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TEMA 40. MEDICAMENTOS QUE
fid
ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA
en
NERVIOSO AUTÓNOMO
ci
al
INTRODUCCIÓN Y CONCEPTOS GENERALES
● Sistema Nervioso (SN):
○ Sistema Nervioso Central (SNC): Delimitado y protegido por el cráneo, la
columna vertebral y la barrera hematoencefálica.
○ Sistema Nervioso Periférico (SNP): Conecta el SNC con los miembros y
órganos. Se divide en:
■ Sistema Nervioso Somático: Se controla de forma voluntaria.
■ Sistema Nervioso Autónomo (SNA) o Vegetativo: Regula
integralmente un gran número de funciones viscerales de forma
autónoma. Se subdivide en simpático y parasimpático. Los dos
neurotransmisores principales que operan en él son la acetilcolina
(ACh) y la noradrenalina (NA).
● Transmisión neuroquímica:
○ Todas las fibras preganglionares simpáticas y parasimpáticas poseen como
neurotransmisor específico la acetilcolina (ACh), que ejerce la transmisión
sobre receptores nicotínicos.
○ Las fibras postganglionares simpáticas liberan noradrenalina (salvo
excepciones como las glándulas sudoríparas). Por su parte, las fibras
postganglionares parasimpáticas (y algunas simpáticas) son colinérgicas,
actuando la ACh sobre receptores muscarínicos.
● Receptores Adrenérgicos:
○ Están asociados a proteínas G y son activados por las catecolaminas
(adrenalina y noradrenalina).
○ Existen dos tipos principales de receptores adrenérgicos:
■ Receptores Alfa ($\alpha$): Se subdividen en alpha 1 y alpha 2.
■ Receptores Beta ($\beta$): Se subdividen en beta 1, beta 2 y beta 3.
1. FÁRMACOS BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS
1.1. Antagonistas de los Receptores Alfa (alpha)
Consecuencias del bloqueo alpha_1:
● A nivel cardiovascular: Según sea sobre el territorio arteriolar o venoso,
predominará la reducción de la presión diastólica y de la poscarga del corazón o la
reducción del retorno venoso. La reducción de la resistencia periférica provoca
hipotensión y taquicardia refleja.
● Otros efectos: Facilitación de la micción e inhibición de la eyaculación.
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Consecuencias del bloqueo alpha 2:
fid
● A nivel pancreático: Aumento de la secreción de insulina.
● A nivel del sistema nervioso central: Aumento de la liberación de noradrenalina y
en
serotonina (utilizado en el tratamiento de la depresión).
● A nivel bronquial: Disminución de la broncoconstricción (tratamiento de la EPOC).
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1.1.1. Antagonistas alfa No Selectivos
al
● Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina. Produce un bloqueo alfa-adrenérgico en 2
fases: primero de carácter reversible y después irreversible.
● Imidazolinas: Fentolamina.
1.1.2. Antagonistas Selectivos alpha_1
● Quinazolinas: Prazosina.
○ Acción terapéutica: Hipertensión arterial, síndrome de Raynaud e
hiperplasia prostática benigna (HPB).
○ Reacciones adversas: Hipotensión postural marcada, rinitis y congestión
nasal, síntomas de dolor torácico de tipo anginoso en cardiopatías y
priapismo.
○ Terazosina, Doxazosina, Alfuzosina: Análogos estructurales que presentan
mayor vida media y duración de su efecto.
● Tamsulosina, Silodosina:
○ Bloqueantes selectivos de los receptores alpha_1A, que predominan en la
próstata.
○ Acción terapéutica: Hiperplasia prostática benigna (HPB). No están
indicados en hipertensión arterial.
○ Reacciones adversas: Disfunción sexual, hipotensión postural, puede
producir el síndrome de iris flácido intraoperatorio en cirugía de catarata.
● Urapidilo:
○ Mecanismo de acción: A nivel periférico es un antagonista selectivo de
receptores alfa1-adrenérgicos postsinápticos. A nivel central, produce
inhibición de receptores alfa1-adrenérgicos y estimulación de los receptores
serotonina 5-HT_1A.
○ Acción terapéutica: Tratamiento de la hipertensión y de las crisis
hipertensivas.
1.1.3. Antagonistas Selectivos alpha 2
● Indolalquilamina: Yohimbina.
○ Mecanismo de acción: Antagonista de receptores alfa 2-adrenérgicos.
○ Acción terapéutica: Disfunción eréctil masculina, neuropatía diabética e
hipotensión postural.
● Imidazolinas: Idazoxán, Efaroxán, Midaoglizol.
○ Poseen selectividad por los alpha 2-adrenoreceptores. Potencialmente
aplicables al tratamiento de la EPOC, diabetes y depresión.
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TEMA 40. MEDICAMENTOS QUE
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ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA
en
NERVIOSO AUTÓNOMO
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INTRODUCCIÓN Y CONCEPTOS GENERALES
● Sistema Nervioso (SN):
○ Sistema Nervioso Central (SNC): Delimitado y protegido por el cráneo, la
columna vertebral y la barrera hematoencefálica.
○ Sistema Nervioso Periférico (SNP): Conecta el SNC con los miembros y
órganos. Se divide en:
■ Sistema Nervioso Somático: Se controla de forma voluntaria.
■ Sistema Nervioso Autónomo (SNA) o Vegetativo: Regula
integralmente un gran número de funciones viscerales de forma
autónoma. Se subdivide en simpático y parasimpático. Los dos
neurotransmisores principales que operan en él son la acetilcolina
(ACh) y la noradrenalina (NA).
● Transmisión neuroquímica:
○ Todas las fibras preganglionares simpáticas y parasimpáticas poseen como
neurotransmisor específico la acetilcolina (ACh), que ejerce la transmisión
sobre receptores nicotínicos.
○ Las fibras postganglionares simpáticas liberan noradrenalina (salvo
excepciones como las glándulas sudoríparas). Por su parte, las fibras
postganglionares parasimpáticas (y algunas simpáticas) son colinérgicas,
actuando la ACh sobre receptores muscarínicos.
● Receptores Adrenérgicos:
○ Están asociados a proteínas G y son activados por las catecolaminas
(adrenalina y noradrenalina).
○ Existen dos tipos principales de receptores adrenérgicos:
■ Receptores Alfa ($\alpha$): Se subdividen en alpha 1 y alpha 2.
■ Receptores Beta ($\beta$): Se subdividen en beta 1, beta 2 y beta 3.
1. FÁRMACOS BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS
1.1. Antagonistas de los Receptores Alfa (alpha)
Consecuencias del bloqueo alpha_1:
● A nivel cardiovascular: Según sea sobre el territorio arteriolar o venoso,
predominará la reducción de la presión diastólica y de la poscarga del corazón o la
reducción del retorno venoso. La reducción de la resistencia periférica provoca
hipotensión y taquicardia refleja.
● Otros efectos: Facilitación de la micción e inhibición de la eyaculación.
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Consecuencias del bloqueo alpha 2:
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● A nivel pancreático: Aumento de la secreción de insulina.
● A nivel del sistema nervioso central: Aumento de la liberación de noradrenalina y
en
serotonina (utilizado en el tratamiento de la depresión).
● A nivel bronquial: Disminución de la broncoconstricción (tratamiento de la EPOC).
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1.1.1. Antagonistas alfa No Selectivos
al
● Haloalquilaminas: Fenoxibenzamina. Produce un bloqueo alfa-adrenérgico en 2
fases: primero de carácter reversible y después irreversible.
● Imidazolinas: Fentolamina.
1.1.2. Antagonistas Selectivos alpha_1
● Quinazolinas: Prazosina.
○ Acción terapéutica: Hipertensión arterial, síndrome de Raynaud e
hiperplasia prostática benigna (HPB).
○ Reacciones adversas: Hipotensión postural marcada, rinitis y congestión
nasal, síntomas de dolor torácico de tipo anginoso en cardiopatías y
priapismo.
○ Terazosina, Doxazosina, Alfuzosina: Análogos estructurales que presentan
mayor vida media y duración de su efecto.
● Tamsulosina, Silodosina:
○ Bloqueantes selectivos de los receptores alpha_1A, que predominan en la
próstata.
○ Acción terapéutica: Hiperplasia prostática benigna (HPB). No están
indicados en hipertensión arterial.
○ Reacciones adversas: Disfunción sexual, hipotensión postural, puede
producir el síndrome de iris flácido intraoperatorio en cirugía de catarata.
● Urapidilo:
○ Mecanismo de acción: A nivel periférico es un antagonista selectivo de
receptores alfa1-adrenérgicos postsinápticos. A nivel central, produce
inhibición de receptores alfa1-adrenérgicos y estimulación de los receptores
serotonina 5-HT_1A.
○ Acción terapéutica: Tratamiento de la hipertensión y de las crisis
hipertensivas.
1.1.3. Antagonistas Selectivos alpha 2
● Indolalquilamina: Yohimbina.
○ Mecanismo de acción: Antagonista de receptores alfa 2-adrenérgicos.
○ Acción terapéutica: Disfunción eréctil masculina, neuropatía diabética e
hipotensión postural.
● Imidazolinas: Idazoxán, Efaroxán, Midaoglizol.
○ Poseen selectividad por los alpha 2-adrenoreceptores. Potencialmente
aplicables al tratamiento de la EPOC, diabetes y depresión.
