Pharmacodynamics
Pieter De Cock, Dpt Basic and Applied Medical Sciences
1
,Gm met bepaalde doelstelling → moet op de plaats waar het effect moet uitoefenen geraken in juiste conc om gewenst effect te krijgen
Niet elk gm heeft aangrijpingspunt in plasma/bloed
Vaak verschijnt gm ook in andere weefsels → kan ongewenste effecten veroorzaken
2
, Target sites of pharmaceuticals
Typically, a medicinal product should be absorbed into the organism and interact with endogenous cell
components to provoke an effect.
Usually via proteins (DNA in case of antitumoral drugs):
➢ Ion channels
➢ Enzymes
➢ Carriers
➢ Receptors
3
Aangrijpingspunten van gm: typisch proteïnen: ion kanalen, enzymen, carriers & receptoren (belangrijkste vorm!)
Igv anti-tumorale gm kan ook DNA zijn
3
, 1. Ion channels
Voltage-dependent
Lidocain: local anaesthetic – neuronal cell membrane
Human Medi cal P hysiology Calcium channel blockers – muscle cells heart and blood vessels 4
Spanningsgevoelige kanalen
Lidocaïne: lokaal anestheticum die als aangrijpingspunt Na-K kanaal heeft
Wnr er stimulus is: normaal AP met Na influx & repolarisatie met K efflux
Kunnen we blokkeren < ionkanaal blokkeren
Lokaal anestheticum
Blokkeren → signaal w niet meer getransporteerd: lokaal verdovend effect
Ca kanaal blokkers (bijv verapamil): bloedbaan & hartweefsel
→ Nodig voor contractie van hart
→ Minder contractiliteit
4
Pieter De Cock, Dpt Basic and Applied Medical Sciences
1
,Gm met bepaalde doelstelling → moet op de plaats waar het effect moet uitoefenen geraken in juiste conc om gewenst effect te krijgen
Niet elk gm heeft aangrijpingspunt in plasma/bloed
Vaak verschijnt gm ook in andere weefsels → kan ongewenste effecten veroorzaken
2
, Target sites of pharmaceuticals
Typically, a medicinal product should be absorbed into the organism and interact with endogenous cell
components to provoke an effect.
Usually via proteins (DNA in case of antitumoral drugs):
➢ Ion channels
➢ Enzymes
➢ Carriers
➢ Receptors
3
Aangrijpingspunten van gm: typisch proteïnen: ion kanalen, enzymen, carriers & receptoren (belangrijkste vorm!)
Igv anti-tumorale gm kan ook DNA zijn
3
, 1. Ion channels
Voltage-dependent
Lidocain: local anaesthetic – neuronal cell membrane
Human Medi cal P hysiology Calcium channel blockers – muscle cells heart and blood vessels 4
Spanningsgevoelige kanalen
Lidocaïne: lokaal anestheticum die als aangrijpingspunt Na-K kanaal heeft
Wnr er stimulus is: normaal AP met Na influx & repolarisatie met K efflux
Kunnen we blokkeren < ionkanaal blokkeren
Lokaal anestheticum
Blokkeren → signaal w niet meer getransporteerd: lokaal verdovend effect
Ca kanaal blokkers (bijv verapamil): bloedbaan & hartweefsel
→ Nodig voor contractie van hart
→ Minder contractiliteit
4
