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Tema 44: Medicamentos Analgésicos,
en
Antiinflamatorios y Antirreumáticos
ci
1. AINE (Antiinflamatorios No Esteroideos)
al
Los AINE son fármacos que poseen actividad analgésica, antipirética y, en su mayoría,
antiinflamatoria. Algunos presentan además actividad antiagregante plaquetaria o
uricosúrica.
● Mecanismo de acción: Inhibición de la actividad de las ciclooxigenasas (COX),
enzimas que convierten el ácido araquidónico en prostaglandinas y tromboxanos,
mediadores clave en la inflamación, el dolor y la fiebre.
○ COX-1: Es constitutiva y se expresa en la mayoría de los tejidos. Está
relacionada con la síntesis de prostaglandinas protectoras de la mucosa
digestiva y el mantenimiento del flujo sanguíneo renal.
○ COX-2: Inducible tras la estimulación por agentes inflamatorios. Está
relacionada con la producción de prostaglandinas implicadas en la
inflamación, el crecimiento celular y la regulación de la circulación.
1.1. Acción Farmacológica
● Acción analgésica: La intensidad analgésica es moderada, con un efecto inferior al
de los analgésicos opioides. Son muy útiles en dolores articulares, musculares,
dentales, cefaleas y dismenorrea.
● Acción antipirética: Actúan inhibiendo la síntesis de prostaglandinas hipotalámicas
responsables del aumento de temperatura corporal (fiebre). Son eficaces en cuadros
febriles.
● Acción antiinflamatoria: Consecuencia de la inhibición de la síntesis de
eicosanoides en los focos inflamatorios.
● Acción antiagregante plaquetaria: Tiene lugar por inhibición de la COX-1 (vía
tromboxano A2). No obstante, no es una propiedad compartida por todos los AINE.
● Acción uricosúrica a nivel renal: Consecuencia de la inhibición del transporte de
ácido úrico desde la luz del túbulo renal hacia el espacio intersticial.
1.2. Reacciones Adversas
● Gastrointestinales: La inhibición de la COX-1 por ciertos AINE puede producir
pirosis, dispepsia, gastritis, dolor gástrico, estreñimiento y ulceración de la mucosa
digestiva.
● Renales: Los AINE reducen el flujo sanguíneo renal y la velocidad de filtración
glomerular al causar retención de agua y sodio, lo que puede provocar diversos tipos
de nefropatías agudas, edemas, insuficiencia cardíaca e hipertensión arterial.
● Hipersensibilidad: Pueden producir reacciones alérgicas como anafilaxia, shock
anafiláctico, urticaria, asma bronquial, así como rinitis y congestión nasal.
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1.3. Tipos de AINE
fid
1.3.1. Salicilatos
● Ejemplo principal: Ácido Acetilsalicílico (AAS) y sus derivados.
en
● Acciones: Analgésica, antipirética y antiinflamatoria. Presenta acción antiagregante
plaquetaria irreversible por inhibición de la síntesis de TXA2 en las plaquetas.
ci
● Efecto renal según la dosis:
al
○ A dosis bajas: Inhibe la secreción activa de ácido úrico en el túbulo renal
(puede aumentar la uricemia).
○ A dosis altas: Inhibe su reabsorción tubular, actuando como uricosúrico.
● Reacciones adversas: Gastrointestinales (las más frecuentes), lesiones renales,
hipersensibilidad y ototoxicidad. En niños existe riesgo de síndrome de Reye. En
pacientes con anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia por su
capacidad ulcerogénica e inhibición de la agregación plaquetaria.
● Indicaciones: Dolor leve a moderado, antiinflamatorio en síndromes articulares,
fiebre y antiagregante plaquetario a dosis bajas.
● Tratamiento de la intoxicación: Se utiliza el nomograma de Done. Incluye lavado
gástrico, alcalinización de la orina y hemodiálisis.
1.3.2. Paraaminofenoles
● Ejemplo principal: Paracetamol (Acetaminofén).
● Acciones: Antipirético y analgésico. Escasa o nula actividad antiinflamatoria.
● Toxicidad: A dosis elevadas o por sobredosis produce aumento de enzimas
hepáticas y necrosis hepática irreversible o fatal. Esta hepatotoxicidad se debe a la
formación del metabolito reactivo N-acetil-p-benzoquinona imina (NAPQI).
● Evaluación de la intoxicación: La gravedad y el pronóstico se valoran mediante el
nomograma de Rumack-Matthew.
● Tratamiento de la intoxicación: Lavado gástrico y neutralización del metabolito
reactivo con N-acetilcisteína (administrada vía oral o I.V. preferiblemente en las
primeras 8 horas).
● Indicaciones: De elección como analgésico y antipirético en pacientes con úlcera
péptica, asma, bajo tratamiento anticoagulante o gestantes.
1.3.3. Derivados Pirazolónicos
● Ejemplo principal: Metamizol (Dipirona).
● Acciones: Gran potencia analgésica y antipirética. Posee además una ligera acción
espasmolítica sobre la fibra muscular lisa, siendo muy útil en dolores de tipo cólico.
● Seguridad: No produce complicaciones hemorrágicas digestivas graves.
● Reacciones adversas características: Riesgo de agranulocitosis y anemia
aplásica.
1.3.4. Derivados del Ácido Propiónico
● Ejemplos: Ibuprofeno, Naproxeno, Dexketoprofeno.
● Características: Poseen un centro estereogénico y su actividad farmacológica se
asocia principalmente al enantiómero S(+).
● Acciones: Antiinflamatoria, analgésica, antipirética y antiagregante.
● Seguridad: Menor incidencia de alteraciones gastrointestinales que el AAS y menor
toxicidad hematológica.
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Tema 44: Medicamentos Analgésicos,
en
Antiinflamatorios y Antirreumáticos
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1. AINE (Antiinflamatorios No Esteroideos)
al
Los AINE son fármacos que poseen actividad analgésica, antipirética y, en su mayoría,
antiinflamatoria. Algunos presentan además actividad antiagregante plaquetaria o
uricosúrica.
● Mecanismo de acción: Inhibición de la actividad de las ciclooxigenasas (COX),
enzimas que convierten el ácido araquidónico en prostaglandinas y tromboxanos,
mediadores clave en la inflamación, el dolor y la fiebre.
○ COX-1: Es constitutiva y se expresa en la mayoría de los tejidos. Está
relacionada con la síntesis de prostaglandinas protectoras de la mucosa
digestiva y el mantenimiento del flujo sanguíneo renal.
○ COX-2: Inducible tras la estimulación por agentes inflamatorios. Está
relacionada con la producción de prostaglandinas implicadas en la
inflamación, el crecimiento celular y la regulación de la circulación.
1.1. Acción Farmacológica
● Acción analgésica: La intensidad analgésica es moderada, con un efecto inferior al
de los analgésicos opioides. Son muy útiles en dolores articulares, musculares,
dentales, cefaleas y dismenorrea.
● Acción antipirética: Actúan inhibiendo la síntesis de prostaglandinas hipotalámicas
responsables del aumento de temperatura corporal (fiebre). Son eficaces en cuadros
febriles.
● Acción antiinflamatoria: Consecuencia de la inhibición de la síntesis de
eicosanoides en los focos inflamatorios.
● Acción antiagregante plaquetaria: Tiene lugar por inhibición de la COX-1 (vía
tromboxano A2). No obstante, no es una propiedad compartida por todos los AINE.
● Acción uricosúrica a nivel renal: Consecuencia de la inhibición del transporte de
ácido úrico desde la luz del túbulo renal hacia el espacio intersticial.
1.2. Reacciones Adversas
● Gastrointestinales: La inhibición de la COX-1 por ciertos AINE puede producir
pirosis, dispepsia, gastritis, dolor gástrico, estreñimiento y ulceración de la mucosa
digestiva.
● Renales: Los AINE reducen el flujo sanguíneo renal y la velocidad de filtración
glomerular al causar retención de agua y sodio, lo que puede provocar diversos tipos
de nefropatías agudas, edemas, insuficiencia cardíaca e hipertensión arterial.
● Hipersensibilidad: Pueden producir reacciones alérgicas como anafilaxia, shock
anafiláctico, urticaria, asma bronquial, así como rinitis y congestión nasal.
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1.3. Tipos de AINE
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1.3.1. Salicilatos
● Ejemplo principal: Ácido Acetilsalicílico (AAS) y sus derivados.
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● Acciones: Analgésica, antipirética y antiinflamatoria. Presenta acción antiagregante
plaquetaria irreversible por inhibición de la síntesis de TXA2 en las plaquetas.
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● Efecto renal según la dosis:
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○ A dosis bajas: Inhibe la secreción activa de ácido úrico en el túbulo renal
(puede aumentar la uricemia).
○ A dosis altas: Inhibe su reabsorción tubular, actuando como uricosúrico.
● Reacciones adversas: Gastrointestinales (las más frecuentes), lesiones renales,
hipersensibilidad y ototoxicidad. En niños existe riesgo de síndrome de Reye. En
pacientes con anticoagulantes orales aumenta el riesgo de hemorragia por su
capacidad ulcerogénica e inhibición de la agregación plaquetaria.
● Indicaciones: Dolor leve a moderado, antiinflamatorio en síndromes articulares,
fiebre y antiagregante plaquetario a dosis bajas.
● Tratamiento de la intoxicación: Se utiliza el nomograma de Done. Incluye lavado
gástrico, alcalinización de la orina y hemodiálisis.
1.3.2. Paraaminofenoles
● Ejemplo principal: Paracetamol (Acetaminofén).
● Acciones: Antipirético y analgésico. Escasa o nula actividad antiinflamatoria.
● Toxicidad: A dosis elevadas o por sobredosis produce aumento de enzimas
hepáticas y necrosis hepática irreversible o fatal. Esta hepatotoxicidad se debe a la
formación del metabolito reactivo N-acetil-p-benzoquinona imina (NAPQI).
● Evaluación de la intoxicación: La gravedad y el pronóstico se valoran mediante el
nomograma de Rumack-Matthew.
● Tratamiento de la intoxicación: Lavado gástrico y neutralización del metabolito
reactivo con N-acetilcisteína (administrada vía oral o I.V. preferiblemente en las
primeras 8 horas).
● Indicaciones: De elección como analgésico y antipirético en pacientes con úlcera
péptica, asma, bajo tratamiento anticoagulante o gestantes.
1.3.3. Derivados Pirazolónicos
● Ejemplo principal: Metamizol (Dipirona).
● Acciones: Gran potencia analgésica y antipirética. Posee además una ligera acción
espasmolítica sobre la fibra muscular lisa, siendo muy útil en dolores de tipo cólico.
● Seguridad: No produce complicaciones hemorrágicas digestivas graves.
● Reacciones adversas características: Riesgo de agranulocitosis y anemia
aplásica.
1.3.4. Derivados del Ácido Propiónico
● Ejemplos: Ibuprofeno, Naproxeno, Dexketoprofeno.
● Características: Poseen un centro estereogénico y su actividad farmacológica se
asocia principalmente al enantiómero S(+).
● Acciones: Antiinflamatoria, analgésica, antipirética y antiagregante.
● Seguridad: Menor incidencia de alteraciones gastrointestinales que el AAS y menor
toxicidad hematológica.
