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on
fid
TEMA 49. HORMONAS SEXUALES Y
en
FARMACOLOGÍA DE LA MOTILIDAD
ci
UTERINA
al
1. HORMONAS SEXUALES
Las hormonas sexuales masculinas (andrógenos) y femeninas (estrógenos y gestágenos)
son producidas por las glándulas sexuales, con aportes de las glándulas suprarrenales y la
placenta. Primitivamente derivan del colesterol.
1.1. Andrógenos
Los andrógenos son segregados principalmente por los testículos, pero también por los
ovarios de la mujer y por la corteza suprarrenal. Se clasifican en dos grupos:
● Andrógenos naturales: Con predominancia de la testosterona y la
dihidrotestosterona. Existen otros naturales con actividad débil, como la
androstenediona y derivados de la dehidroepiandrosterona. Su principal
inconveniente es que no son activos por vía oral.
● Andrógenos sintéticos: Se trata de los ésteres de testosterona y derivados
alquilados. Los ésteres son más activos, pero los alquilados poseen una cierta
selectividad hacia los efectos anabolizantes y mantienen el efecto androgénico.
Acciones:
● Virilizante: Responsable del desarrollo de los caracteres sexuales masculinos.
● Anabolizante: Producen desarrollo de la masa muscular por aumento de la síntesis
de proteínas e hipertrofia.
● Estrogénica: Transformación de la testosterona en estrógenos por acción de la
aromatasa.
Testosterona
Es una prohormona; para ejercer su acción debe reducirse en posición 5 alfa a
dihidrotestosterona, que es la hormona activa. Por vía oral es rápidamente metabolizada por
el efecto de primer paso hepático; para evitarlo se introduce un grupo metilo o etilo en C-17
alpha.
● Uso: En el déficit de andrógenos (insuficiencia hipogonadotrópica, esterilidad
masculina por oligospermia, carcinoma de mama y trastorno del deseo sexual
hipoactivo).
● Efectos adversos: Puede producir ginecomastia, alteraciones menstruales en la
mujer, esterilidad o signos de virilización.
, C
on
Danazol
fid
Posee actividad androgénica, antiestrogénica y antiprogestágena. Por tanto, inhibe la
secreción de GnRH y gonadotropinas (FSH y LH) e inhibe la síntesis de estrógenos en el
en
ovario.
ci
● Uso: Endometriosis e infertilidad asociadas, ginecomastia, pubertad precoz y
al
enfermedad mamaria benigna.
1.1.1. Antiandrógenos
Análogos de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH): Buserelina
● Agonistas con estructura peptídica capaces de bloquear la síntesis de andrógenos
como consecuencia de la desensibilización de los receptores de GnRH.
● Se administran por vía parenteral o intramuscular.
● Son teratógenos.
● Indicaciones: En el tratamiento del cáncer de próstata, cáncer de mama,
endometriosis e infertilidad femenina.
Antagonistas de la GnRH: Ganirelix, Relugolix
● Péptidos sintéticos que actúan como antagonistas competitivos a nivel de los
receptores de GnRH hipofisarios y bloquean la secreción de FSH y LH.
● Administración parenteral, salvo relugolix (comprimidos orales).
● Uso: En técnicas de reproducción asistida, cáncer de próstata y endometriosis.
Inhibidores de la síntesis de andrógenos: Abiraterona
● Inhibe específicamente la enzima CYP17, responsable de la biosíntesis de
andrógenos en los tejidos testiculares, suprarrenales y prostáticos tumorales.
● Uso: Cáncer de próstata hormonosensible metastásico y metastásico resistente a la
castración.
Inhibidores de la 5 alfa-reductasa: Finasterida, Dutasterida
● Inhibidores competitivos de la 5 alpha-reductasa intracelular, convirtiendo la
testosterona en 5 alfa-dihidrotestosterona y reducen los niveles de
dihidrotestosterona en plasma y tejido prostático, reduciendo la hipertrofia prostática.
● Uso: En la hiperplasia benigna de próstata (la asociación de ambos parece ser más
eficaz) y en la alopecia androgénica.
● Efectos adversos: Puede producir disfunción eréctil/sexual y aumento del riesgo de
cáncer de mama.
1.2. Estrógenos
Se sintetizan por aromatización a partir de andrógenos en las células granulosas y tecales
de los ovarios, la placenta y la corteza suprarrenal. Se clasifican en 2 grupos: esteroideos y
no esteroideos. Los esteroides pueden ser:
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FARMACOLOGÍA DE LA MOTILIDAD
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1. HORMONAS SEXUALES
Las hormonas sexuales masculinas (andrógenos) y femeninas (estrógenos y gestágenos)
son producidas por las glándulas sexuales, con aportes de las glándulas suprarrenales y la
placenta. Primitivamente derivan del colesterol.
1.1. Andrógenos
Los andrógenos son segregados principalmente por los testículos, pero también por los
ovarios de la mujer y por la corteza suprarrenal. Se clasifican en dos grupos:
● Andrógenos naturales: Con predominancia de la testosterona y la
dihidrotestosterona. Existen otros naturales con actividad débil, como la
androstenediona y derivados de la dehidroepiandrosterona. Su principal
inconveniente es que no son activos por vía oral.
● Andrógenos sintéticos: Se trata de los ésteres de testosterona y derivados
alquilados. Los ésteres son más activos, pero los alquilados poseen una cierta
selectividad hacia los efectos anabolizantes y mantienen el efecto androgénico.
Acciones:
● Virilizante: Responsable del desarrollo de los caracteres sexuales masculinos.
● Anabolizante: Producen desarrollo de la masa muscular por aumento de la síntesis
de proteínas e hipertrofia.
● Estrogénica: Transformación de la testosterona en estrógenos por acción de la
aromatasa.
Testosterona
Es una prohormona; para ejercer su acción debe reducirse en posición 5 alfa a
dihidrotestosterona, que es la hormona activa. Por vía oral es rápidamente metabolizada por
el efecto de primer paso hepático; para evitarlo se introduce un grupo metilo o etilo en C-17
alpha.
● Uso: En el déficit de andrógenos (insuficiencia hipogonadotrópica, esterilidad
masculina por oligospermia, carcinoma de mama y trastorno del deseo sexual
hipoactivo).
● Efectos adversos: Puede producir ginecomastia, alteraciones menstruales en la
mujer, esterilidad o signos de virilización.
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Posee actividad androgénica, antiestrogénica y antiprogestágena. Por tanto, inhibe la
secreción de GnRH y gonadotropinas (FSH y LH) e inhibe la síntesis de estrógenos en el
en
ovario.
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● Uso: Endometriosis e infertilidad asociadas, ginecomastia, pubertad precoz y
al
enfermedad mamaria benigna.
1.1.1. Antiandrógenos
Análogos de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH): Buserelina
● Agonistas con estructura peptídica capaces de bloquear la síntesis de andrógenos
como consecuencia de la desensibilización de los receptores de GnRH.
● Se administran por vía parenteral o intramuscular.
● Son teratógenos.
● Indicaciones: En el tratamiento del cáncer de próstata, cáncer de mama,
endometriosis e infertilidad femenina.
Antagonistas de la GnRH: Ganirelix, Relugolix
● Péptidos sintéticos que actúan como antagonistas competitivos a nivel de los
receptores de GnRH hipofisarios y bloquean la secreción de FSH y LH.
● Administración parenteral, salvo relugolix (comprimidos orales).
● Uso: En técnicas de reproducción asistida, cáncer de próstata y endometriosis.
Inhibidores de la síntesis de andrógenos: Abiraterona
● Inhibe específicamente la enzima CYP17, responsable de la biosíntesis de
andrógenos en los tejidos testiculares, suprarrenales y prostáticos tumorales.
● Uso: Cáncer de próstata hormonosensible metastásico y metastásico resistente a la
castración.
Inhibidores de la 5 alfa-reductasa: Finasterida, Dutasterida
● Inhibidores competitivos de la 5 alpha-reductasa intracelular, convirtiendo la
testosterona en 5 alfa-dihidrotestosterona y reducen los niveles de
dihidrotestosterona en plasma y tejido prostático, reduciendo la hipertrofia prostática.
● Uso: En la hiperplasia benigna de próstata (la asociación de ambos parece ser más
eficaz) y en la alopecia androgénica.
● Efectos adversos: Puede producir disfunción eréctil/sexual y aumento del riesgo de
cáncer de mama.
1.2. Estrógenos
Se sintetizan por aromatización a partir de andrógenos en las células granulosas y tecales
de los ovarios, la placenta y la corteza suprarrenal. Se clasifican en 2 grupos: esteroideos y
no esteroideos. Los esteroides pueden ser:
