Farmaca farmacologie
Autonoom zenuwstelsel
Cholinerge transmissie
Muscarinic agonists: Pilocarpine (glaucoma, droge mond), Bethanechol (blaas atonie, paralytische
ileus)
Muscarinic antagonists: Atropine (mydriases, hartritme op peil, secreten bij anesthesiologie
onderdrukken), Scopolamine = Hyoscine (reisziekte), Buthylhyoscine bromide (darmkrampen,
spasmen), Ipratropium (COPD, astma)
Neuromuscular blocking agents (nicotine receptor!): Tubocurarine, Atracurium, Cisatracurium,
Suxamethonium (depol, kortwerkend, voorafgegaan door spiercontractie) (paralyse gestreepte
spieren)
Cholinesterase inhibitoren: Neostigmine, Pyridostigmine, Rivastigmine (alzh), Galantamine (alzh)
Organofosfaten: irreversibele inhibitie acetylcholestease (bradycardie, spierzwakte met moeilijkheid
te ademen, centrale depressie) atropine, (pralid)oxime
Noradrenerge transmissie
Niet-selectieve endogene agonisten (alfa + beta): noradrenaline (>alfa) (VC, TPW en BD stijging, IV:
bradycardie!), adrenaline (>beta) (VD, TPW daling verhoging hartcontractie, IV: stijging BD, VC door
alfa-1 -> bij analfylactische shock, lokaal anestheticum)
Selectieve alfa-1 agonisten: Tramazoline, Oxymetazoline, Phenylephrine: VC (tegen verstopte neus)
Selectieve alfta-2 agonisten: Clonidine (bij hypertensie: verlaging BD)
Beta agonisten: Dobutamine (positief chronotroop, inotroop effect met weinig effect op TPW -> bij
cardiogene shock gebruiken)
Selectieve beta-2 agonisten: Terbutaline, Salbutamol, Salmeterol (langwerkend) -> bronchodilatatie
(astma), uteriene relaxatie (vroegtijdige bevalling), verhoogd spiermassa en contractie
Niet-selectieve alfa antagonisten: blokkering zowel alfa–1 en 2 receptoren ook tachycardie!!!
Selectieve alfa-1 antagonisten: Prazosin, Terazosin -> verlaging BD zonder effect op hartritme! Bij
hypertensie en Renaud syndroom gebruikt, neveneffect: orthostatische hypotensie
Terazosin, Tamsulosin (bij prostaathypertrofie, ook makkelijker plassen)
Beta-antagonisten (-lol): bloeddrukdaling, daling hartritme, daling hartcontractiliteit, daling O2
verbruik (behandeling angina pectoris!), verminderde sympatische activiteit, verminderde renine
vrijstelling, maximale inspanningsactiviteit onderdrukt! hypertensie, supraventriculaire
ritmestoornissen, na myocardinfarct, bij hartfalen, oesofagale varices bij portale hypertensie (niet-
selectieve beta blokker!), stress/angst, glaucoma (niet-selectief!), migraine, thyrotoxicosis
,Cardiovasculair systeem
Moxonidine: antihypertensivum met centrale actie (inwerken op imidazoline receptor, geen
neveneffecten) (clonidine en methyldopa ook hypertensiva maar met de neveneffecten)
Beta-blokkers, Ca-kanaal blokkers, nitrovasodilatoren: Isosorbide, Nitroglycerine, Molsidomine ->
behandeling angina pectoris, hartfalen (links) en atheromateuze aandoeningen: verminderde pre- en
afterload, daling zuurstofverbruik, verhoogde zuurstof toevoer: VD (NO vrijstelling, verhoogde
doorbloeding coronairen) tolerantie
Digoxine: inotroop effect, mindere AV conductie, ritmestoornissen (boven bep dosis) (side effects:
ritmestoornissen, lage toxische therapeutische range, hypokalemie) behandeling atriofibrillatie
(hartfalen vroeger)
Ca antagonisten: Verapmil (phenilalkylamines): hartritmestoornissen, Diltiazem (benzothiazepines):
angor, Nifedipine/Amlodipine (dihydropyridines): hypertensie
Raynaud syndroom (dihydropyridines, ook alfa-1 agonist), centrale spasmen na subarachnoidale
bloeding (dihydropiridines: VD), toxolyse bij premature uteriene contracties (dihydropiridines, ook
beta-2 agonisten), migraine
Angiotensine converting enzyme inhibitoren (ACE inhibitors): Catopril, Perindopril -> BD daling
(minder VC, verminderde afterload!), diurese (minder circulerend volume door verminderde Na
resorptie), verminderd cardiaal herstel gebruik bij hypertensie, hartfalen, na myocard infarct,
chronisch nierlijden (diabetische nefropathie!)
Antagonisten AT1 receptor: sartanen bv Losartan (competitief antagonisme)
zelfde indicaties als ACE inhibitoren, enkel gebruikt bij klacht van droge hoest
Diuretica: vochtafdrijvend, BD verlagend (VD)
- lisdiuretica (inhibitie Na/K/2Cl co-transporter): Furosemide -> hypokalemische metabole alkalose
gebruikt bij hartfalen (VD), hypertensie (geen eerste keuze), cirrhose met ascitis, water en zout
retentie, hypercalcemie (Ca verlies via urine)
- thiaziden (inhibitie Na/Cl co-transporter): Indapamide -> hypokalemische metabole alkaloses
gebruikt bij hypertensie (!), mild hartfalen, water en zou retentie, hypercalciurie (verhoogde Ca
resorptie)
- K sparende diuretica: Amiloride (inwerken op apicale Na transporters), Spironolactone (aldosteron
antagonist, inwerken op apciale Na transporters en basolaterale Na/K pomp)
gebruikt bij combinatie met andere diuretica, K verlies tegengaan, hyperaldosteronisme, cirrose met
ascites en oedeem
- Carbo-anhydrase inhibitoren -> metabole acidose, verminderde reabsorptie van Na en HCO3-,
verminderde H+secretie glaucoom, epilepsie, hoogteziekte (respiratoire alkalose tegengaan)
- Osmotische diuretica IV: Mannitol, Urea -> (geen tubulaire resorptie) door omose water aantrekken
bij acute nierinsufficiëntie met oligurie-anurie, acuut verhoogde intracraniale en intra-oculaire
druk, defect glomerulaire filtratie
, ANTIARITMICA
- (snelle) Na kanaal blokkers: 3 klassen (IC best werkend), inwerken ventriculair en op SA knoop
(supraventriculair!) depressie (vertraging/verlaging) van sinusknoop, AV geleiding, ectopische
pacemaker activiteit, exciteerbaarheid
- Betablokkers: supraventriculair inwerken behalve na myocardinfarct (preventie ventriculaire
arythmieën waaronder ventriculaire tachycardie) depressie sinusknoop en AV geleiding
- K kanaal blokkers: supravetriculaire en ventriculaire arytmieën tegengaan vertragen
repolarisatie, depressie van geleiding en exciteerbaarheid Sotalol (betablokker),
Amiodarone (Na en Ca blokker): zelf risico op ventriculaire tachyarythmie door QT-verlenging
- Ca kanaal blokkers: Verapamil: supraventriculaire ritmestoornissen depressie sinusknoop en AV
geleiding
- Adenosine: supraventiculair langdurige opening K kanalen: hyperpolarisatie en vertraagde
spontane depolarisatie (door Na influx in pacemaker cellen)
Statines: (Pravastatin, Simvastin, Rosuvastatin): inhiberen hydroxy-methylglutaryl-coenzyme A-
reductase, bij hypercholesterolemia gecombineerd met hyperlipidemie, cardiovasculaire preventie
(en clinical trails voor NASH, Alzh…) uitgesproken daling LDL, matig gedaalde secretie VLDL/matige
daling tirglyceriden, matige stijging HDL cholesterol (stimulatie reverse transport)
neveneffect: myositis/myopathie
Fibraten: Fenofibrate = PPAP-alfa agonist: bij hypertriglyceremie en hypercholesterolemie ptntn die
geen statines kunnen verdragen sterke daling triglyceriden, matige daling LDL, matige stijging HDL
Anion uitwisselaars: Colestipol: bij hypercholesterolemie ptntn die geen statines kunnen verdragen,
NIET bij hypertricglyceremie matige daling en lichte stijging van resp. LDL (verhoogde opname
door lever) en HDL, lichte stijging van VLDL triglyceriden
Ezetimibe: inhibitor cholesterol transporter, bij hypercholesterolemie ptntn die geen statines kunnen
verdragen of in associatie met een statine verhoging aantal LDL receptoren: verlaging LDL (>) en
triglyceriden (<), lichte stijging HDL
Nicotinezuur: inhibitie vetweefsel lipase en apolipoproteine A1 degradatie (stijging HDL), bij
hypertriglyceremie -of cholesteremie daling VLDL triglyceriden en LDL, stijging HDL
PCSK9 inhibitoren (antilichamen): inhiberen degradatie LDL receptoren meer opname LDL
bij hyperchol en hypertriglyc, in combo met statine of andere lipide verlagende middelen
ANTI-AGGREGANTIA
Acetylsalicylzuur: Asaflow, Cardioaspirine -> irreversibele inhibitie COX 1 (verminderde vorming
TXA2) gebruikt bij acute situaties (myocardinfarct, angina, ICA) en bij secundaire preventie
Thienopyridines = irreverversibele P2Y12 antagonisten: Clopidogrel zelfde indicaties als bij
acetylsalicylzuur -> gebruiken in combinatie of acetylsalicylzuur niet te gebruiken (maagzweren!)
Autonoom zenuwstelsel
Cholinerge transmissie
Muscarinic agonists: Pilocarpine (glaucoma, droge mond), Bethanechol (blaas atonie, paralytische
ileus)
Muscarinic antagonists: Atropine (mydriases, hartritme op peil, secreten bij anesthesiologie
onderdrukken), Scopolamine = Hyoscine (reisziekte), Buthylhyoscine bromide (darmkrampen,
spasmen), Ipratropium (COPD, astma)
Neuromuscular blocking agents (nicotine receptor!): Tubocurarine, Atracurium, Cisatracurium,
Suxamethonium (depol, kortwerkend, voorafgegaan door spiercontractie) (paralyse gestreepte
spieren)
Cholinesterase inhibitoren: Neostigmine, Pyridostigmine, Rivastigmine (alzh), Galantamine (alzh)
Organofosfaten: irreversibele inhibitie acetylcholestease (bradycardie, spierzwakte met moeilijkheid
te ademen, centrale depressie) atropine, (pralid)oxime
Noradrenerge transmissie
Niet-selectieve endogene agonisten (alfa + beta): noradrenaline (>alfa) (VC, TPW en BD stijging, IV:
bradycardie!), adrenaline (>beta) (VD, TPW daling verhoging hartcontractie, IV: stijging BD, VC door
alfa-1 -> bij analfylactische shock, lokaal anestheticum)
Selectieve alfa-1 agonisten: Tramazoline, Oxymetazoline, Phenylephrine: VC (tegen verstopte neus)
Selectieve alfta-2 agonisten: Clonidine (bij hypertensie: verlaging BD)
Beta agonisten: Dobutamine (positief chronotroop, inotroop effect met weinig effect op TPW -> bij
cardiogene shock gebruiken)
Selectieve beta-2 agonisten: Terbutaline, Salbutamol, Salmeterol (langwerkend) -> bronchodilatatie
(astma), uteriene relaxatie (vroegtijdige bevalling), verhoogd spiermassa en contractie
Niet-selectieve alfa antagonisten: blokkering zowel alfa–1 en 2 receptoren ook tachycardie!!!
Selectieve alfa-1 antagonisten: Prazosin, Terazosin -> verlaging BD zonder effect op hartritme! Bij
hypertensie en Renaud syndroom gebruikt, neveneffect: orthostatische hypotensie
Terazosin, Tamsulosin (bij prostaathypertrofie, ook makkelijker plassen)
Beta-antagonisten (-lol): bloeddrukdaling, daling hartritme, daling hartcontractiliteit, daling O2
verbruik (behandeling angina pectoris!), verminderde sympatische activiteit, verminderde renine
vrijstelling, maximale inspanningsactiviteit onderdrukt! hypertensie, supraventriculaire
ritmestoornissen, na myocardinfarct, bij hartfalen, oesofagale varices bij portale hypertensie (niet-
selectieve beta blokker!), stress/angst, glaucoma (niet-selectief!), migraine, thyrotoxicosis
,Cardiovasculair systeem
Moxonidine: antihypertensivum met centrale actie (inwerken op imidazoline receptor, geen
neveneffecten) (clonidine en methyldopa ook hypertensiva maar met de neveneffecten)
Beta-blokkers, Ca-kanaal blokkers, nitrovasodilatoren: Isosorbide, Nitroglycerine, Molsidomine ->
behandeling angina pectoris, hartfalen (links) en atheromateuze aandoeningen: verminderde pre- en
afterload, daling zuurstofverbruik, verhoogde zuurstof toevoer: VD (NO vrijstelling, verhoogde
doorbloeding coronairen) tolerantie
Digoxine: inotroop effect, mindere AV conductie, ritmestoornissen (boven bep dosis) (side effects:
ritmestoornissen, lage toxische therapeutische range, hypokalemie) behandeling atriofibrillatie
(hartfalen vroeger)
Ca antagonisten: Verapmil (phenilalkylamines): hartritmestoornissen, Diltiazem (benzothiazepines):
angor, Nifedipine/Amlodipine (dihydropyridines): hypertensie
Raynaud syndroom (dihydropyridines, ook alfa-1 agonist), centrale spasmen na subarachnoidale
bloeding (dihydropiridines: VD), toxolyse bij premature uteriene contracties (dihydropiridines, ook
beta-2 agonisten), migraine
Angiotensine converting enzyme inhibitoren (ACE inhibitors): Catopril, Perindopril -> BD daling
(minder VC, verminderde afterload!), diurese (minder circulerend volume door verminderde Na
resorptie), verminderd cardiaal herstel gebruik bij hypertensie, hartfalen, na myocard infarct,
chronisch nierlijden (diabetische nefropathie!)
Antagonisten AT1 receptor: sartanen bv Losartan (competitief antagonisme)
zelfde indicaties als ACE inhibitoren, enkel gebruikt bij klacht van droge hoest
Diuretica: vochtafdrijvend, BD verlagend (VD)
- lisdiuretica (inhibitie Na/K/2Cl co-transporter): Furosemide -> hypokalemische metabole alkalose
gebruikt bij hartfalen (VD), hypertensie (geen eerste keuze), cirrhose met ascitis, water en zout
retentie, hypercalcemie (Ca verlies via urine)
- thiaziden (inhibitie Na/Cl co-transporter): Indapamide -> hypokalemische metabole alkaloses
gebruikt bij hypertensie (!), mild hartfalen, water en zou retentie, hypercalciurie (verhoogde Ca
resorptie)
- K sparende diuretica: Amiloride (inwerken op apicale Na transporters), Spironolactone (aldosteron
antagonist, inwerken op apciale Na transporters en basolaterale Na/K pomp)
gebruikt bij combinatie met andere diuretica, K verlies tegengaan, hyperaldosteronisme, cirrose met
ascites en oedeem
- Carbo-anhydrase inhibitoren -> metabole acidose, verminderde reabsorptie van Na en HCO3-,
verminderde H+secretie glaucoom, epilepsie, hoogteziekte (respiratoire alkalose tegengaan)
- Osmotische diuretica IV: Mannitol, Urea -> (geen tubulaire resorptie) door omose water aantrekken
bij acute nierinsufficiëntie met oligurie-anurie, acuut verhoogde intracraniale en intra-oculaire
druk, defect glomerulaire filtratie
, ANTIARITMICA
- (snelle) Na kanaal blokkers: 3 klassen (IC best werkend), inwerken ventriculair en op SA knoop
(supraventriculair!) depressie (vertraging/verlaging) van sinusknoop, AV geleiding, ectopische
pacemaker activiteit, exciteerbaarheid
- Betablokkers: supraventriculair inwerken behalve na myocardinfarct (preventie ventriculaire
arythmieën waaronder ventriculaire tachycardie) depressie sinusknoop en AV geleiding
- K kanaal blokkers: supravetriculaire en ventriculaire arytmieën tegengaan vertragen
repolarisatie, depressie van geleiding en exciteerbaarheid Sotalol (betablokker),
Amiodarone (Na en Ca blokker): zelf risico op ventriculaire tachyarythmie door QT-verlenging
- Ca kanaal blokkers: Verapamil: supraventriculaire ritmestoornissen depressie sinusknoop en AV
geleiding
- Adenosine: supraventiculair langdurige opening K kanalen: hyperpolarisatie en vertraagde
spontane depolarisatie (door Na influx in pacemaker cellen)
Statines: (Pravastatin, Simvastin, Rosuvastatin): inhiberen hydroxy-methylglutaryl-coenzyme A-
reductase, bij hypercholesterolemia gecombineerd met hyperlipidemie, cardiovasculaire preventie
(en clinical trails voor NASH, Alzh…) uitgesproken daling LDL, matig gedaalde secretie VLDL/matige
daling tirglyceriden, matige stijging HDL cholesterol (stimulatie reverse transport)
neveneffect: myositis/myopathie
Fibraten: Fenofibrate = PPAP-alfa agonist: bij hypertriglyceremie en hypercholesterolemie ptntn die
geen statines kunnen verdragen sterke daling triglyceriden, matige daling LDL, matige stijging HDL
Anion uitwisselaars: Colestipol: bij hypercholesterolemie ptntn die geen statines kunnen verdragen,
NIET bij hypertricglyceremie matige daling en lichte stijging van resp. LDL (verhoogde opname
door lever) en HDL, lichte stijging van VLDL triglyceriden
Ezetimibe: inhibitor cholesterol transporter, bij hypercholesterolemie ptntn die geen statines kunnen
verdragen of in associatie met een statine verhoging aantal LDL receptoren: verlaging LDL (>) en
triglyceriden (<), lichte stijging HDL
Nicotinezuur: inhibitie vetweefsel lipase en apolipoproteine A1 degradatie (stijging HDL), bij
hypertriglyceremie -of cholesteremie daling VLDL triglyceriden en LDL, stijging HDL
PCSK9 inhibitoren (antilichamen): inhiberen degradatie LDL receptoren meer opname LDL
bij hyperchol en hypertriglyc, in combo met statine of andere lipide verlagende middelen
ANTI-AGGREGANTIA
Acetylsalicylzuur: Asaflow, Cardioaspirine -> irreversibele inhibitie COX 1 (verminderde vorming
TXA2) gebruikt bij acute situaties (myocardinfarct, angina, ICA) en bij secundaire preventie
Thienopyridines = irreverversibele P2Y12 antagonisten: Clopidogrel zelfde indicaties als bij
acetylsalicylzuur -> gebruiken in combinatie of acetylsalicylzuur niet te gebruiken (maagzweren!)
