Zorgverlener 3
Farmacologie
1.Farmacokinetiek en farmacodynamiek
1.1. Farmacodynamiek
Farmacodynamiek?
Wetenschap die beschrijft wat het geneesmiddel met het lichaam doet
Rond de cel
Dubbele fosfolipide laag => zo kan alles er niet makkelijke door
Vormt celmembraan
o Dat zorgt dat niet alles door de cel raakt, vaak wel met behulp
van eiwitten
Geneesmiddelen vs. Eiwitten? :
- Geneesmiddel opgenomen in het lichaam binden zich voornamelijk aan
EIWITTEN
o Lichaam heeft meer dan 20 000 eiwitten enkel 1% is hiervoor bruikbaar
- Het eiwit bevindt zich in de cel op het celmembraan = orgaan – weefsel – cel
Waarom binding met eiwitten ?
Eiwit staat in voor fysiologische processen: ademhaling, bloedsomloop, nieren,
spijsvertering, zenuwstelsel -> voornamelijk door mogelijkheid van transport
van andere stoffen doorheen celwand
Als het geneesmiddel invloed heeft op een eiwit = ook invloed fysiologische
processen
o Kan dus positieve effecten hebben = genezing
o Maar ook neveneffecten = negatieve effecten (bijwerkingen bv.)
Eiwitten verschillende aangrijpingspunten voor geneesmiddel – vier
groepen:
1) Receptoreiwitten (Receptoren)*
Wat? Eiwitten op celmembraan of in de cel
Werking: soort antenne of ontvanger – sleutel-slot systeem
- Bepaalde stof (lichaamseigen, of medicatie) bindt aan de receptor
- Signaal doorgegeven aan de cel
Let op: afhankelijk van de receptor een andere stof, anders mislukt de
binding
, Na doorgave = fysiologische reactie
Wat voor stoffen/ medicatie binden
- Agonist = Nabootsen van natuurlijke effect/ lichaamseigen stoffen
o Bv. insuline = cellen zullen meer glucosemoleculen opnemen
- Antagonist = blokkeert de receptoren
o Medicatie tegen een hoge bloeddruk
Neveneffecten – (subgroepen)
- Als vorm van medicatie die bindt op receptor, niet specifiek genoeg is =
mogelijks binden op foute receptoren => foute reacties in gang zetten
2) Ionkanaaleiwitten (Ionkanalen)
Wat? Speciale eiwitten (soort kanalen) die mogelijk maken om water, ionen en
andere opgeloste stoffen van het vetgedeelte van het membraan te omzeilen –
ze kunnen de deeltjes naar buiten brengen, of naar binnen brengen in de cel
- Zit voornamelijk in de zenuwen, …
Werking?
- Spanningafhankelijke Ionkanalen
o Door verandering van elektrische lading ionen binnen en buiten cel
kunnen = passief transport via diffusie door membraan heen
Verschillende medicatie?
- Ionkanaal blokkeren (Lidocaïne)
- Modileren dus veranderen (remmen of stimuleren)
Voorbeeld van dit soort transport?
- Calciumionen door deze kanalen noodzakelijk voor spiersamentrekking hart
en geleiding zenuwimpulsen, …..
3) Transporteiwitten
Wat? Eiwitten in het celmembraan die energie = ATP nodig hebben om actief
transport te veroorzaken – energie is nodig omdat het grote stoffen zijn die ze
verplaatsen
Werking?
- Binden aan opgeloste stoffen en vervoeren actief doorheen plasmamembraan
Twee soorten transporteiwitten
- Ionpompen = vervoer van ionen – die energie nodig hebben om pompen
mogelijk te maken => In de nieren, maagwand
- Eiwitgroep die neurotransmitters vervoert
o Zenuwstelsel
,Inwerking van medicatie op transporteiwitten + voorbeelden?
- Voornamelijk blokkeren, ander effect = afhankelijk soort/ plaats
transporteiwit
- Epidurale
- Natrium-kaliumpomp
- Voorbeeld: antidepressiva (opname neurotransmitters geremd)
maagzuurremmers
4) Enzymen
Wat? Grote complexe eiwitten die biochemische reacties in lichaam veroorzaken
= levensnoodzakelijk
Werking? = Katalysators -> omzetten van andere stoffen (substraten)
zonder zelf te veranderen
Veranderen zelf niet, dan behouden ze dezelfde werking
Kan binnen of buiten de cel chemische reacties veroorzaken = stoffen
omzetten
Waarom zetten ze dit om
- Voor vlottere opname + Veilige opname
Effect medicatie op enzymen?
- Meestal remmend =gedeeltelijk binden op actieve gedeelte van het enzym
o = remmen van activiteiten
- Stimulerend = gaan enzymen ofwel vermeerderen, ofwel stimuleren van
huidige enzymen om stofwisseling te verbeteren
- Kan ook blokkerend = volledig binden op actieve deel – geen
veranderingen mogelijk
Voorbeelden van medicatie met inwerking enzym?
- Antihypertensiva
- Cholesterolremmers
1.2. Farmacokinetiek
Farmacokinetiek? Wetenschap die beschrijft wat het lichaam met het
geneesmiddel doet
Ook info over: wijze en snelheid van resorptie, distributie, chemische en
excretie van geneesmiddelen
o Dus welke farmacologische, therapeutische en toxische werking ze
hebben
- Werken vaak met compartimentenmodel
o Lichaam als geheel van compartimenten of onderdelen waar fysische
of chemische delen geneesmiddel tot uiting komen
, 1) Absorptie
Wat? Lichaam dat medicament opneemt
- Proces waarbij geneesmiddel in de systematische circulatie, bloedbaan
terecht komen
Via? Slijmvliezen, spijsverteringstelsel, injectie (dus niet enkel oraal, of cutaan,
alle soorten opname)
2) Het centraal compartiment / of systemische circulatie = distributie
Wat? Bloed en lymfebanen – we bespreken enkel de bloedbaan
Distributie: verspreiding van Geneesmiddel opgenomen in centrale
compartiment over hele lichaam
o Verwerking dus van geabsorbeerde medicatie
Biologische beschikbaarheid – gedeelte dosis die over lange tijd gemeten,
onveranderd in circulatie terecht komt => beschikbaar is
o beschikbaarheid hoogst
o Te meten via bloedname
VRIJE FRACTIE FARMACON
- Wat? Een farmacon dat in de systemische circulatie is gekomen
o Kleine delen geneesmiddel waarover ons lichaam via bloedbaan kan
beschikken – via bloedbaan over heel lichaam vervoerd
o Via die eiwitten dus verwerkt bij doelorgaan
o Biologische beschikbaarheid – hiervan afhankelijk
GEBONDEN FRACTIE FARMACON
- Wat? Vrije fractie farmacon verbonden aan plasma-eiwitten (meestal
albumine )
o Verminderd de beschikbaarheid voor het lichaam
o Bij tekort gebeurt er ontbinding = terug werking
3) Het targetorgaan (plek van farmacodynamiek)
Wat? Ook wel doelorgaan – plaats in het lichaam waar geneesmiddel zijn
effectieve werking uitvoert,-> het medicament werkt hier in op het lichaam
Hoe?
- Via circulatie wordt vrije fractie naar targetorgaan gebracht
- Kan geneesmiddel niet binden op specifieke receptoren targetorgaan = deel
van vrije fractie beschikbaar blijven in circulatie
4) Depotfunctie
Farmacologie
1.Farmacokinetiek en farmacodynamiek
1.1. Farmacodynamiek
Farmacodynamiek?
Wetenschap die beschrijft wat het geneesmiddel met het lichaam doet
Rond de cel
Dubbele fosfolipide laag => zo kan alles er niet makkelijke door
Vormt celmembraan
o Dat zorgt dat niet alles door de cel raakt, vaak wel met behulp
van eiwitten
Geneesmiddelen vs. Eiwitten? :
- Geneesmiddel opgenomen in het lichaam binden zich voornamelijk aan
EIWITTEN
o Lichaam heeft meer dan 20 000 eiwitten enkel 1% is hiervoor bruikbaar
- Het eiwit bevindt zich in de cel op het celmembraan = orgaan – weefsel – cel
Waarom binding met eiwitten ?
Eiwit staat in voor fysiologische processen: ademhaling, bloedsomloop, nieren,
spijsvertering, zenuwstelsel -> voornamelijk door mogelijkheid van transport
van andere stoffen doorheen celwand
Als het geneesmiddel invloed heeft op een eiwit = ook invloed fysiologische
processen
o Kan dus positieve effecten hebben = genezing
o Maar ook neveneffecten = negatieve effecten (bijwerkingen bv.)
Eiwitten verschillende aangrijpingspunten voor geneesmiddel – vier
groepen:
1) Receptoreiwitten (Receptoren)*
Wat? Eiwitten op celmembraan of in de cel
Werking: soort antenne of ontvanger – sleutel-slot systeem
- Bepaalde stof (lichaamseigen, of medicatie) bindt aan de receptor
- Signaal doorgegeven aan de cel
Let op: afhankelijk van de receptor een andere stof, anders mislukt de
binding
, Na doorgave = fysiologische reactie
Wat voor stoffen/ medicatie binden
- Agonist = Nabootsen van natuurlijke effect/ lichaamseigen stoffen
o Bv. insuline = cellen zullen meer glucosemoleculen opnemen
- Antagonist = blokkeert de receptoren
o Medicatie tegen een hoge bloeddruk
Neveneffecten – (subgroepen)
- Als vorm van medicatie die bindt op receptor, niet specifiek genoeg is =
mogelijks binden op foute receptoren => foute reacties in gang zetten
2) Ionkanaaleiwitten (Ionkanalen)
Wat? Speciale eiwitten (soort kanalen) die mogelijk maken om water, ionen en
andere opgeloste stoffen van het vetgedeelte van het membraan te omzeilen –
ze kunnen de deeltjes naar buiten brengen, of naar binnen brengen in de cel
- Zit voornamelijk in de zenuwen, …
Werking?
- Spanningafhankelijke Ionkanalen
o Door verandering van elektrische lading ionen binnen en buiten cel
kunnen = passief transport via diffusie door membraan heen
Verschillende medicatie?
- Ionkanaal blokkeren (Lidocaïne)
- Modileren dus veranderen (remmen of stimuleren)
Voorbeeld van dit soort transport?
- Calciumionen door deze kanalen noodzakelijk voor spiersamentrekking hart
en geleiding zenuwimpulsen, …..
3) Transporteiwitten
Wat? Eiwitten in het celmembraan die energie = ATP nodig hebben om actief
transport te veroorzaken – energie is nodig omdat het grote stoffen zijn die ze
verplaatsen
Werking?
- Binden aan opgeloste stoffen en vervoeren actief doorheen plasmamembraan
Twee soorten transporteiwitten
- Ionpompen = vervoer van ionen – die energie nodig hebben om pompen
mogelijk te maken => In de nieren, maagwand
- Eiwitgroep die neurotransmitters vervoert
o Zenuwstelsel
,Inwerking van medicatie op transporteiwitten + voorbeelden?
- Voornamelijk blokkeren, ander effect = afhankelijk soort/ plaats
transporteiwit
- Epidurale
- Natrium-kaliumpomp
- Voorbeeld: antidepressiva (opname neurotransmitters geremd)
maagzuurremmers
4) Enzymen
Wat? Grote complexe eiwitten die biochemische reacties in lichaam veroorzaken
= levensnoodzakelijk
Werking? = Katalysators -> omzetten van andere stoffen (substraten)
zonder zelf te veranderen
Veranderen zelf niet, dan behouden ze dezelfde werking
Kan binnen of buiten de cel chemische reacties veroorzaken = stoffen
omzetten
Waarom zetten ze dit om
- Voor vlottere opname + Veilige opname
Effect medicatie op enzymen?
- Meestal remmend =gedeeltelijk binden op actieve gedeelte van het enzym
o = remmen van activiteiten
- Stimulerend = gaan enzymen ofwel vermeerderen, ofwel stimuleren van
huidige enzymen om stofwisseling te verbeteren
- Kan ook blokkerend = volledig binden op actieve deel – geen
veranderingen mogelijk
Voorbeelden van medicatie met inwerking enzym?
- Antihypertensiva
- Cholesterolremmers
1.2. Farmacokinetiek
Farmacokinetiek? Wetenschap die beschrijft wat het lichaam met het
geneesmiddel doet
Ook info over: wijze en snelheid van resorptie, distributie, chemische en
excretie van geneesmiddelen
o Dus welke farmacologische, therapeutische en toxische werking ze
hebben
- Werken vaak met compartimentenmodel
o Lichaam als geheel van compartimenten of onderdelen waar fysische
of chemische delen geneesmiddel tot uiting komen
, 1) Absorptie
Wat? Lichaam dat medicament opneemt
- Proces waarbij geneesmiddel in de systematische circulatie, bloedbaan
terecht komen
Via? Slijmvliezen, spijsverteringstelsel, injectie (dus niet enkel oraal, of cutaan,
alle soorten opname)
2) Het centraal compartiment / of systemische circulatie = distributie
Wat? Bloed en lymfebanen – we bespreken enkel de bloedbaan
Distributie: verspreiding van Geneesmiddel opgenomen in centrale
compartiment over hele lichaam
o Verwerking dus van geabsorbeerde medicatie
Biologische beschikbaarheid – gedeelte dosis die over lange tijd gemeten,
onveranderd in circulatie terecht komt => beschikbaar is
o beschikbaarheid hoogst
o Te meten via bloedname
VRIJE FRACTIE FARMACON
- Wat? Een farmacon dat in de systemische circulatie is gekomen
o Kleine delen geneesmiddel waarover ons lichaam via bloedbaan kan
beschikken – via bloedbaan over heel lichaam vervoerd
o Via die eiwitten dus verwerkt bij doelorgaan
o Biologische beschikbaarheid – hiervan afhankelijk
GEBONDEN FRACTIE FARMACON
- Wat? Vrije fractie farmacon verbonden aan plasma-eiwitten (meestal
albumine )
o Verminderd de beschikbaarheid voor het lichaam
o Bij tekort gebeurt er ontbinding = terug werking
3) Het targetorgaan (plek van farmacodynamiek)
Wat? Ook wel doelorgaan – plaats in het lichaam waar geneesmiddel zijn
effectieve werking uitvoert,-> het medicament werkt hier in op het lichaam
Hoe?
- Via circulatie wordt vrije fractie naar targetorgaan gebracht
- Kan geneesmiddel niet binden op specifieke receptoren targetorgaan = deel
van vrije fractie beschikbaar blijven in circulatie
4) Depotfunctie
