C
on
TEMA 47. FARMACOLOGÍA CLÍNICA:
fid
ANTIÁCIDOS Y ANTICALCULOSOS /
en
REGULADORES DE LA MOTILIDAD Y
ci
ANTIEMÉTICOS
al
1. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: ANTIÁCIDOS Y
ANTICALCULOSOS
Úlcera péptica: afecta a la mucosa que reviste el estómago y el duodeno. Causa por un
desequilibrio entre factores agresivos (como la secreción de ácido gástrico, enzimas
proteolíticas o factores antiinflamatorios) y factores protectores (secreción de
prostaglandinas, secreción gástrica y un mantenimiento adecuado del flujo sanguíneo).
El ácido clorhídrico se produce en las células parietales gástricas por la bomba de protones,
que tiene receptores de sustancias que estimulan la secreción de ácido.
1.1. Inhibidores de la secreción de ácido
1.1.1. Antihistamínicos H_2: cimetidina, ranitidina, famotidina
● Bloqueantes competitivos de receptores H_2. Reducen el volumen total de la
secreción y la concentración ácida.
● La cimetidina inhibe el citocromo P450, aumentando la vida media de otros
fármacos. La cimetidina desplaza competitivamente a la dihidrotestosterona de los
receptores androgénicos y produce disminución de la libido, impotencia y
ginecomastia.
● Uso en úlcera péptica, esofagitis por reflujo y síndrome de Zollinger-Ellison.
1.1.2. Inhibidores de la bomba de protones (IBP): omeprazol, lansoprazol
● Inhibición irreversible de la H^+/K^+-ATPasa.
● Son profármacos. Son bases débiles y lipófilas en medio ácido, por lo que están
dotados de una cubierta entérica.
● Son inhibidores del metabolismo de otros fármacos (CYP2C19).
● Producen hipomagnesemia, reducen la absorción de vitamina B12, hierro y riesgo de
lupus eritematoso.
● Uso en úlcera péptica y de elección en esofagitis por reflujo y síndrome de
Zollinger-Ellison.
1.2. Compuestos neutralizantes: antiácidos
Neutralizan el ácido clorhídrico en la luz gástrica. Químicamente son carbonatos, silicatos o
hidróxidos de Na^+, Ca^2+ o Al^3+. En presencia del HCl forman sales solubles o
insolubles.
● Los antiácidos pueden interferir en la absorción intestinal de otros fármacos,
reduciendo su biodisponibilidad.
, C
on
1.2.1. Antiácidos no sistémicos
fid
● Hidróxido de magnesio: Antiácido potente y de acción rápida. El catión Mg^2+
presenta motilidad intestinal, reteniendo H_2O y tiende a producir diarrea. Se asocia
en
a sales de aluminio por su efecto astringente.
● Hidróxido de aluminio: Antiácido menos potente. Tiene propiedades astringentes,
por lo que se asocia a sales de magnesio. La unión de los fosfatos forma el
ci
almagato.
al
1.2.2. Antiácidos sistémicos
● Bicarbonato sódico: Tiene un gran y rápido poder neutralizante; debe ser
administrado a dosis elevadas y repetidas. Es muy soluble y absorbible, produce
alcalosis e hipernatremia.
1.3. Protectores de la mucosa
1.3.1. Formadores de película
● Sales de bismuto: Forman una película compleja de protección sobre la mucosa.
Pueden producir encefalopatía limítrofe y oscurecimiento de las heces.
1.3.2. Análogos de prostaglandinas
● Papel citoprotector de los eicosanoides sobre la mucosa gastrointestinal: favorecen
la secreción de moco y estimulan el flujo sanguíneo local. Reducen la secreción de
ácido y pepsina.
● Misoprostol: Profilaxis de la úlcera gastroduodenal en pacientes tratados con
AINEs. En las mujeres dysmenorreicas o hipermenorreicas; si está embarazada
puede provocar el aborto espontáneo.
1.4. Helicobacter pylori
● Bacteria Gram negativa productora de ureasa, es considerada el principal agente
causal de la úlcera péptica. Es el patógeno humano más común y la infección puede
ser sintomática o asintomática.
● Tratamiento: Inhibidor de la bomba de protones, amoxicilina, claritromicina y
bismuto.
2. REGULADORES DE LA MOTILIDAD INTESTINAL
2.1. Procinéticos
2.1.1. Benzamidas: metoclopramida, cinitaprida
● Agonistas 5-HT 4, antagonistas D_2 y antagonistas 5-HT _ 3.
● Aumenta la presión del esfínter esofágico inferior y la motilidad esofágica. Aumentan
las contracciones gástricas, el peristaltismo intestinal y la velocidad de tránsito.
● Producen efectos extrapiramidales: acatisia, distonía y parkinsonismo.
● Uso en esofagitis por reflujo, hernia de hiato, vómitos y gastroparesia.
on
TEMA 47. FARMACOLOGÍA CLÍNICA:
fid
ANTIÁCIDOS Y ANTICALCULOSOS /
en
REGULADORES DE LA MOTILIDAD Y
ci
ANTIEMÉTICOS
al
1. FARMACOLOGÍA CLÍNICA: ANTIÁCIDOS Y
ANTICALCULOSOS
Úlcera péptica: afecta a la mucosa que reviste el estómago y el duodeno. Causa por un
desequilibrio entre factores agresivos (como la secreción de ácido gástrico, enzimas
proteolíticas o factores antiinflamatorios) y factores protectores (secreción de
prostaglandinas, secreción gástrica y un mantenimiento adecuado del flujo sanguíneo).
El ácido clorhídrico se produce en las células parietales gástricas por la bomba de protones,
que tiene receptores de sustancias que estimulan la secreción de ácido.
1.1. Inhibidores de la secreción de ácido
1.1.1. Antihistamínicos H_2: cimetidina, ranitidina, famotidina
● Bloqueantes competitivos de receptores H_2. Reducen el volumen total de la
secreción y la concentración ácida.
● La cimetidina inhibe el citocromo P450, aumentando la vida media de otros
fármacos. La cimetidina desplaza competitivamente a la dihidrotestosterona de los
receptores androgénicos y produce disminución de la libido, impotencia y
ginecomastia.
● Uso en úlcera péptica, esofagitis por reflujo y síndrome de Zollinger-Ellison.
1.1.2. Inhibidores de la bomba de protones (IBP): omeprazol, lansoprazol
● Inhibición irreversible de la H^+/K^+-ATPasa.
● Son profármacos. Son bases débiles y lipófilas en medio ácido, por lo que están
dotados de una cubierta entérica.
● Son inhibidores del metabolismo de otros fármacos (CYP2C19).
● Producen hipomagnesemia, reducen la absorción de vitamina B12, hierro y riesgo de
lupus eritematoso.
● Uso en úlcera péptica y de elección en esofagitis por reflujo y síndrome de
Zollinger-Ellison.
1.2. Compuestos neutralizantes: antiácidos
Neutralizan el ácido clorhídrico en la luz gástrica. Químicamente son carbonatos, silicatos o
hidróxidos de Na^+, Ca^2+ o Al^3+. En presencia del HCl forman sales solubles o
insolubles.
● Los antiácidos pueden interferir en la absorción intestinal de otros fármacos,
reduciendo su biodisponibilidad.
, C
on
1.2.1. Antiácidos no sistémicos
fid
● Hidróxido de magnesio: Antiácido potente y de acción rápida. El catión Mg^2+
presenta motilidad intestinal, reteniendo H_2O y tiende a producir diarrea. Se asocia
en
a sales de aluminio por su efecto astringente.
● Hidróxido de aluminio: Antiácido menos potente. Tiene propiedades astringentes,
por lo que se asocia a sales de magnesio. La unión de los fosfatos forma el
ci
almagato.
al
1.2.2. Antiácidos sistémicos
● Bicarbonato sódico: Tiene un gran y rápido poder neutralizante; debe ser
administrado a dosis elevadas y repetidas. Es muy soluble y absorbible, produce
alcalosis e hipernatremia.
1.3. Protectores de la mucosa
1.3.1. Formadores de película
● Sales de bismuto: Forman una película compleja de protección sobre la mucosa.
Pueden producir encefalopatía limítrofe y oscurecimiento de las heces.
1.3.2. Análogos de prostaglandinas
● Papel citoprotector de los eicosanoides sobre la mucosa gastrointestinal: favorecen
la secreción de moco y estimulan el flujo sanguíneo local. Reducen la secreción de
ácido y pepsina.
● Misoprostol: Profilaxis de la úlcera gastroduodenal en pacientes tratados con
AINEs. En las mujeres dysmenorreicas o hipermenorreicas; si está embarazada
puede provocar el aborto espontáneo.
1.4. Helicobacter pylori
● Bacteria Gram negativa productora de ureasa, es considerada el principal agente
causal de la úlcera péptica. Es el patógeno humano más común y la infección puede
ser sintomática o asintomática.
● Tratamiento: Inhibidor de la bomba de protones, amoxicilina, claritromicina y
bismuto.
2. REGULADORES DE LA MOTILIDAD INTESTINAL
2.1. Procinéticos
2.1.1. Benzamidas: metoclopramida, cinitaprida
● Agonistas 5-HT 4, antagonistas D_2 y antagonistas 5-HT _ 3.
● Aumenta la presión del esfínter esofágico inferior y la motilidad esofágica. Aumentan
las contracciones gástricas, el peristaltismo intestinal y la velocidad de tránsito.
● Producen efectos extrapiramidales: acatisia, distonía y parkinsonismo.
● Uso en esofagitis por reflujo, hernia de hiato, vómitos y gastroparesia.
