Landelijke Eindtoets FARMACOTHERAPIE
Samenvatting hoofdstukken A tm G
A. PIJNMEDICATIE
• Weefselbeschadiging —> histamine, serotonine en brandykinine vrij —> stimuleren de nociceptoren
• Prostaglandine verhogen gevoeligheid sensorische zenuwuiteinden voor deze sto en
Pijnladder
Stap 1: Paracetamol Paracetamol 3-4dd 500-1000mg (gedurende max 1 maand)
Stap 2: NSAID (icm PCM) + postaglandinesyntheaseremmer (NSAID)
- Ibuprofen 3-4dd 400-600mg
- Diclofenac 2-3dd 25-50mg
- Naproxen 2dd 250-500mg
Stap 3: Zwakwerkend opioid Vervangen of + zwak werkend opioïd
- Codeïne max 200mg per dag
- Tramadol 3-4dd 50-100mg
—> wordt vaak overgeslagen, geen super analgetische werking &
veel bijwerkingen
Stap 4: Sterkwerkend opioid Vervangen voor sterker opioïd
- Mor ne retard 1-2dd 10-30mg (>70 jr of < 50 kg: 2dd 10 mg)
- Fentanylpleister 12 microg/uur —> Fentanyl geven bij pt met
slikproblemen/braken.
Stap 5: sterkwerkend opioid sc/iv Parenterale toediening
Middelen
Paracetamol 3-4dd 500-1000mg Max 4000 mg/dag
Werking Analgetisch en antipyretisch
Bijwerkingen Leverbeschadiging Bij dosis >150mg/kg per dag
Risicofactoren • Pre-existente leverschade Bij RF: max 2000mg/dag
(verhoogd vorming
hepatotoxische metaboliet)
• Alcoholisme (CYP2E1
geïnduceerd)
• Slechte voedingstoestand
(minder glhutathion in de lever)
PCM —> CYP2E1 —> NAPQI
(gevaarlijk metaboliet) —>
glutathion
Overdosering/couperen N-acetylcysteïne
1
fi ff
, NSAID Klassiek: Ibuprofen, diclofenac, - celecoxib ( selectief COX2 —>
naproxen minder GI bijwerkingen)
—> Remmen zowel COX1 als - Refecoxib (hoog selectieve
COX2 COX-2 remmer) van de
markt ivm ernstige
cardiovasculaire bijwerken
en verhoogde mortaliteit
Werking Analgetisch, antipyretisch en • COX-1: productie
aniti-in ammatoir prostaglandinen: —>
- renale perfusie
Door remming van COX, - gastroprotectie
waardoor de prostaglandine
- Trombocyttenaggregratie
• COX-2: autoregulatie
synthese wordt geremd - Renale perfusie
- Inflammatie
- Ovulatie
- Sluiting ductus botalli in
neomaten
Bijwerking 1. Gi bijwerkingen: Ulcus PPI profylactisch voorschrijven
pepticum/maagperforatie 1. VG ulcus of complicaties
RF: hiervan
- Corticosteroïden 2. Leeftijd <70
- SSRI 3. Onbehandelde H.pylori
- Orale anticoagulation Overwegen: +1 of meer
- Acetylsalicylzuur 1. Leeftijd 60-70 jaar
- H. Pylori + 2. Gebruik anticocoagulantia of
- Comorbiditeit DM of hartfalen ASCAL
3. Ernstige RA
4. HF of DM
5. Hoge dosering NSAID
6. Gebruik cortison
7. Gebruik spironolactone
8. Gebruik SSRI
2. Nierinsu cientie Nierdoorbloeding gering
RF: afhankelijk van prostaglandine
- minder circulerend volume: productie —> prostaglandine
- Hartfalen dilatatie van a erente arteriole —
- Dehydratie > compensatie mechanisme bij
- Sepsis verminder nierdoorbloeding
- RAS-remmers - Elektrolytstoornis
- Pre-existent nierfalen (Hyperkaliemie)
- ! Ascal bij lage dosering geen
nierfunctie verlies (80mg)
- Water en zout retentie bij
NSAID —> perifeer oedeem —
> hypertensie
3. Cardiovasculaire: Water en Door water- en zoutretentie, wat
zout retentie + decompensatio leidt
cordis - perifeer oedeem
- hypertensie
- Verergering decompensatio
cordis
2
fl ffi ff
, Interacties Ulcus pepticum 1. coumarines
2. Trombocytenaggregatieremm
ers
3. SSRI’s (verminderde werking
trombocyten)
4. Corticosteroïden (additioneel
ulcerogeen e ect)
Nierfalen + hyperkaliemie 1. Ras remmers —> risico
hyperkaliemie
2. Diuretica
Hypertensie 1. Antihypertensiva (verminderd
e ect oa door zoutretentie)
Zwakke opioïden Tramadol en codeïne
Werking Tramadol Relatieve zwakke agonist voor μ- - langdurig gebruik —>
receptor afhankelijkheid
- remt heropnamen - Ouderen veel centrale
noradrenaline en serotonine bijwerkingen
- Analgetisch e ect zwak + veel
bijwerkingen.
Werking Codeine - Lage a niteit met Bij 10% vd bevolking niet
opioidreceptoren werkzaam vanwege geen
- Analgetisch e ect zwak 1/10 CYP2D6 —> niet veel gebruikt
mor ne meer
- 10% door CYP2D6 omgezet in
actieve vorm mor ne
Bijwerkingen Tramadol: Centrale bijwerkingen Bij RF tramadol —> liever lage
- duizelig, misselijkheid dosis sterke opioid
RF: ouderen
Codeine
- Obstiperend e ect sterk
Krachtige opioïden Mor ne, fentanyl, oxycodon
Werking Agonist activeren verschillende E ecten speci eke receptor:
opiaat receptoren µ:
- µ —> allemaal - Analgesie
- Kappa (k) soms - Ademdepressie
- Delta. (D) soms - Euforie
- Fysieke afhankelijkheid
K (kappa):
- analgesie
- Misosis
- Sedatie
- Dysforie,
- Psychotomimetische e ecten
Mor ne:
- Alle receptoren agonist.
- Pijnstillende werking vooral
door µ receptor.
3
ff fi ffi fffffffi fi ff
, Fentanyl: (nasaal, transdermaal, - T1/2 verschillend naar
buccal) toediening
- sterk selectieve a niteit voor - Nasaal: 12-20 ming t1/2 = 3-4u
µ-receptor - Transversaal: e ect na 6-12 uur
- Analgetisch e ect veel sterker voor 72 uur met t 1/2 17u.
dan mor ne
- Hoge lipo liteit —> geschikt
voor transversale toediening
- Oromucosale toediening —>
25% geabsorbeerd
Oxycodon
- kortwerkend (oxynorm) of
langwerkend (oxycontin0
Bijwerkingen 1. Obstipatie Altijd laxantia bijgeven:
- toename tonus gladde spieren 1. Feces zacht maken: a.
en afname motiliteit —> Movicolon b. Lactulose, c.
obstipatie, misselijkheid, Magnesiumhydroxide —> veel
braken en convictie van de interacties
spinster van oddi 2. Middelen die de darm
(galsteenkoliek) prikkelen: a. Bisacodyl
3. Klysma bij fecesprop aan het
RF: einde van darm
- bedlegerigheid/immobiliteit
- Slechte intake water/ voedsel
(vezels)
- Medicatie: ondansetron, TCA,
verapamil, anticholinerge
middelen (oxybutynine),
diuretica
2. Ademdepressie Let op COPD! Te veel O2 geven
- afname van diepte en freq. Vd leidt tot verminderde
ademhaling ademprikken —> afhankelijk van
- Bronchocontstrictie p02 bij hypercapnie
RF:
- COPD —> ademen op de O2
prikkel ipv CO2 prikkel
3. Afhankelijkheid Snelwerkende opiaten niet
- na langdurig gebruik tolerantie uitschrijven bij goedaardige
en afhankelijkheid (fysiek en aandoeningen.
psychisch) Alleen hoeveelheid meegeven
- Direct stoppen —> voor de periode dat er pijn wordt
ontrekkingsverschijnsselen verwacht.
RF:
- VG middelen misbruik
( alcohol, roken, cannabis)
- Snelwerkende opiaten
(Fentanyl neusspray/lolly
4. CZS
- Delier
- Sensatie
- Remming ademhaling
- miosis
- Anticholinergische e ecten —>
geen mictie
4
fi fi ff ff ffi ff
Samenvatting hoofdstukken A tm G
A. PIJNMEDICATIE
• Weefselbeschadiging —> histamine, serotonine en brandykinine vrij —> stimuleren de nociceptoren
• Prostaglandine verhogen gevoeligheid sensorische zenuwuiteinden voor deze sto en
Pijnladder
Stap 1: Paracetamol Paracetamol 3-4dd 500-1000mg (gedurende max 1 maand)
Stap 2: NSAID (icm PCM) + postaglandinesyntheaseremmer (NSAID)
- Ibuprofen 3-4dd 400-600mg
- Diclofenac 2-3dd 25-50mg
- Naproxen 2dd 250-500mg
Stap 3: Zwakwerkend opioid Vervangen of + zwak werkend opioïd
- Codeïne max 200mg per dag
- Tramadol 3-4dd 50-100mg
—> wordt vaak overgeslagen, geen super analgetische werking &
veel bijwerkingen
Stap 4: Sterkwerkend opioid Vervangen voor sterker opioïd
- Mor ne retard 1-2dd 10-30mg (>70 jr of < 50 kg: 2dd 10 mg)
- Fentanylpleister 12 microg/uur —> Fentanyl geven bij pt met
slikproblemen/braken.
Stap 5: sterkwerkend opioid sc/iv Parenterale toediening
Middelen
Paracetamol 3-4dd 500-1000mg Max 4000 mg/dag
Werking Analgetisch en antipyretisch
Bijwerkingen Leverbeschadiging Bij dosis >150mg/kg per dag
Risicofactoren • Pre-existente leverschade Bij RF: max 2000mg/dag
(verhoogd vorming
hepatotoxische metaboliet)
• Alcoholisme (CYP2E1
geïnduceerd)
• Slechte voedingstoestand
(minder glhutathion in de lever)
PCM —> CYP2E1 —> NAPQI
(gevaarlijk metaboliet) —>
glutathion
Overdosering/couperen N-acetylcysteïne
1
fi ff
, NSAID Klassiek: Ibuprofen, diclofenac, - celecoxib ( selectief COX2 —>
naproxen minder GI bijwerkingen)
—> Remmen zowel COX1 als - Refecoxib (hoog selectieve
COX2 COX-2 remmer) van de
markt ivm ernstige
cardiovasculaire bijwerken
en verhoogde mortaliteit
Werking Analgetisch, antipyretisch en • COX-1: productie
aniti-in ammatoir prostaglandinen: —>
- renale perfusie
Door remming van COX, - gastroprotectie
waardoor de prostaglandine
- Trombocyttenaggregratie
• COX-2: autoregulatie
synthese wordt geremd - Renale perfusie
- Inflammatie
- Ovulatie
- Sluiting ductus botalli in
neomaten
Bijwerking 1. Gi bijwerkingen: Ulcus PPI profylactisch voorschrijven
pepticum/maagperforatie 1. VG ulcus of complicaties
RF: hiervan
- Corticosteroïden 2. Leeftijd <70
- SSRI 3. Onbehandelde H.pylori
- Orale anticoagulation Overwegen: +1 of meer
- Acetylsalicylzuur 1. Leeftijd 60-70 jaar
- H. Pylori + 2. Gebruik anticocoagulantia of
- Comorbiditeit DM of hartfalen ASCAL
3. Ernstige RA
4. HF of DM
5. Hoge dosering NSAID
6. Gebruik cortison
7. Gebruik spironolactone
8. Gebruik SSRI
2. Nierinsu cientie Nierdoorbloeding gering
RF: afhankelijk van prostaglandine
- minder circulerend volume: productie —> prostaglandine
- Hartfalen dilatatie van a erente arteriole —
- Dehydratie > compensatie mechanisme bij
- Sepsis verminder nierdoorbloeding
- RAS-remmers - Elektrolytstoornis
- Pre-existent nierfalen (Hyperkaliemie)
- ! Ascal bij lage dosering geen
nierfunctie verlies (80mg)
- Water en zout retentie bij
NSAID —> perifeer oedeem —
> hypertensie
3. Cardiovasculaire: Water en Door water- en zoutretentie, wat
zout retentie + decompensatio leidt
cordis - perifeer oedeem
- hypertensie
- Verergering decompensatio
cordis
2
fl ffi ff
, Interacties Ulcus pepticum 1. coumarines
2. Trombocytenaggregatieremm
ers
3. SSRI’s (verminderde werking
trombocyten)
4. Corticosteroïden (additioneel
ulcerogeen e ect)
Nierfalen + hyperkaliemie 1. Ras remmers —> risico
hyperkaliemie
2. Diuretica
Hypertensie 1. Antihypertensiva (verminderd
e ect oa door zoutretentie)
Zwakke opioïden Tramadol en codeïne
Werking Tramadol Relatieve zwakke agonist voor μ- - langdurig gebruik —>
receptor afhankelijkheid
- remt heropnamen - Ouderen veel centrale
noradrenaline en serotonine bijwerkingen
- Analgetisch e ect zwak + veel
bijwerkingen.
Werking Codeine - Lage a niteit met Bij 10% vd bevolking niet
opioidreceptoren werkzaam vanwege geen
- Analgetisch e ect zwak 1/10 CYP2D6 —> niet veel gebruikt
mor ne meer
- 10% door CYP2D6 omgezet in
actieve vorm mor ne
Bijwerkingen Tramadol: Centrale bijwerkingen Bij RF tramadol —> liever lage
- duizelig, misselijkheid dosis sterke opioid
RF: ouderen
Codeine
- Obstiperend e ect sterk
Krachtige opioïden Mor ne, fentanyl, oxycodon
Werking Agonist activeren verschillende E ecten speci eke receptor:
opiaat receptoren µ:
- µ —> allemaal - Analgesie
- Kappa (k) soms - Ademdepressie
- Delta. (D) soms - Euforie
- Fysieke afhankelijkheid
K (kappa):
- analgesie
- Misosis
- Sedatie
- Dysforie,
- Psychotomimetische e ecten
Mor ne:
- Alle receptoren agonist.
- Pijnstillende werking vooral
door µ receptor.
3
ff fi ffi fffffffi fi ff
, Fentanyl: (nasaal, transdermaal, - T1/2 verschillend naar
buccal) toediening
- sterk selectieve a niteit voor - Nasaal: 12-20 ming t1/2 = 3-4u
µ-receptor - Transversaal: e ect na 6-12 uur
- Analgetisch e ect veel sterker voor 72 uur met t 1/2 17u.
dan mor ne
- Hoge lipo liteit —> geschikt
voor transversale toediening
- Oromucosale toediening —>
25% geabsorbeerd
Oxycodon
- kortwerkend (oxynorm) of
langwerkend (oxycontin0
Bijwerkingen 1. Obstipatie Altijd laxantia bijgeven:
- toename tonus gladde spieren 1. Feces zacht maken: a.
en afname motiliteit —> Movicolon b. Lactulose, c.
obstipatie, misselijkheid, Magnesiumhydroxide —> veel
braken en convictie van de interacties
spinster van oddi 2. Middelen die de darm
(galsteenkoliek) prikkelen: a. Bisacodyl
3. Klysma bij fecesprop aan het
RF: einde van darm
- bedlegerigheid/immobiliteit
- Slechte intake water/ voedsel
(vezels)
- Medicatie: ondansetron, TCA,
verapamil, anticholinerge
middelen (oxybutynine),
diuretica
2. Ademdepressie Let op COPD! Te veel O2 geven
- afname van diepte en freq. Vd leidt tot verminderde
ademhaling ademprikken —> afhankelijk van
- Bronchocontstrictie p02 bij hypercapnie
RF:
- COPD —> ademen op de O2
prikkel ipv CO2 prikkel
3. Afhankelijkheid Snelwerkende opiaten niet
- na langdurig gebruik tolerantie uitschrijven bij goedaardige
en afhankelijkheid (fysiek en aandoeningen.
psychisch) Alleen hoeveelheid meegeven
- Direct stoppen —> voor de periode dat er pijn wordt
ontrekkingsverschijnsselen verwacht.
RF:
- VG middelen misbruik
( alcohol, roken, cannabis)
- Snelwerkende opiaten
(Fentanyl neusspray/lolly
4. CZS
- Delier
- Sensatie
- Remming ademhaling
- miosis
- Anticholinergische e ecten —>
geen mictie
4
fi fi ff ff ffi ff