naar --> 50%
o Eerste halfwaardetijd = belangrijk --> onset actie
• Eliminatie halfwaardetijden
o Beta fase
o Degradatie (lever) en 50% afscheiding (nieren)
o Zesde halfwaardetijd = belangrijk
Distributie halfwaarde tijd: de tijd dat het duurt dat de plasma concentratie is gehalveerd tijdens
de distrubtie fase.
Eliminatie halfwaarde tijd: de tijd dat het duurt bij elke dat de plasma concentratie is gehalveerd
tijdens de eliminatie fase.
Bij stap 6 is nog maar 1,56% van het medicijn in je lichaan. Dit is te weinig om nog effect te hebben.
• Farmacokinetiek
o Hoe verwerkt het lichaam de medicatie
• Farmacodynamiek
o Hoe reageert het lichaam de medicatie
• Distributie halfwaardetijd
o Hoe snel geabsorbeerd
• Eliminatie halfwaardetijd
o Hoe snel geëlimineerd
Neurotramsmissie - anatomie
Neuronen
Lecture 1.1
Definition & Classification
Definition
• Pharmacologie = kennis over drugs of medicijnen; de kunst van het maken van
medicatie
o De wetenschap dat omgaat met destudie over wedezijdse reacties, of
interacties, tussen farmacologische stoffen en psychologische
processen.
• Pharmacon = medicijnen / farmaceutische processen
• Drug
o Engels --> farmacologische actieve stoffen
• Medicatie of andere stoffen met een psychologisch effect
• Psychoactieve substantie voor misbruik, verdovend middel
of stimulatie
o Nederlands --> psychoactieve stof voor misbruik
• Durg / stimulant met meer of minder 'drugging' effect, wat
kan leiden tot afhankelijkheid (verslaving)
In het nederlands is drugs dus een negatief woord, in het engels niet.
Classification
• Mogelijke manieren om te classificeren zijn onder meer…
o Chemische structuur
• Interesant, maar dezelfde structuur kan verschilldene
effecten hebben
o Werkingsmechanisme
• Ideaal, maar werkingsmechanisme niet altijd bekend
o Gedragseffecten
• Makkelijkst, gelinkt aan stoornis die behandeld wordt
Op dit moment wordt er geclassificeerd via gedragseffecten, maar er vind een verschuiving plaats
naar werkingsmechanisme.
ATC = classificatie via gedragseffecten
NbN = classificatie via werkingsmechanisme
Het verschil in terminologie tussen ATC en NbN
• ATC: antipsychotica
• NbN: Serotonine/Dopamine antagonisten met antipsychotische acties
• ATC: antidepressiva
• NbN: Monoamine reuptake inhibitors met antidepressiva acties
,ATC
Hoofdklassen psychotrope geneesmiddelen
• Antipsychotica
o Conventionele antipsychotica, e.g. Haloperidol (Vroeg ontdekt)
o Atypisch, e.g. Risperidone (Later ontdekt)
• Antidepressiva
o Tricyclisch, e.g. Imipramine
o Selectieve serotonine reuptake inhibitoren (SSRI), e.g. Prozac
o MonoAmine Oxidase Inhibitoren (MAOI), e.g. Nardil
• Anxiolytica (anti-angst medicatie)
o Benzodiazepines, e.g. Valium
o Non-Benzodiazepines, e.g. Buspiron
• Stemming stabilisatoren
o Lithium
• Hypnotica
Andere relevante drugs klassen
• Anti-epileptische
o Benzodiazepines, Clonazepam, Clorazepaat
• Stimulanten
o Cocaïne, Amfetamine (speed), Methylfenidaat, Caffeïne, Nicotine
• Verdovende pijnstillers
o Opioïdes, morfine, codeïne, heroïne
• Centraal Zenuwstelsel Systeem (CZS) onderdrukkers
• Psychedelica & Hallucinogenen
o LSD, Marijuana, Hashish, Mescaline, Psylocybin
Administration
Omvat vier belangrijke fasen
• Absorptie = van de site van administratie --> bloed
• Distributie = door het hele lichaam
• Metabolisme = conversie door lichaam
• Uitscheiding = eliminatie van lichaam
Absorptie
• Oraal
Nadeel: je maag bevat veel zuur dus veel van het medicijn gaat verloren (2/3e)
• Rectaal
Bij rectaal verlies je 1/3e van het medicijn
• Topical
o Huid (Bijvoorbeeld nicotineplijsters, crème)
o Orale mondslijmvlies (migraine medicijn), voordeel: bij allergische reactie
kan je medicijn uitspugen
• Sublinguaal
• Buccaal
• Parenteraal
o Intraveneus injectie in bloedstroom, bv chemo, nadeel; bij allergische
reactie zit de stof gelijk in het bloed
o Intramusculair als je wil dat je lichaam iets langer doet over de opname
o Subcutaan net onder de huid
• Inhilatie bv puffers bij astma
,Distributie
• In bloed (albumine)
• Distributie
o Extracellulair (bloedplasma)
o Intracellulair (water in lichaamscellen)
• Snelheid van distributie hangt af van oplosbaarheid van lipiden
o Door membranen; passieve diffusie gevolgt door concentratiegradiënt:
stof gaat naar lage concentratie
o Hogere oplosbaarheid lipiden --> snellere distributie
• Voorbeeld: heroïne vs morfine
Pharmacokinetics & Pharmacodynamics
• Verandering over tijd in termen van serumconcentratie van medicatie en metaboliten
o Hoe verwerkt het lichaam de medicatie
• Heeft effect op: absorptie, distributie, interactie met receptor, eliminatie
Farmacokinetica
• Gehele bloedcirculatie duurt +/- 1 minuut
• Haarvaten
o 10 miljard
o 200 m2
• Elke cel < 10-30 micron van haarvat)
(Micron = 0,001 millimeter)
Farmacodynamiek
• Farmacokinetiek = hoe verwerkt het lichaam de medicatie?
• Farmacodynamiek = hoe reageert het lichaam op de medicatie?
o Medicatie - receptor interactie
o Bepaal farmacologisch, therapeutisch en toxisch effect
Therapeutische range: hier wil je dat de plasma concentratie zit, want dan heeft het het gewilde
effect
• Tijd - Concentratie relatie
o Naar (tijd 0)
• Eerst: Grote piek in medicatie concentratie in plasma
• Medicatie toegediend
• Daarna: grote afname medicatie concentratie in plasme
• Verlaat bloedstroom, komt in lichaam
(cellen, vet, spieren …)
• Halfwaardetijden
o Tijd voor de medicatie om te halveren in concentratie
• Distributie halfwaardetijden
, o Alfa fase
o Naar --> 50%
o Eerste halfwaardetijd = belangrijk --> onset actie
• Eliminatie halfwaardetijden
o Beta fase
o Degradatie (lever) en 50% afscheiding (nieren)
o Zesde halfwaardetijd = belangrijk
Distributie halfwaarde tijd: de tijd dat het duurt dat de plasma concentratie is gehalveerd tijdens
de distrubtie fase.
Eliminatie halfwaarde tijd: de tijd dat het duurt bij elke dat de plasma concentratie is gehalveerd
tijdens de eliminatie fase.
Bij stap 6 is nog maar 1,56% van het medicijn in je lichaan. Dit is te weinig om nog effect te hebben.
• Farmacokinetiek
o Hoe verwerkt het lichaam de medicatie
• Farmacodynamiek
o Hoe reageert het lichaam de medicatie
• Distributie halfwaardetijd
o Hoe snel geabsorbeerd
• Eliminatie halfwaardetijd
o Hoe snel geëlimineerd
Neurotramsmissie - anatomie
Neuronen
