Samenvatting toegepaste farmacologie: DEEL 4 - glucocorticoïden
Hoofdstuk 1: Glucocorticoïden
Anti-inflammatoire werking gevolg van pleiotrope effecten (= op veel verschillende
aangrijpingspunten, niet één receptor) in gunstige zin, maar ook ongunstige zin:
o Groeivertraging (kinderen)
o Immunosuppressie gemakkelijker infecties
o Hypertensie + toename hartfalen
o Inhibitie wondheling duurt langer vooraleer wonde dicht is
o Osteoporose
o Metabole stoornissen
Langdurige behandeling met glucocorticoïden moet zoveel mogelijk
vermeden worden + benefit risk moet duidelijk aanwezig zijn
Bijnierschors zet vrij:
o Mineralocorticoïden (vnl aldosterone)
o Glucocorticoïden (vnl cortisol)
In afwezigheid van stress bij gezonde persoon: 10-20mg cortisol/dag gesecreteerd
volgens diurn patroon (24-uurspatroon)
Vrijzetting cortisol wordt geregeld door negatieve feedback waarin hypothalamus en voorste
deel hypofyse betrokken zijn
o Onderdrukken endogene secretie wanneer je exogenen geeft
o Na maanden plots stoppen (mag je nooit doen) is deze bijnierschors niet in staat
om plots om te schakelen en weer cortisol te produceren bijnierschorsatrofie
kunnen acute Addison doen!
Natuurlijke + synthetische glucocorticoïden voor diagnose & behandeling van:
o Bijnierschorsdysfunctie
Bv. Ziekte van Addison
R/: glucocorticoïd + mineralocorticoïd als substitutietherapie
o Anti-inflammatie & immunosuppressie
Inflammatie wordt sterk verminderd door uitgesproken effecten op
concentratie, distributie en functie van WBC + suppressieve effecten op
inflammatoire cytokines en chemokines + andere lipiden-en glycolipiden-
ontstekingsmediatoren
Meestal synthetische glucocorticoïden minder water-en zoutretinerende
eigenschappen
Zo weinig mogelijk mineralocorticoïd effect
Inductie van longrijping bij foetus indien geboorte verwacht wordt voor 34 weken:
glucocorticoïden aan moeder geven bij premature contracties gaat door placenta
respiratoire outcome van foetus is beter wanneer dit min. 24u voor geboorte toegediend kan
worden
1
, Samenvatting toegepaste farmacologie: DEEL 4 - glucocorticoïden
Het anti-inflammatoire effect van glucocorticoïden is veel sterker dan dat van de NSAID’s
1.1. Farmacokinetiek
Lipofiele eigenschappen zeer goed geresorbeerd + dringen door bloedhersenbarrière en
placenta
Toediening:
o Parenteraal (IV,IM)
o PO
o Lokaal thv het te behandelen weefsel (bv. Aërosol, oogdruppels, zalf, neusdruppels,
intra-articulair) geeft de mogelijkheid een grote hoeveelheid steroïden af te
leveren aan zieke weefsel met geringe systemische concentraties en minder
ongewenste systemische bijwerkingen
Intranasaal: allergische rhinitis
Huidzalf: kinderen met zeer zwaar atopisch eczeem bij lang gebruik op
zeer beschadigde huid zalf wordt extra goed opgenomen (+ wordt
sowieso al goed opgenomen) potentieel suppressie bijnierschors
Farmacodynamisch effect wordt slechts ingezet na enkele uren (2-8u) na toediening
meeste effecten geïnduceerd via binding aan nucleaire receptor die als transcriptiefactor
fungeert de wijziging in gentranscriptie en-translatie in proteïnen stelt zich slechts in na
een zekere latentieperiode
1.2. Bijwerkingen
Komen voor vanaf 1-2 weken behandeling en zijn functie van dosis en behandelingsduur
Gevolg van hormonale, anti-inflammatoire en immunosuppressieve werking bij
suprafysiologische dosissen
1.2.1. metabole effecten
2
Hoofdstuk 1: Glucocorticoïden
Anti-inflammatoire werking gevolg van pleiotrope effecten (= op veel verschillende
aangrijpingspunten, niet één receptor) in gunstige zin, maar ook ongunstige zin:
o Groeivertraging (kinderen)
o Immunosuppressie gemakkelijker infecties
o Hypertensie + toename hartfalen
o Inhibitie wondheling duurt langer vooraleer wonde dicht is
o Osteoporose
o Metabole stoornissen
Langdurige behandeling met glucocorticoïden moet zoveel mogelijk
vermeden worden + benefit risk moet duidelijk aanwezig zijn
Bijnierschors zet vrij:
o Mineralocorticoïden (vnl aldosterone)
o Glucocorticoïden (vnl cortisol)
In afwezigheid van stress bij gezonde persoon: 10-20mg cortisol/dag gesecreteerd
volgens diurn patroon (24-uurspatroon)
Vrijzetting cortisol wordt geregeld door negatieve feedback waarin hypothalamus en voorste
deel hypofyse betrokken zijn
o Onderdrukken endogene secretie wanneer je exogenen geeft
o Na maanden plots stoppen (mag je nooit doen) is deze bijnierschors niet in staat
om plots om te schakelen en weer cortisol te produceren bijnierschorsatrofie
kunnen acute Addison doen!
Natuurlijke + synthetische glucocorticoïden voor diagnose & behandeling van:
o Bijnierschorsdysfunctie
Bv. Ziekte van Addison
R/: glucocorticoïd + mineralocorticoïd als substitutietherapie
o Anti-inflammatie & immunosuppressie
Inflammatie wordt sterk verminderd door uitgesproken effecten op
concentratie, distributie en functie van WBC + suppressieve effecten op
inflammatoire cytokines en chemokines + andere lipiden-en glycolipiden-
ontstekingsmediatoren
Meestal synthetische glucocorticoïden minder water-en zoutretinerende
eigenschappen
Zo weinig mogelijk mineralocorticoïd effect
Inductie van longrijping bij foetus indien geboorte verwacht wordt voor 34 weken:
glucocorticoïden aan moeder geven bij premature contracties gaat door placenta
respiratoire outcome van foetus is beter wanneer dit min. 24u voor geboorte toegediend kan
worden
1
, Samenvatting toegepaste farmacologie: DEEL 4 - glucocorticoïden
Het anti-inflammatoire effect van glucocorticoïden is veel sterker dan dat van de NSAID’s
1.1. Farmacokinetiek
Lipofiele eigenschappen zeer goed geresorbeerd + dringen door bloedhersenbarrière en
placenta
Toediening:
o Parenteraal (IV,IM)
o PO
o Lokaal thv het te behandelen weefsel (bv. Aërosol, oogdruppels, zalf, neusdruppels,
intra-articulair) geeft de mogelijkheid een grote hoeveelheid steroïden af te
leveren aan zieke weefsel met geringe systemische concentraties en minder
ongewenste systemische bijwerkingen
Intranasaal: allergische rhinitis
Huidzalf: kinderen met zeer zwaar atopisch eczeem bij lang gebruik op
zeer beschadigde huid zalf wordt extra goed opgenomen (+ wordt
sowieso al goed opgenomen) potentieel suppressie bijnierschors
Farmacodynamisch effect wordt slechts ingezet na enkele uren (2-8u) na toediening
meeste effecten geïnduceerd via binding aan nucleaire receptor die als transcriptiefactor
fungeert de wijziging in gentranscriptie en-translatie in proteïnen stelt zich slechts in na
een zekere latentieperiode
1.2. Bijwerkingen
Komen voor vanaf 1-2 weken behandeling en zijn functie van dosis en behandelingsduur
Gevolg van hormonale, anti-inflammatoire en immunosuppressieve werking bij
suprafysiologische dosissen
1.2.1. metabole effecten
2
