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farmacos adrenergicos

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21-03-2021
Escrito en
2020/2021

farmacologia adrenergica

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SISTEMA NERVIOSO ADRENERGICO
La neurotransmisión en las neuronas adrenérgicas se asemeja mucho a lo descrito para las neuronas colinérgicas,
excepto que norepinefrina es el neurotransmisor en lugar de acetilcolina.

Síntesis de norepinefrina
La Tirosina es transportada a la neurona adrenérgica por un transportador, donde se hidroxila a DOPA por la
Tirosina Hidroxilasa. Este es el paso que limita la velocidad en la formación de norepinefrina. DOPA es entonces
descarboxilada por la enzima aromática Laminoácido Descarboxilasa para formar Dopamina en la neurona pre
sináptica.

Almacenamiento de norepinefrina en las vesículas
La Dopamina se transporta entonces a las vesículas sinápticas por un sistema transportador de aminas. Este sistema
transportador es bloqueado por reserpina. A continuación, dopamina se hidroxila para formar Norepinefrina por la
enzima dopamina β-hidroxilasa.

Liberación de norepinefrina
Un potencial de acción que llega a la unión nerviosa desencadena un influjo de iones de calcio del líquido
extracelular al citoplasma de la neurona. El aumento en el calcio hace que las vesículas sinápticas se fusionen con la
membrana celular y pasen por exocitosis y expulsen sus contenidos en la sinapsis. Los fármacos como Guanetidina
bloquean esta liberación.

Unión a los receptores
La norepinefrina que se libera de las vesículas sinápticas se difunde hacia el espacio sináptico y se une a los
receptores postsinápticos en el órgano efector o a los receptores presinápticos (sobre todo del subtipo α2) que
modulan la liberación del neurotransmisor.

Eliminación de norepinefrina
La norepinefrina puede 1) difundirse fuera del espacio sináptico y entrar en la circulación sistémica,
2) metabolizarse a metabolitos inactivos por catecol-O-metiltransferasa (COMT) en el espacio sináptico o 3) sufrir
recaptación de vuelta a la neurona. La recaptación por la membrana neuronal involucra un transportador de
norepinefrina dependiente de sodio/cloro (Na + /Cl −) que puede inhibirse por antidepresivos tricíclicos, como
imipramina; por inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina como duloxetina; o por cocaína. La
recaptación de norepinefrina en la neurona presináptica es el mecanismo primario para la terminación de sus
efectos.

Destinos potenciales de la norepinefrina recapturada
Una vez que norepinefrina vuelve a entrar en la neurona adrenérgica, puede ser captada en las vesículas sinápticas a
través del sistema transportador de amina y ser secuestrada para su liberación por otro potencial de acción o puede
persistir en un depósito protegido en el citoplasma. De forma alterativa, norepinefrina puede oxidarse por la
monoaminooxidasa (MAO) presente en las mitocondrias neuronales.

, RECEPTORES ADRENERGICOS
El sistema adrenérgico posee dos principales familias de receptores, designados como α (Alfa) y β (Beta) y estos
poseen subtipos específicos.

Los α-adrenoceptores muestran una respuesta débil al agonista sintético isoproterenol, pero responden a las
catecolaminas que ocurren de forma natural, epinefrina y norepinefrina. Los α-adrenoceptores se dividen en dos
subtipos α1 y α2.

Los β-adrenoceptores sus respuestas difieren al de los receptores α y se caracterizan por una fuerte respuesta a
isoproterenol, con menos sensibilidad a epinefrina y norepinefrina. Los β-adrenoceptores pueden subdividirse en
tres subgrupos principales β1, β2 y β3.

• En los Receptores α: noradrenalina > adrenalina > isoprenalina

• En los Receptores β: isoprenalina > adrenalina > noradrenalina

Receptores α 1: Se localiza a nivel Postsináptico, su activación causa la contracción del musculo liso (a excepción del
esfínter del tubo digestivo, donde produce relajación) y glucogenolisis hepática.

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Subido en
21 de marzo de 2021
Número de páginas
13
Escrito en
2020/2021
Tipo
NOTAS DE LECTURA
Profesor(es)
Teor d.
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