Farmacologie (Anne Smits)
Les 1: absorptie en distributie
Concept farmacologie:
- Dierexperimentele farmacologie: Wetenschappelijke studie van geneesmiddelen bij
proefdieren
- Klinische farmacologie: Wetenschappelijke studie van geneesmiddelen bij de mens
o Onderzoek en ontwikkeling nieuwe geneesmiddelen
o Studie van het gebruik van bestaande geneesmiddelen
o Farmacotherapie:
preventieve indicatie
therapeutische indicatie (causale; AB, symptomatische;
dafalgan/litican of substitutie therapie; schildklierproblemen,
hormonale problemen)
diagnostische indicatie
Ontwikkeling van geneesmiddelen: aantonen van veiligheid en werkzaamheid:
Ten eerste is er onderzoek van bepaalde stoffen in vitro. Vervolgens gaat men in tweede fase
testen op dieren: werkzaamheid of werkingsmechanisme verder ontrafelen. Nadien gaat
men testen bij de mens:
- Kleine groep van mensen toedienen
- Naar pt’en overgaan
- Product aan pt’en geven
Tot slot het product op de markt verdelen en alert blijven voor bepaalde problemen.
Inleiding
Geneesmiddelen: indeling volgens werkingsmechanisme:
,CAUSALE werking: de oorzaak van de ziekte wordt aangepakt: antibiotica doden de bacterie
die de infectie veroorzaakt
PROFYLACTISCHE werking: een ziekte wordt voorkomen: vaccins (meningitis, hepatitis),
antistollingspreparaten (diepe veneuze thrombose), maagbeschermende preparaten
(maagulcera),…
SYMPTOMATISCHE werking: bestrijden de symptomen van de ziekte zonder daarom de
oorzaak aan te pakken: pijnstilling
SUBSTITUTIE: een tekort wordt opgevuld: schildklierhormonen bij hypothyroïdie,
hormoonsubstitutietherapie na de menopauze, hormonen bij infertiliteit
PLACEBO: product dat je geeft zonder dat het actieve bestanddeel er in zit
Naamgeving van geneesmiddelen:
Chemische naam: moleculaire structuur (bv; para-aceto-aminofenol)
Generische naam: internationaal (bv; paracetamol)
Handelsnaam: verkocht onder die naam (Dafalgan)
Farmacokinetiek VS farmacodynamiek
1) Farmacokinetiek
“Wat het lichaam met het geneesmiddel doet”
Fasen: absorptie, distributie, metabolisatie en excretie
2) Farmacodynamiek
“Wat het geneesmiddel met het lichaam doet”
Doel: optimale werking en het vermijden van neveneffecten
Farmacokinetiek (PK)
,De farmaceutische fase komt nog voor de kinetiek en dynamiek. Het is het gedeelte dat
plaatsvindt, nog voordat het geneesmiddel echt opgenomen wordt in het lichaam.
PK is de wijze waarop en snelheid waarmee het geneesmiddel zich in het lichaam
Verplaatst. Het beschrijft de concentratie van het geneesmiddel in het lichaam in functie van
de tijd. Dit doormiddel van vier fasen: absorptie, distributie, metabolisatie en excretie.
Dus bijvoorbeeld; je neemt nu het GM in, na 1u, 2u en 3u ga je een bloedstaal nemen en je
kan dus zo de concentratie meten en deze mooi uitzetten in functie van de tijd.
Fase Beschrijving
Absorptie Het binnenkomen van het geneesmiddel in de systemische
bloedcirculatie
Distributie Het verdelen/verspreiden van het geneesmiddel over alle
lichaamsweefsels
Metabolisatie Het omzetten van het geneesmiddel in afbraakproducten of metabolieten
Excretie Het uitscheiden van het geneesmiddel en/of metabolieten uit het lichaam
Cave!! Metabolisatie en excretie worden vaak samen benoemd als eliminatie.
Van inname tot absorptie
Mond: orale inname
§ Tablet of capsule
§ Nuchter, met voldoende water
Maag: Farmaceutische fase, vrijstelling van het geneesmiddel (de actieve stof) uit elkaar
vallen en samen met het maagvocht oplossen
Gastro-intestinaal transport
§ Longitudinaal: van proximaal naar distaal tgv peristaltische bewegingen
§ Axiaal: tgv diffusie
Proximale dundarm (duodenum en jejunum): absorptie in de bloedbaan
, Het geneesmiddel wordt ingenoemn en komt Ingenomen, terecht in de maag en gaat hier
uit elkaar vallen (desintegratie) en oplossen (dissolutie). Nadien komt het terecht in de
dundarm (absorptie), waarbij het geneesmiddelen over de darmwand heen gaat en terecht
komt in de bloedbaan. Op die manier gaat het naar de lever en nadien treedt er excretie op.
Dit is de hoofdroute.
ABSORPTIE
Absorptie is niet altijd gelinkt aan orale toediening. De mate van absorptie hangt af van de
toedieningsweg.
- Enterale toediening (via gastro-intestinale systeem)
- Via de mond (PO)
- Via maagsonde (MS)
- Rectaal (IR)
- Parenterale toediening (gastro-intestinale systeem niet betrokken)
- Subcutaan (SC)
- Intramusculair (IM)
- Intraveneus (IV)
- Bij intraveneuze toediening komt het geneesmiddel onmiddellijk in de
bloedbaan terecht en de absorptiefase wordt hierdoor overgeslagen.
-
Intraveneuze toediening,
geen absorptie
Orale toediening,
wel absorptie
Les 1: absorptie en distributie
Concept farmacologie:
- Dierexperimentele farmacologie: Wetenschappelijke studie van geneesmiddelen bij
proefdieren
- Klinische farmacologie: Wetenschappelijke studie van geneesmiddelen bij de mens
o Onderzoek en ontwikkeling nieuwe geneesmiddelen
o Studie van het gebruik van bestaande geneesmiddelen
o Farmacotherapie:
preventieve indicatie
therapeutische indicatie (causale; AB, symptomatische;
dafalgan/litican of substitutie therapie; schildklierproblemen,
hormonale problemen)
diagnostische indicatie
Ontwikkeling van geneesmiddelen: aantonen van veiligheid en werkzaamheid:
Ten eerste is er onderzoek van bepaalde stoffen in vitro. Vervolgens gaat men in tweede fase
testen op dieren: werkzaamheid of werkingsmechanisme verder ontrafelen. Nadien gaat
men testen bij de mens:
- Kleine groep van mensen toedienen
- Naar pt’en overgaan
- Product aan pt’en geven
Tot slot het product op de markt verdelen en alert blijven voor bepaalde problemen.
Inleiding
Geneesmiddelen: indeling volgens werkingsmechanisme:
,CAUSALE werking: de oorzaak van de ziekte wordt aangepakt: antibiotica doden de bacterie
die de infectie veroorzaakt
PROFYLACTISCHE werking: een ziekte wordt voorkomen: vaccins (meningitis, hepatitis),
antistollingspreparaten (diepe veneuze thrombose), maagbeschermende preparaten
(maagulcera),…
SYMPTOMATISCHE werking: bestrijden de symptomen van de ziekte zonder daarom de
oorzaak aan te pakken: pijnstilling
SUBSTITUTIE: een tekort wordt opgevuld: schildklierhormonen bij hypothyroïdie,
hormoonsubstitutietherapie na de menopauze, hormonen bij infertiliteit
PLACEBO: product dat je geeft zonder dat het actieve bestanddeel er in zit
Naamgeving van geneesmiddelen:
Chemische naam: moleculaire structuur (bv; para-aceto-aminofenol)
Generische naam: internationaal (bv; paracetamol)
Handelsnaam: verkocht onder die naam (Dafalgan)
Farmacokinetiek VS farmacodynamiek
1) Farmacokinetiek
“Wat het lichaam met het geneesmiddel doet”
Fasen: absorptie, distributie, metabolisatie en excretie
2) Farmacodynamiek
“Wat het geneesmiddel met het lichaam doet”
Doel: optimale werking en het vermijden van neveneffecten
Farmacokinetiek (PK)
,De farmaceutische fase komt nog voor de kinetiek en dynamiek. Het is het gedeelte dat
plaatsvindt, nog voordat het geneesmiddel echt opgenomen wordt in het lichaam.
PK is de wijze waarop en snelheid waarmee het geneesmiddel zich in het lichaam
Verplaatst. Het beschrijft de concentratie van het geneesmiddel in het lichaam in functie van
de tijd. Dit doormiddel van vier fasen: absorptie, distributie, metabolisatie en excretie.
Dus bijvoorbeeld; je neemt nu het GM in, na 1u, 2u en 3u ga je een bloedstaal nemen en je
kan dus zo de concentratie meten en deze mooi uitzetten in functie van de tijd.
Fase Beschrijving
Absorptie Het binnenkomen van het geneesmiddel in de systemische
bloedcirculatie
Distributie Het verdelen/verspreiden van het geneesmiddel over alle
lichaamsweefsels
Metabolisatie Het omzetten van het geneesmiddel in afbraakproducten of metabolieten
Excretie Het uitscheiden van het geneesmiddel en/of metabolieten uit het lichaam
Cave!! Metabolisatie en excretie worden vaak samen benoemd als eliminatie.
Van inname tot absorptie
Mond: orale inname
§ Tablet of capsule
§ Nuchter, met voldoende water
Maag: Farmaceutische fase, vrijstelling van het geneesmiddel (de actieve stof) uit elkaar
vallen en samen met het maagvocht oplossen
Gastro-intestinaal transport
§ Longitudinaal: van proximaal naar distaal tgv peristaltische bewegingen
§ Axiaal: tgv diffusie
Proximale dundarm (duodenum en jejunum): absorptie in de bloedbaan
, Het geneesmiddel wordt ingenoemn en komt Ingenomen, terecht in de maag en gaat hier
uit elkaar vallen (desintegratie) en oplossen (dissolutie). Nadien komt het terecht in de
dundarm (absorptie), waarbij het geneesmiddelen over de darmwand heen gaat en terecht
komt in de bloedbaan. Op die manier gaat het naar de lever en nadien treedt er excretie op.
Dit is de hoofdroute.
ABSORPTIE
Absorptie is niet altijd gelinkt aan orale toediening. De mate van absorptie hangt af van de
toedieningsweg.
- Enterale toediening (via gastro-intestinale systeem)
- Via de mond (PO)
- Via maagsonde (MS)
- Rectaal (IR)
- Parenterale toediening (gastro-intestinale systeem niet betrokken)
- Subcutaan (SC)
- Intramusculair (IM)
- Intraveneus (IV)
- Bij intraveneuze toediening komt het geneesmiddel onmiddellijk in de
bloedbaan terecht en de absorptiefase wordt hierdoor overgeslagen.
-
Intraveneuze toediening,
geen absorptie
Orale toediening,
wel absorptie
