Werkingsmechanisme Effecten Indicaties
→Muscarine-agonisten Selectieve stimulatie van muscarinereceptoren - hartritme daalt Blaasatonie (bethanechol)
(parasympathicomimetica) - vasodilatatie direct: door verhoogde vrijstelling
- bethanechol Van NO en indirect: verminderde vrijstelling van Droge mond (na radiotherapie,
- pilocarpine noradrenaline syndroom van Sjögren)
- contractie gladde spieren (pilocarpine magistraal)
- verhoogde secretie van exocriene klieren
- miosis, verlaagde oogdruk en accommodatie Glaucoom (pilocarpine
oogdruppels)
Muscarine-antagonisten Competitief antagonisme van - hartritme stijgt Oftalmoloscopie
(parasympathicolytica, anticholinergica) muscarinereceptoren, meestal niet-selectief - bloeddruk ongewijzigd want de Bradycardie
- atropine weerstandsvaten zijn niet cholinerg bezenuwd Premedicatie anesthesie
- scopolamine = hyoscine (doorheen BBB) - relaxatie gladde spieren Intoxicaties organofosfaten,
- buthylhyoscine bromide (buscopan) - gedaalde secretie van exocriene klieren paddenstoelen (Amantina muscaria)
- ipratropium (inhalers) - mydriasis, verhoogde oogdruk en verstoring
van accommodatie (cyclopegia = paralyse m. Nausea en braken bij reisziekte
ciliaris) Ziekte van Parkinson
Overactieve blaas
Darmkrampen bij prikkelbare-
Darmsyndroom IBS
COPD en astma
Neuromusculaire Niet- Competitief antagonisme van nicotinereceptoren Verslapping van de dwarsgestreepte spieren, Anesthesie onderhoud en
blokkers depolariserende t.h.v. de neuromusculaire eindplaat niet voorafgegaan door spiertrekkingen intensieve zorgen
(spierverslappers) blokkers
- Tubocurarine “curarisantia” Het curariserend effect kan worden
- (Cis)Atracurium tegengegaan door cholinesterase-inhibitoren
Depolariserende Agonisme van de nicotinereceptoren t.h.v. de Verslapping van de dwarsgestreepte spieren Inductie anesthesie en intubatie
- Suxamethonium blokkers neuromusculaire eindplaat met langer aanhouden voorafgegaan door spiertrekkingen Nadeel: achteraf spierpijn
van de concentratie dan voor acetylcholine →
verlengde depolarisatie →verlies van elektrische Het spierverslappend effect kan niet worden
exciteerbaarheid → depolarisatieblok tegengegaan door cholinesterase-inhibitoren
(blokkade wordt zelfs versterkt)
Klassieke cholinesterase-inhibitoren De carbamylgroep uit deze stoffen bindt op - hartritme daalt - Glaucoom
(Niet doorheen BBB) acetylcholinesterase op dezelfde plaats waar - verhoogde secretie van exocriene klieren
- Opheffing van de neuromusculaire
- pyridostigmine acetyl wordt gebonden; de hydrolyse van deze - bronchoconstrictie
- neostigmine carbamylgroep gebeurt veel trager →reversibele - verhoogde darmperistaltiek blokkade met niet-depolariserende
! intoxicatie met organofosfaten → remming van acetylcholinesterase - verlaagde oogdruk en fixatie va spierverslappers + atropine
irreversibele remming van accommodatie toevoegen (cholinerge effecten onder
acetylcholinesterase →bradycardie, Bij neostigmine en pyridostigmine staan de controle houden)
spierzwakte, ademhalingsmoeilijkheden effecten t.h.v. de neuromusculaire eindplaat op de - versterking van de spiercontractie - Postoperatieve blaas- of
en centrale depressie →therapie: voorgrond + ze passeren de bloedhersenbarrière - hoge dosis: depolarisatieblok darmatonie
atropine of (pralid)oxine ! niet - Myastenia gravis (AL tegen nicotine R)
Cholinesterase-inhibitoren bij ziekte Reversibele cholinesterase-inhibitie centraal en Verbetering van de cognitieve functies (o.a. Symptomatische behandeling van
van Alzheimer (doorheen BBB) perifeer à deficiënte cholinerge neurotransmissie kortetermijngeheugen) bij patiënten met lichte lichte tot matig ernstige ziekte van
in de hersenen bij de ziekte van Alzheimer tot matige graad van de ziekte van Alzheimer Alzheimer
bevorderen
,AGONISTEN adrenoreceptoren Werkingsmechanisme Effecten Indicaties
Niet-selectieve endogene Noradrenaline voornamelijk α1-receptoren Noradrenaline: Shocktoestanden: anafylactische
agonisten (α + β) Sterke stijging van de perifere weerstand shock (adrenaline)
- noradrenaline Adrenaline voornamelijk β1 en β2-receptoren door vasoconstrictie (α1) stijging van BD
- adrenaline reflexe bradycardie = niet gewenst effect Combinatie met lokale anesthetica
ter preventie van resorptie
Adrenaline: (adrenaline)
- Infuus: Daling van perifere weerstand (β2) en
stijging van het hartritme (β1)
- Snelle IV-toediening: toch
vasoconstrictie (α1) stijging van BD
α1-selectieve agonisten Selectieve stimulatie van α1-receptoren Vasoconstrictie staat op voorgrond Lokaal gebruik ter decongestie van
- Fenylephrine nasale muceuze membraan (risico
(Rhinathiol Antirhinitis) rhinitis medicamentosa)
(Oraal te gebruiken
preparaat dat ook H1-
antihistaminicum
chloorfenamine bevat)
α2-selectieve agonisten Selectieve stimulatie van α2-receptoren; Daling van de bloeddruk Hypertensie
- clonidine -Stimulatie autoregulerende α2-receptoren
hersenstam → OS impulsen naar de Clonidine: profylaxe van migraine
Periferie ↓ (belangrijkste effect = dit centraal mech.)
- stimulatie presynaptische α2- receptoren op
perifere postganglionaire OS zenuwuiteinden →
vrijstelling NOR ↓
β-agonisten (β1 + β2) Isoprenaline β1 en β2-receptoren Isoprenaline: positief inotroop en Isoprenaline:
- isoprenaline chronotroop effect met daling van de perifere In afwachting van de implantatie van
- dobutamine Dobutamine β1-receptoren en in veel mindere weerstand (= ongewenst effect bij cardiogene een pacemaker bij bradycardie
mate ook β2-receptoren shock)
Dobutamine:
Dobutamine: positief inotroop en Shocktoestanden
chronotroop effect met minder invloed op de
perifere weerstand
β2-selectieve agonisten Selectieve stimulatie van β2-receptoren - bronchodilatatie Asthma bronchiale (inhalatie =
- Terbutaline (kortwerkend) - relaxatie van de uterus aerosoltherapie)
- Salbutamol (kortwerkend)
- Salmeterol (langwerkend) Inhibitie van premature arbeid
(salbutamol)
Doping: bronchodilatatie + Hartritme
↑ + metabolisatie ↑
, Β3-selectieve agonisten Selectieve stimulatie van β3-receptoren Relaxatie blaas detrusor Urge- incontinentie door overactieve
blaas
(niet meer effectief dan
anticholinergica + verhoogd risico
neveneffecten oa. Cardiovasculair)
Hartstilstand: adrenaline
Cardiogene shock: dobutamine ( B1 agonist)
→Muscarine-agonisten Selectieve stimulatie van muscarinereceptoren - hartritme daalt Blaasatonie (bethanechol)
(parasympathicomimetica) - vasodilatatie direct: door verhoogde vrijstelling
- bethanechol Van NO en indirect: verminderde vrijstelling van Droge mond (na radiotherapie,
- pilocarpine noradrenaline syndroom van Sjögren)
- contractie gladde spieren (pilocarpine magistraal)
- verhoogde secretie van exocriene klieren
- miosis, verlaagde oogdruk en accommodatie Glaucoom (pilocarpine
oogdruppels)
Muscarine-antagonisten Competitief antagonisme van - hartritme stijgt Oftalmoloscopie
(parasympathicolytica, anticholinergica) muscarinereceptoren, meestal niet-selectief - bloeddruk ongewijzigd want de Bradycardie
- atropine weerstandsvaten zijn niet cholinerg bezenuwd Premedicatie anesthesie
- scopolamine = hyoscine (doorheen BBB) - relaxatie gladde spieren Intoxicaties organofosfaten,
- buthylhyoscine bromide (buscopan) - gedaalde secretie van exocriene klieren paddenstoelen (Amantina muscaria)
- ipratropium (inhalers) - mydriasis, verhoogde oogdruk en verstoring
van accommodatie (cyclopegia = paralyse m. Nausea en braken bij reisziekte
ciliaris) Ziekte van Parkinson
Overactieve blaas
Darmkrampen bij prikkelbare-
Darmsyndroom IBS
COPD en astma
Neuromusculaire Niet- Competitief antagonisme van nicotinereceptoren Verslapping van de dwarsgestreepte spieren, Anesthesie onderhoud en
blokkers depolariserende t.h.v. de neuromusculaire eindplaat niet voorafgegaan door spiertrekkingen intensieve zorgen
(spierverslappers) blokkers
- Tubocurarine “curarisantia” Het curariserend effect kan worden
- (Cis)Atracurium tegengegaan door cholinesterase-inhibitoren
Depolariserende Agonisme van de nicotinereceptoren t.h.v. de Verslapping van de dwarsgestreepte spieren Inductie anesthesie en intubatie
- Suxamethonium blokkers neuromusculaire eindplaat met langer aanhouden voorafgegaan door spiertrekkingen Nadeel: achteraf spierpijn
van de concentratie dan voor acetylcholine →
verlengde depolarisatie →verlies van elektrische Het spierverslappend effect kan niet worden
exciteerbaarheid → depolarisatieblok tegengegaan door cholinesterase-inhibitoren
(blokkade wordt zelfs versterkt)
Klassieke cholinesterase-inhibitoren De carbamylgroep uit deze stoffen bindt op - hartritme daalt - Glaucoom
(Niet doorheen BBB) acetylcholinesterase op dezelfde plaats waar - verhoogde secretie van exocriene klieren
- Opheffing van de neuromusculaire
- pyridostigmine acetyl wordt gebonden; de hydrolyse van deze - bronchoconstrictie
- neostigmine carbamylgroep gebeurt veel trager →reversibele - verhoogde darmperistaltiek blokkade met niet-depolariserende
! intoxicatie met organofosfaten → remming van acetylcholinesterase - verlaagde oogdruk en fixatie va spierverslappers + atropine
irreversibele remming van accommodatie toevoegen (cholinerge effecten onder
acetylcholinesterase →bradycardie, Bij neostigmine en pyridostigmine staan de controle houden)
spierzwakte, ademhalingsmoeilijkheden effecten t.h.v. de neuromusculaire eindplaat op de - versterking van de spiercontractie - Postoperatieve blaas- of
en centrale depressie →therapie: voorgrond + ze passeren de bloedhersenbarrière - hoge dosis: depolarisatieblok darmatonie
atropine of (pralid)oxine ! niet - Myastenia gravis (AL tegen nicotine R)
Cholinesterase-inhibitoren bij ziekte Reversibele cholinesterase-inhibitie centraal en Verbetering van de cognitieve functies (o.a. Symptomatische behandeling van
van Alzheimer (doorheen BBB) perifeer à deficiënte cholinerge neurotransmissie kortetermijngeheugen) bij patiënten met lichte lichte tot matig ernstige ziekte van
in de hersenen bij de ziekte van Alzheimer tot matige graad van de ziekte van Alzheimer Alzheimer
bevorderen
,AGONISTEN adrenoreceptoren Werkingsmechanisme Effecten Indicaties
Niet-selectieve endogene Noradrenaline voornamelijk α1-receptoren Noradrenaline: Shocktoestanden: anafylactische
agonisten (α + β) Sterke stijging van de perifere weerstand shock (adrenaline)
- noradrenaline Adrenaline voornamelijk β1 en β2-receptoren door vasoconstrictie (α1) stijging van BD
- adrenaline reflexe bradycardie = niet gewenst effect Combinatie met lokale anesthetica
ter preventie van resorptie
Adrenaline: (adrenaline)
- Infuus: Daling van perifere weerstand (β2) en
stijging van het hartritme (β1)
- Snelle IV-toediening: toch
vasoconstrictie (α1) stijging van BD
α1-selectieve agonisten Selectieve stimulatie van α1-receptoren Vasoconstrictie staat op voorgrond Lokaal gebruik ter decongestie van
- Fenylephrine nasale muceuze membraan (risico
(Rhinathiol Antirhinitis) rhinitis medicamentosa)
(Oraal te gebruiken
preparaat dat ook H1-
antihistaminicum
chloorfenamine bevat)
α2-selectieve agonisten Selectieve stimulatie van α2-receptoren; Daling van de bloeddruk Hypertensie
- clonidine -Stimulatie autoregulerende α2-receptoren
hersenstam → OS impulsen naar de Clonidine: profylaxe van migraine
Periferie ↓ (belangrijkste effect = dit centraal mech.)
- stimulatie presynaptische α2- receptoren op
perifere postganglionaire OS zenuwuiteinden →
vrijstelling NOR ↓
β-agonisten (β1 + β2) Isoprenaline β1 en β2-receptoren Isoprenaline: positief inotroop en Isoprenaline:
- isoprenaline chronotroop effect met daling van de perifere In afwachting van de implantatie van
- dobutamine Dobutamine β1-receptoren en in veel mindere weerstand (= ongewenst effect bij cardiogene een pacemaker bij bradycardie
mate ook β2-receptoren shock)
Dobutamine:
Dobutamine: positief inotroop en Shocktoestanden
chronotroop effect met minder invloed op de
perifere weerstand
β2-selectieve agonisten Selectieve stimulatie van β2-receptoren - bronchodilatatie Asthma bronchiale (inhalatie =
- Terbutaline (kortwerkend) - relaxatie van de uterus aerosoltherapie)
- Salbutamol (kortwerkend)
- Salmeterol (langwerkend) Inhibitie van premature arbeid
(salbutamol)
Doping: bronchodilatatie + Hartritme
↑ + metabolisatie ↑
, Β3-selectieve agonisten Selectieve stimulatie van β3-receptoren Relaxatie blaas detrusor Urge- incontinentie door overactieve
blaas
(niet meer effectief dan
anticholinergica + verhoogd risico
neveneffecten oa. Cardiovasculair)
Hartstilstand: adrenaline
Cardiogene shock: dobutamine ( B1 agonist)
