Samenvatting Kritieke zorg- Farmacologie

FARMACOLOGIE (DR VAN
SASSENBROECK)
BELANGRIJKSTE TERMEN IN DE FARMACOLOGIE (YT-VIDEO)

 Anatomie: hoe het lichaam is opgebouwd
 Fysiologie= leer van wat er in het lichaam gebeurt/ werking
 Patho: kapot/ ziek/ beschadigd
 Farmacologie= wetenschap van geneesmiddelen, hoe reageert de fysiologie erop
 Farmacotherapie= behandelen/keuze met geneesmiddelen
 Verschillende soorten therapie
o Causale therapie: oorzaak wegnemen, AB
o Symptomatische therapie: verschijnselen verlichten/ onderdrukken vb. antihypertensiva
o Substitutie therapie: aanvullen tekorten vb. insuline bij diabetes type 1
 Met geneesmiddel
o Natuurlijk/ synthetisch
o Middel ter behandeling van klachten
o Of genezen van ziekte
 Geneesmiddel
o Generieke naam/ stofnaam: naam van het bestanddeel vb. simvastine
o Merknaam vb zocor
o Voorgeschreven of via eigen initiatief (over the counter medicatie)
 2 mechanismen
o Farmacodynamiek
 Hoe het middel op celniveau werkt
 Wat doet het GM met het lichaam
 De reden
 Farmacologische effect
o Farmacokinetiek
 Wat doet het lichaam met de stof/GM
 Absorptie
 distributie : verdelen over het lichaam
 Metabolisme: omzetten
 Eliminatie: uitscheiden uit het lichaam
 Indicatie
o Aandoeningen waarbij voorgeschreven
o Antihypertensivum bij hypertensie
o GM bij meerdere aandoeningen vb. antidepressiva bij depressie of angststoornis
o Off-label voorschrijven: buiten het boekje, op basis van medische richtlijnen vb bètablokker
voor examenvrees
 Contra indicaties
o Aandoeningen waarbij niet voorgeschreven
o Onaanvaardbare risico’s


1

, o Risicopatiënten: kinderen, zwangere, ouderen, comborbiteit (meerdere ziektes)
o Absolute contra-indicaties voor zwangere: anti acne, vitamine A
o Relatieve contra-indicatie: lagere dosering of ander middel
 Dosering
o Hoeveelheid per keer
o Kans op overdosering  vervelende bijwerkingen
o Onderdosering  geen goede werkingen  symptomen blijven bestaan
o Gewenning: meer moeten gebruiken voor goede werkzaamheid vb drugs, opiaten
 Bijwerkingen
o Bijsluiter
o Verschilt per persoon
o Alle effecten van het geneesmiddelen behalve indicatie
o Positief of negatief
o Teratogeen: monster maken
 Interactie
o Stof/geneesmiddel  andere geneesmiddel versterken, verzwakken
o Vb grapefruit

FARMACOKINETIEK: WAT DOET HET LICHAAM MET EEN MEDICIJN

 Darmen nemen medicatie  vena porta naar lever v. cava inferior naar hart naar de longen 
hart via aorta  naar heel lichaam  terug in vene  afgebroken door de lever  uit het lichaam
 Concentratie in functie van tijd
 Absorptie: biologische beschikbaarheid
o De fractie die na toediening in de systemische circulatie komt, bij intraveneus altijd 100%




o Niet alles wordt opgenomen, deel metabolisme bij passage door lever omgezet (first-pass)
o Biologische beschikbaarheid =0  alleen in de darm moet werken vb loperamide
o Enteraal: oraal, rectaal, sonde ( maagdarmstelsel nodig)
o Parenteraal: subcutaan, intraveneus, intramusculair, pleisters, inhalatie
o Lokaal: direct op plaats van werking vb oogdruppels, zalf
o Maagdarmstelsel
 Medicatie komt in maag  maagzuur, medicatie moet zuurresistent zijn  enteric
coated fil rond medicatie of na de maaltijd maag minder zuur door voedsel 
medicatie naar duodenum wordt onderworpen aan galenzymen hoge pH (base),
medicatie wordt weer afgebroken dus minder effect  medicatie naar lever en zal
ook deel van de medicatie afbreken, afbraakproducten in de gal 
afbraakproducten in de darm en in stoelgang , een deeltje wordt terug opgenomen
en gaat terug naar lever= enterohepatische circulatie
 Eerste passage= first-pass effect een deel wordt al direct afgebroken zonder effect te
hebben
 Vb morfine per os 10 mg voor hetzelfde effect morfine IV 3mg  70% first pass
effect
 Lagere dosis bij lever insufficiëntie omdat lever minder goed afbreekt
o Piekconcentratie = Cmax

2

, o De helft van C ½ = halfwaarde tijd ( hoelang het duurt voordat de helft van het GM is
verdwenen)
o Passieve diffusie: transport van geneesmiddel zonder gebruik van bepaalde eiwitten
o Faciliteerde diffusie: passief transport van moleculen over biologisch membraan via
transmembraan van integrale eiwitten
o Actief transport: transport door cel en kernmembranen, chemische energie nodig in de vorm
van ATP
o Endocytose: de cel de stoffen opneemt die door celmembraan worden ingesloten
 Distributie: verdelingsvolume
o Verdelen over het lichaam
o Via bloed
o Eiwitbinding: medicatie bindt aan EW, sommige medicatie zal meer of minder binden aan de
EW afh van vrije fractie enkel de vrije fractie kan binden op een receptor en kan een effect
veroorzaken.
o Door een ziekte  minder EW  moeilijker om te binden voor moleculen  vrije fractie zal
stijgen  zorgt voor verandering van effect
o Binden aan albumine (deel gebonden ander deel niet)  niet gebonden deel naar
interstitium of vet of intercellulair, peritoneum, foetus, hersenvocht
o Hersenvocht: bloed hersenbarrière niet elke stof geraakt bij de hersenen
o Verdelingsvolume: volume wat je kunt berekenen als je weet hoeveel geneesmiddel in de
patiënt zit en de daarbij behorende geneesmiddelenconcentratie
 70 kg => 42l water en 5l bloed
 Vd= 10g/ 2g/l= 5l (chemische stof zit in je bloed)  mogelijkheid door uit dialyseren
bij toxisch
 Vd= 40l ( chemische stof zit in het water in je lichaam, stof is uit de bloedbaan
gegaan)
 Vd=1000l  heel lage concentratie in het bloed dus medicatie niet in bloed vb in
spieren of vet
o Oplaaddosis: bepaalt hoeveel je moet geven om na 1 dosis een bepaalde concentratie te
halen
 Metabolisme
o Omzetting
o Fase 1 molecuul wordt veranderd ( CYP enzymen)
o Fase 2 molecuul wordt gebonden
o Door CYP enzymen in de lever
o CYP enzymen zetten de medicatie om in metabolieten
o First-pass effect: grote hoeveelheid van de medicatie wordt omgezet in metabolieten
o Overschot= biologische beschikbaarheid
o Inductoren ( verlaagde plasmaconcentratie, sneller uit lichaam en inhibitoren ( verhoogde
plasmaconcentratie, langer in lichaam)
 Eliminatie
o Klaring: hoeveelheid plasma die per tijdseenheid schoongemaakt wordt
o First order: de grootste hoeveelheid van GM wordt uit het lichaam gescheiden
o Zero order: constante eliminatie vb 1000mg-> 800mg-> 600mg
o Duur: afh van halfwaardetijd
o Door de nieren/ galblaas
 Arteria renalis ( debiet/bloodflow 120ml/min voor beide nieren) komt uit de aorta
 Uit vena renalis naar vena cava inferior
 Via glomerus gefilterd en gaat uit plassen

3

, o Nierfunctieverlies
 Vermindering van de glomulaire filtratie
 Klaring van het door de nier uitscheiden geneesmiddel neemt parallel en met
dezelfde factor af als de GFR
 Belangrijk als GM > 50% geklaard door de niet, smalle therapeutische index, GM zelf
nerotoxisch  dosis aanpassen
 Dosering
o Middel niet eeuwig in lichaam
o GM een bepaalde concentratie bereiken om te werken in het lichaam
o Steady state= constante concentratie voor goede werkzaamheid van GM

FARMACODYNAMIEK

 Wat doet het geneesmiddel met het lichaam
 Voor elk middel verschillend
 Basisprincipes en bijwerkingen
o Receptoren: vb adrenaline zorgt voor stimuleren sympathisch zenuwstelsel (agonist) of Gm
blokkeren de receptoren ( antagonist)
 Op het celmembraan zijn er toegangspoorten (receptoren) waarop de medicatie kan
binden
 Vb hart, alfa 1: adrenaline bindt aan een receptor  sneller kloppen ( agonist)
 Vb hart clonidine bindt aan alfareceptor  trager kloppen ( antagonist)
 Vb hart bètablokker (bisoprolol) bindt aan een andere receptor  trager kloppen
 Effect toeneemt = agonist
 Effect vermindert = antagonist
 Gelijktijdig toedienen van agonist en antagonist  competitie tussen de 2 afh van de
gevoeligheid van de receptor en de medicatie
o Ionenkanalen vb Na en K kanaal
o Enzymen: remmen, blokkeren of stimuleren
o Transporteiwitten: stoffen niet naar intracellulair naar extracellulair kunnen getransporteerd
worden
o Overige diuretica: osmose, AB direct toxisch effect
o Bijwerkingen
 Effect niet beperkt tot die cel/weefsel ook andere receptoren/ionenkanelen, worden
belemmerd = lage specificiteit
 Giftig voor weefsel vb chemo
 Te sterke werking vb laxeermiddel  zorgt voor diarree
 Overdosering
 Allergie
 Effect in functie van de concentratie
 Vb valium  diepte van sedatie

Slaap




4