11/11/23, 6:37 PM Samenvatting Pharmacology: Alle stof bij werkgroep 1-4
FARMACOLOGIE WERKGROEP 1
Farmacologie = de wetenschap die de effecten van geneesmiddelen op levende organismen
onderzoekt
Klinische farmacologie = de wetenschap die de effecten van geneesmiddelen bij gezonde of zieke
mensen onderzoekt
Farmacotherapie = behandeling van patiënten met geneesmiddelen
Farmacodynamiek
Farmacodynamiek beschrijft wat een medicijn doet met het lichaam. Het is een gedetailleerde studie
van hoe medicijnen werken en probeert antwoord te geven op de vraag of een medicijn een
betekenisvolle farmacologische actie onderneemt.
Kwantitatieve methoden en wiskundige analyses worden vaak gebruikt in farmacodynamische
studies om de effecten van medicijnen te vergelijken. De resultaten van dit soort studies worden
gepresenteerd in de vorm van een grafiek zoals een concenctratie-response curve.
De introductie van het concept ‘receptor’ was een belangrijk gegeven in de farmacodynamiek.
Medicijnen hebben geen effect tenzij ze binden aan een receptor. Dit is niet het geval voor alle
medicijn acties.
Ligand
Substanties die binden aan een receptor worden liganden genoemd. Ligand- receptor interactie staat
centraal in de farmacologie. Elke lichaamsreceptor wordt herkend door een endogene ligand
(bijvoorbeeld een hormoon). De ligand wordt dan een agonist genoemd. Agonisme is de productie
van een reactie door de receptor na de ligand- receptor interactie. De intrinsieke activiteit van en
volle agonist wordt gedefinieerd als 1. Sommige endogene agonisten of derivaten worden gebruikt
als medicijnen (groeihormonen, adrenaline).
Naast volle agonisten bestaan er ook partiële agonisten. Partiële agonisten hebben effect op de
receptor maar de resulterende reactie is altijd kleiner dan het effect van volle agonisten. De
intrinsieke activiteit ligt tussen de 0 en 1. Volle en partiële agonisten hebben vaak overeenkomsten in
hun chemische structuur.
Antagonisten zijn liganden die binden aan een receptor maar ontlokken geen reactie. Antagonsten
blokkeren de receptor voor agonisten en inhiberen de actie van agonisten. De intrinsieke activiteit
van antagonisten is 0.
Chemical interactions
Interacties tussen medicijnen en hun target zijn gewoonlijk gebaseerd op een combinatie van
verschillende bindingstypen. Deze interacties zijn nodig om een stabiele medicijn – target compex te
vormen wat voor een reactie zorgt.
Vier verschillende bindingstypen tussen twee moleculen:
- Van der Waals zijn zwakke verbindingen. Het is het resultaat van kortstondige positieve en
negatieve ladingen op een molecuul veroorzaakt door verandering in elektrondichtheid.
- H-bruggen: waterstofatomen gebonden aan stikstof of zuurstof worden meer positief
gepolariseerd waardoor ze binden aan negatief gepolariseerde atomen zoals zuurstof,
stikstof en zwavel.
- Ion interacties: tegenovergestelde ladingen
about:blank primedocs
1/34
,11/11/23, 6:37 PM Samenvatting Pharmacology: Alle stof bij werkgroep 1-4
- Covalente binding is het sterkste bindingstype: de chemische binding is gekarakteriseerd
door het delen van elektronenparen tussen atomen. Energie die nodig is voor het breken van
een dergelijke binding is irreversibel.
Targets
De targets voor medicijnen (liganden) kunnen grofweg verdeeld worden in twee groepen. De eerste
groep bestaat uit humane cellulaire drug targets zoals proteïnen en nucleïnezuren. Proteïnen zijn de
meest belangrijke targets voor medicijnen. Receptoren, enzymen, ionkanalen en transporters
behoren allemaal tot de groep van de proteïnen. Nucleïnezuren zijn targets voor antikanker
medicijnen.
De tweede groep is divers en bestaat uit non-humane targets zoals chemische medicijn targets (zoals
ionen en surfactants) en medicijnen zonder een receptor (laxatives) en drug targets op micro-
organismen. Bij infectieziekte bindt het medicijn aan receptoren op de infectie agens om groei te
inhiberen en de agens te vernietigen.
Receptoren
Binding van een medicijn of ander ligand aan een receptor kan een cellulaire respons opwekken. De
meeste receptoren zijn gelokaliseerd op het celmembraan, andere in het cytoplasma of in de
nucleus. Receptor classificatie wordt gemaakt aan de hand van effector mechanisme en de tijd
tussen ligand binding en cellulaire reactie.
1) Ion kanalen en transportproteïnen: Binding van een ligand opent het ionkanaal snel
(milliseconden) en specifieke ionen kunnen de cel binnen of buiten treden. Transport
proteïnen zorgen voor het binnengaan of loslaten van bepaalde moleculen.
2) G-proteïne gekoppelde receptoren zijn membraan receptoren met zeven transmembrane
helices die in contact staan met een G-proteïne. Het effect kan vastgesteld wordenin
seconden. Peptide hormonen (LH, ACTH) en neurotransmitters (dopamine, serotonine)
binden gewoonlijk aan G-proteïne gekoppelde receptoren.
3) Kinase receptoren hebben één transmembrane helix en specifieke sites voor
autofosforylatie. Fosforylatie van andere enzymen wekt een reactie op. Effector tijd is enkele
minuten. Groeifactoren en insuline binden aan tyrosine kinase receptoren.
4) Nucleaire receptoren zijn gelokaliseerd in het cytoplasma of in de kern. Na binding met een
receptor, is er een interactie tussen het receptor-complex en het DNA wat gen transcriptie
genereert. Het proces duurt uren of dagen. Steroïde hormonen werken op nucleaire
receptoren.
about:blank primedocs
2/34
,11/11/23, 6:37 PM Samenvatting Pharmacology: Alle stof bij werkgroep 1-4
G-proteïne gekoppelde receptoren
GPCRs vormen een grote familie van receptoren gekarakteriseerd door zeven transmembrane
domeinen. Liganden binden aan het extracellulaire gedeelte en activeren signaal transductie
pathways in de cel die cellulaire reacties opwekken. GPCRs worden geactiveerd door verschillende
soorten liganden gevarieerd in MW inclusief hormonen en neurotransmitters. Het humane genoom
bestaat uit 400 GPCRs. GPCRs zijn betrokken bij vele ziekten en daardoor belangrijk als medicijn
targets.
G-proteïne cyclus
GPCRs zijn vernoemd naar guanosine nucleotiden GTP en GDP waarmee ze interactie vertonen. De G-
proteïne bestaat uit drie subunits: alpha, bèta en gamma. De eerste is geassocieerd met de receptor,
de laatst genoemde heeft een lipofiele staart in het celmembraan.
1) In rust: GDP is gebonden aan α-subunit van het G-proteïne. Ligand binding leidt tot een
conformatie verandering van de receptor. Dit resulteert in het vervangen van GDP voor GTP
en dus activatie van de receptor. Liganden van GPCRs binden typisch in het transmembrane
domein. Agonisten zijn liganden dat de receptor verandert in actie staat, inverse agonisten
veranderen de receptor in inactieve staat. Neutrale antagonisten zijn liganden die geen
effect hebben op de staat van de receptor.
2) Agonist binding resulteert in vervanging van GDP voor GTP en dus activatie van de receptor.
3) De α-subunit scheidt zich van de receptor en activeert een membraangebonden enzym.
Verdere signaal transductie is afhankelijk van het type G-proteïne. Het enzym vorm het
substraat tot een second messenger. Deze second messenger transduceert het signaal en
wekt een cellulaire reactie op.
4) De laatste stap beschrijft de hydrolyse van GTP in GDP + fosfaat, de inactivatie, en return van
de α-subunit naar het GPCR.
Gi-gekoppelde proteïne receptor
De Gi-(inhibitor) proteïnen hebben twee hoofdfuncties. Ten eerste, de Gi α-subunit inhibeert de
adenylate cyclase en voorkomt de stijging in cAMP levels. De tweede functie van de Gi-proteïne is de
activatie van kalium kanalen, dit resulteert in kalium ion influx. Beide acties van Gi-proteïnen
resulteren in productie/activatie van bepaalde enzymen, ionkanalen en transportproteïnen.
Voorbeelden van Gi-receptoren: acethylcholine M2 receptor, Adrenerge α2 receptor, dopamine D2
receptor, GABA-B receptor, histamine H3 receptor, opioïde receptoren, prostaglandin FP receptor,
serotonine 5-HT1 en 5-HT5 receptoren.
Gq-gekoppelde proteïne receptor
De Gq-proteïne activeert het enzym fosfolipace C in het celmembraan. Dit enzym verandert PIP2
(fosfatidyl difosfaat) in DAG (diacylglycerol) en IP3 (inositol trifosfaat). IP3 is verantwoordelijk voor de
stijging van intracellulaire calcium levels. De toegenomen calcium concentratie en de andere second
messenger DAG activeren beide het proteïne kinase C (PKC). Fosforylatie van PKC is het begin van de
cascade van enzymactivatie dat resulteert in de release van endocriene hormomen en
neurotransmitter, SMC contractie, inflammatie, iontransport en tumor promotion. De producten zijn
effectors zoals ionkanalen, allerlei soorten enzymen, contractiele proteïnen en transport proteïnen.
Toegenomen calcium levels kunnen ook direct kinases en effectors activeren.
about:blank primedocs
3/34
, 11/11/23, 6:37 PM Samenvatting Pharmacology: Alle stof bij werkgroep 1-4
Voorbeelden van Gq-receptoren: serotonine 5-HT2 receptoren, adrenerge α1 receptoren, Histamine
H1 receptoren, muscariene M1, 3 en 5 receptoren.
Gs-gekoppelde proteïne receptoren
De Gs-(stimulerende) proteïne stimuleert specifiek het enzym adenylate cyclase dat is gehecht aan
het celmembraan. Adenylate cylase activiteit wordt geactiveerd wanneer het bindt aan een subunit
van een geactiveerde G-proteïne. De enzym verandert ATP in cyclische AMP = cAMP. Activatie van
adenylate cyclase eindigt wanner het G-proteïne terug keert naar GDP staat.
cAMP is een belangrijk second messenger en is betrokken bij cellulaire functies zoals metabolisme,
celdeling en differentiatie. cAMP kan deze functie initiëren door proteïne kinase A te activeren.
Activatie van dit enzym is het begin van een cascade van enzym activatie dat eindigt met mobilisatie
van de effectors de die deze cellulaire functies uitdragen.
Voorbeelden van Gs-receptoren: dopamine receptor D1- like familie, ACTH receptor, Arginine
vasopressine receptor 2, Adrengerge β-receptoren, FSH en LH receptor, glucagon receptor,
Histamine H2 receptor, TSH receptor.
Nucleaire receptor
De familie van nucleaire receptoren bestaat uit 50 oplosbare receptoren gevonden IN de cellen. Ze
zijn gevoelig voor lipofiele liganden. Ligand binding aan nucleaire receptoren resulteert in een
verandering in conformatie hierdoor ontstaan vorming van complexen met andere proteïnen en DNA
binding voor het reguleren van genexpressie. De algemene structuur van een nucleaire receptor
bestaat uit 5 te onderscheiden domeinen.
N-terminal regulatory domain: bestaat uit een activatie functie dat onafhankelijk is van de
aanwezigheid van een ligand.
DNA-binding domain: bindt specifieke sequences of DNA (hormoon response elementen)
Hinge region: koppelt het DNA binding domain met het ligand-binding domain.
Ligand-binding domain: de ligand binding holte is in het binnenste gedeelte van dit domein.
Het heeft een second activatie functie wat bindt aan co-activator en co-repressor proteïnen,
afhankelijk van de aanwezigheid van de binding ligand.
C-terminal domain: varieert in sequentie tussen verschillende nucleaire receptoren en het is
belangrijk voor proteïne sortering
Steroïde receptoren
Steroïde receptoren behoren tot de type 1 receptoren van de nucleaire receptor familie. Hoofd
liganden voor steroïde receptoren zijn steroïden zoals corticosteroïden, oestrogenen, androgenen en
progestagenen.
Steroïde receptoren zijn gelokaliseerd in het cytoplasma en meestal als complex met heat shock
proteïnen (HSP). Steroïde-achtige verbindingen kunnen gemakkelijk het celmembraan passeren
vanwege hun lipofiele eigenschappen.
Wanneer de ligand aan de receptor bindt, ondergaat de receptor een conformatieverandering en de
HSP komen los.
Na binding verplaatsen de receptoren naar de kern en binden als homodimeren aan specifieke
response element. Dit leidt tot activatie of repressie van gen transcriptie. Steroïde receptoren
werken als transcriptie factoren.
about:blank primedocs
4/34
FARMACOLOGIE WERKGROEP 1
Farmacologie = de wetenschap die de effecten van geneesmiddelen op levende organismen
onderzoekt
Klinische farmacologie = de wetenschap die de effecten van geneesmiddelen bij gezonde of zieke
mensen onderzoekt
Farmacotherapie = behandeling van patiënten met geneesmiddelen
Farmacodynamiek
Farmacodynamiek beschrijft wat een medicijn doet met het lichaam. Het is een gedetailleerde studie
van hoe medicijnen werken en probeert antwoord te geven op de vraag of een medicijn een
betekenisvolle farmacologische actie onderneemt.
Kwantitatieve methoden en wiskundige analyses worden vaak gebruikt in farmacodynamische
studies om de effecten van medicijnen te vergelijken. De resultaten van dit soort studies worden
gepresenteerd in de vorm van een grafiek zoals een concenctratie-response curve.
De introductie van het concept ‘receptor’ was een belangrijk gegeven in de farmacodynamiek.
Medicijnen hebben geen effect tenzij ze binden aan een receptor. Dit is niet het geval voor alle
medicijn acties.
Ligand
Substanties die binden aan een receptor worden liganden genoemd. Ligand- receptor interactie staat
centraal in de farmacologie. Elke lichaamsreceptor wordt herkend door een endogene ligand
(bijvoorbeeld een hormoon). De ligand wordt dan een agonist genoemd. Agonisme is de productie
van een reactie door de receptor na de ligand- receptor interactie. De intrinsieke activiteit van en
volle agonist wordt gedefinieerd als 1. Sommige endogene agonisten of derivaten worden gebruikt
als medicijnen (groeihormonen, adrenaline).
Naast volle agonisten bestaan er ook partiële agonisten. Partiële agonisten hebben effect op de
receptor maar de resulterende reactie is altijd kleiner dan het effect van volle agonisten. De
intrinsieke activiteit ligt tussen de 0 en 1. Volle en partiële agonisten hebben vaak overeenkomsten in
hun chemische structuur.
Antagonisten zijn liganden die binden aan een receptor maar ontlokken geen reactie. Antagonsten
blokkeren de receptor voor agonisten en inhiberen de actie van agonisten. De intrinsieke activiteit
van antagonisten is 0.
Chemical interactions
Interacties tussen medicijnen en hun target zijn gewoonlijk gebaseerd op een combinatie van
verschillende bindingstypen. Deze interacties zijn nodig om een stabiele medicijn – target compex te
vormen wat voor een reactie zorgt.
Vier verschillende bindingstypen tussen twee moleculen:
- Van der Waals zijn zwakke verbindingen. Het is het resultaat van kortstondige positieve en
negatieve ladingen op een molecuul veroorzaakt door verandering in elektrondichtheid.
- H-bruggen: waterstofatomen gebonden aan stikstof of zuurstof worden meer positief
gepolariseerd waardoor ze binden aan negatief gepolariseerde atomen zoals zuurstof,
stikstof en zwavel.
- Ion interacties: tegenovergestelde ladingen
about:blank primedocs
1/34
,11/11/23, 6:37 PM Samenvatting Pharmacology: Alle stof bij werkgroep 1-4
- Covalente binding is het sterkste bindingstype: de chemische binding is gekarakteriseerd
door het delen van elektronenparen tussen atomen. Energie die nodig is voor het breken van
een dergelijke binding is irreversibel.
Targets
De targets voor medicijnen (liganden) kunnen grofweg verdeeld worden in twee groepen. De eerste
groep bestaat uit humane cellulaire drug targets zoals proteïnen en nucleïnezuren. Proteïnen zijn de
meest belangrijke targets voor medicijnen. Receptoren, enzymen, ionkanalen en transporters
behoren allemaal tot de groep van de proteïnen. Nucleïnezuren zijn targets voor antikanker
medicijnen.
De tweede groep is divers en bestaat uit non-humane targets zoals chemische medicijn targets (zoals
ionen en surfactants) en medicijnen zonder een receptor (laxatives) en drug targets op micro-
organismen. Bij infectieziekte bindt het medicijn aan receptoren op de infectie agens om groei te
inhiberen en de agens te vernietigen.
Receptoren
Binding van een medicijn of ander ligand aan een receptor kan een cellulaire respons opwekken. De
meeste receptoren zijn gelokaliseerd op het celmembraan, andere in het cytoplasma of in de
nucleus. Receptor classificatie wordt gemaakt aan de hand van effector mechanisme en de tijd
tussen ligand binding en cellulaire reactie.
1) Ion kanalen en transportproteïnen: Binding van een ligand opent het ionkanaal snel
(milliseconden) en specifieke ionen kunnen de cel binnen of buiten treden. Transport
proteïnen zorgen voor het binnengaan of loslaten van bepaalde moleculen.
2) G-proteïne gekoppelde receptoren zijn membraan receptoren met zeven transmembrane
helices die in contact staan met een G-proteïne. Het effect kan vastgesteld wordenin
seconden. Peptide hormonen (LH, ACTH) en neurotransmitters (dopamine, serotonine)
binden gewoonlijk aan G-proteïne gekoppelde receptoren.
3) Kinase receptoren hebben één transmembrane helix en specifieke sites voor
autofosforylatie. Fosforylatie van andere enzymen wekt een reactie op. Effector tijd is enkele
minuten. Groeifactoren en insuline binden aan tyrosine kinase receptoren.
4) Nucleaire receptoren zijn gelokaliseerd in het cytoplasma of in de kern. Na binding met een
receptor, is er een interactie tussen het receptor-complex en het DNA wat gen transcriptie
genereert. Het proces duurt uren of dagen. Steroïde hormonen werken op nucleaire
receptoren.
about:blank primedocs
2/34
,11/11/23, 6:37 PM Samenvatting Pharmacology: Alle stof bij werkgroep 1-4
G-proteïne gekoppelde receptoren
GPCRs vormen een grote familie van receptoren gekarakteriseerd door zeven transmembrane
domeinen. Liganden binden aan het extracellulaire gedeelte en activeren signaal transductie
pathways in de cel die cellulaire reacties opwekken. GPCRs worden geactiveerd door verschillende
soorten liganden gevarieerd in MW inclusief hormonen en neurotransmitters. Het humane genoom
bestaat uit 400 GPCRs. GPCRs zijn betrokken bij vele ziekten en daardoor belangrijk als medicijn
targets.
G-proteïne cyclus
GPCRs zijn vernoemd naar guanosine nucleotiden GTP en GDP waarmee ze interactie vertonen. De G-
proteïne bestaat uit drie subunits: alpha, bèta en gamma. De eerste is geassocieerd met de receptor,
de laatst genoemde heeft een lipofiele staart in het celmembraan.
1) In rust: GDP is gebonden aan α-subunit van het G-proteïne. Ligand binding leidt tot een
conformatie verandering van de receptor. Dit resulteert in het vervangen van GDP voor GTP
en dus activatie van de receptor. Liganden van GPCRs binden typisch in het transmembrane
domein. Agonisten zijn liganden dat de receptor verandert in actie staat, inverse agonisten
veranderen de receptor in inactieve staat. Neutrale antagonisten zijn liganden die geen
effect hebben op de staat van de receptor.
2) Agonist binding resulteert in vervanging van GDP voor GTP en dus activatie van de receptor.
3) De α-subunit scheidt zich van de receptor en activeert een membraangebonden enzym.
Verdere signaal transductie is afhankelijk van het type G-proteïne. Het enzym vorm het
substraat tot een second messenger. Deze second messenger transduceert het signaal en
wekt een cellulaire reactie op.
4) De laatste stap beschrijft de hydrolyse van GTP in GDP + fosfaat, de inactivatie, en return van
de α-subunit naar het GPCR.
Gi-gekoppelde proteïne receptor
De Gi-(inhibitor) proteïnen hebben twee hoofdfuncties. Ten eerste, de Gi α-subunit inhibeert de
adenylate cyclase en voorkomt de stijging in cAMP levels. De tweede functie van de Gi-proteïne is de
activatie van kalium kanalen, dit resulteert in kalium ion influx. Beide acties van Gi-proteïnen
resulteren in productie/activatie van bepaalde enzymen, ionkanalen en transportproteïnen.
Voorbeelden van Gi-receptoren: acethylcholine M2 receptor, Adrenerge α2 receptor, dopamine D2
receptor, GABA-B receptor, histamine H3 receptor, opioïde receptoren, prostaglandin FP receptor,
serotonine 5-HT1 en 5-HT5 receptoren.
Gq-gekoppelde proteïne receptor
De Gq-proteïne activeert het enzym fosfolipace C in het celmembraan. Dit enzym verandert PIP2
(fosfatidyl difosfaat) in DAG (diacylglycerol) en IP3 (inositol trifosfaat). IP3 is verantwoordelijk voor de
stijging van intracellulaire calcium levels. De toegenomen calcium concentratie en de andere second
messenger DAG activeren beide het proteïne kinase C (PKC). Fosforylatie van PKC is het begin van de
cascade van enzymactivatie dat resulteert in de release van endocriene hormomen en
neurotransmitter, SMC contractie, inflammatie, iontransport en tumor promotion. De producten zijn
effectors zoals ionkanalen, allerlei soorten enzymen, contractiele proteïnen en transport proteïnen.
Toegenomen calcium levels kunnen ook direct kinases en effectors activeren.
about:blank primedocs
3/34
, 11/11/23, 6:37 PM Samenvatting Pharmacology: Alle stof bij werkgroep 1-4
Voorbeelden van Gq-receptoren: serotonine 5-HT2 receptoren, adrenerge α1 receptoren, Histamine
H1 receptoren, muscariene M1, 3 en 5 receptoren.
Gs-gekoppelde proteïne receptoren
De Gs-(stimulerende) proteïne stimuleert specifiek het enzym adenylate cyclase dat is gehecht aan
het celmembraan. Adenylate cylase activiteit wordt geactiveerd wanneer het bindt aan een subunit
van een geactiveerde G-proteïne. De enzym verandert ATP in cyclische AMP = cAMP. Activatie van
adenylate cyclase eindigt wanner het G-proteïne terug keert naar GDP staat.
cAMP is een belangrijk second messenger en is betrokken bij cellulaire functies zoals metabolisme,
celdeling en differentiatie. cAMP kan deze functie initiëren door proteïne kinase A te activeren.
Activatie van dit enzym is het begin van een cascade van enzym activatie dat eindigt met mobilisatie
van de effectors de die deze cellulaire functies uitdragen.
Voorbeelden van Gs-receptoren: dopamine receptor D1- like familie, ACTH receptor, Arginine
vasopressine receptor 2, Adrengerge β-receptoren, FSH en LH receptor, glucagon receptor,
Histamine H2 receptor, TSH receptor.
Nucleaire receptor
De familie van nucleaire receptoren bestaat uit 50 oplosbare receptoren gevonden IN de cellen. Ze
zijn gevoelig voor lipofiele liganden. Ligand binding aan nucleaire receptoren resulteert in een
verandering in conformatie hierdoor ontstaan vorming van complexen met andere proteïnen en DNA
binding voor het reguleren van genexpressie. De algemene structuur van een nucleaire receptor
bestaat uit 5 te onderscheiden domeinen.
N-terminal regulatory domain: bestaat uit een activatie functie dat onafhankelijk is van de
aanwezigheid van een ligand.
DNA-binding domain: bindt specifieke sequences of DNA (hormoon response elementen)
Hinge region: koppelt het DNA binding domain met het ligand-binding domain.
Ligand-binding domain: de ligand binding holte is in het binnenste gedeelte van dit domein.
Het heeft een second activatie functie wat bindt aan co-activator en co-repressor proteïnen,
afhankelijk van de aanwezigheid van de binding ligand.
C-terminal domain: varieert in sequentie tussen verschillende nucleaire receptoren en het is
belangrijk voor proteïne sortering
Steroïde receptoren
Steroïde receptoren behoren tot de type 1 receptoren van de nucleaire receptor familie. Hoofd
liganden voor steroïde receptoren zijn steroïden zoals corticosteroïden, oestrogenen, androgenen en
progestagenen.
Steroïde receptoren zijn gelokaliseerd in het cytoplasma en meestal als complex met heat shock
proteïnen (HSP). Steroïde-achtige verbindingen kunnen gemakkelijk het celmembraan passeren
vanwege hun lipofiele eigenschappen.
Wanneer de ligand aan de receptor bindt, ondergaat de receptor een conformatieverandering en de
HSP komen los.
Na binding verplaatsen de receptoren naar de kern en binden als homodimeren aan specifieke
response element. Dit leidt tot activatie of repressie van gen transcriptie. Steroïde receptoren
werken als transcriptie factoren.
about:blank primedocs
4/34
