Farmacologie
H1: Inleiding
1.1. Ontwikkeling van farmaca
Ontdekking van GM:
Vroeger:
- Extractie uit planten
o Morfine – papaver somniferum
- Afgescheiden door schimmels
o Penicilline
- Extract uit dierlijke organen
o Insuline
Nu: drugdesign → via computer, kan gericht voor 1 persoon gemaakt worden
Preklinische fase
In vitro (op cellen)
In vivo (dierexperimenten
- Toxiciteit, orgaanafwijkingen, werkingsmechanisme, farmacokinetische eigenschappen
(ADME)
- Indien voor delen groter dan risico’s → klinische fase (op mensen testen)
o Fase I:
▪ Is GM veilig + optimale dosering
▪ Test op 20 gezonde vrijwilligers
o Fase II:
▪ Is GM doeltreffend 6 bijwerkingen
▪ 100-tal patiënten
o Fase III:
▪ Werkt GM beter, even goed, minder dan al bestaande GM of placebo?
▪ > 1000 patiënten
o Fase IV:
▪ Nieuwe of zeldzame bijwerkingen of langetermijneffecten
▪ Post-marketing = op markt brengen
1
, Farmacologie
Did you know:
- Trial and error: bvb Malarone is toevallig ontdekt
- Targeted drug therapy: bij HER2-positieve vormen van borstkanker heel gerichte drugs zodat
gwn cellen niet doodgaan
- Off-label use
o In bijsluiter staat er niet voor wat gebruikt wordt
▪ Bvb paracetamol: helpt bij hoofdpijn maar helpt ook tegen kater → ‘kater’ zal
niet erin staan
o Oncologie
o Pediatrie: er wordt niet op kinderen getest dus obv expertise worden er GM gegeven
- Jaarlijk 200 000 moleculen onderzocht → slechts 20 nieuwe GM op markt
- Ernstige, nieuwe, onverwachte bijwerkingen → FAGG-meldingsformulier
o In fase IV, bij nieuwe GM
Toedieningsvormen van farmaca
Vaste preparaten
- Poeders, capsules, suppositoria
- Tabletten:
o Smelt
o Retard: tablet omhuld met coating waarbij actief bestanddeel langzaam wordt
vrijgegeven
o Maagsapresistent
Halfvaste preparaten
- Zalven, crèmes (O/W en W/O), gelen
Vloeibare preparaten
- Oplossingen
- Siropen (suikergehalte!)
- Emulsies (olie/water. Schudden!)
- Suspensies (vaste stof in vloeistof. Schudden! → bvb antibiotica siroop
Bruistablet is sneller dan gwn tablet → is dan al oplossing en tablet moet nog oplossen
2
H1: Inleiding
1.1. Ontwikkeling van farmaca
Ontdekking van GM:
Vroeger:
- Extractie uit planten
o Morfine – papaver somniferum
- Afgescheiden door schimmels
o Penicilline
- Extract uit dierlijke organen
o Insuline
Nu: drugdesign → via computer, kan gericht voor 1 persoon gemaakt worden
Preklinische fase
In vitro (op cellen)
In vivo (dierexperimenten
- Toxiciteit, orgaanafwijkingen, werkingsmechanisme, farmacokinetische eigenschappen
(ADME)
- Indien voor delen groter dan risico’s → klinische fase (op mensen testen)
o Fase I:
▪ Is GM veilig + optimale dosering
▪ Test op 20 gezonde vrijwilligers
o Fase II:
▪ Is GM doeltreffend 6 bijwerkingen
▪ 100-tal patiënten
o Fase III:
▪ Werkt GM beter, even goed, minder dan al bestaande GM of placebo?
▪ > 1000 patiënten
o Fase IV:
▪ Nieuwe of zeldzame bijwerkingen of langetermijneffecten
▪ Post-marketing = op markt brengen
1
, Farmacologie
Did you know:
- Trial and error: bvb Malarone is toevallig ontdekt
- Targeted drug therapy: bij HER2-positieve vormen van borstkanker heel gerichte drugs zodat
gwn cellen niet doodgaan
- Off-label use
o In bijsluiter staat er niet voor wat gebruikt wordt
▪ Bvb paracetamol: helpt bij hoofdpijn maar helpt ook tegen kater → ‘kater’ zal
niet erin staan
o Oncologie
o Pediatrie: er wordt niet op kinderen getest dus obv expertise worden er GM gegeven
- Jaarlijk 200 000 moleculen onderzocht → slechts 20 nieuwe GM op markt
- Ernstige, nieuwe, onverwachte bijwerkingen → FAGG-meldingsformulier
o In fase IV, bij nieuwe GM
Toedieningsvormen van farmaca
Vaste preparaten
- Poeders, capsules, suppositoria
- Tabletten:
o Smelt
o Retard: tablet omhuld met coating waarbij actief bestanddeel langzaam wordt
vrijgegeven
o Maagsapresistent
Halfvaste preparaten
- Zalven, crèmes (O/W en W/O), gelen
Vloeibare preparaten
- Oplossingen
- Siropen (suikergehalte!)
- Emulsies (olie/water. Schudden!)
- Suspensies (vaste stof in vloeistof. Schudden! → bvb antibiotica siroop
Bruistablet is sneller dan gwn tablet → is dan al oplossing en tablet moet nog oplossen
2
