Inhoud
Hoorcollege 1.....................................................................................................................................2
Hoorcollege 2.....................................................................................................................................9
Hoorcollege 3...................................................................................................................................14
Hoorcollege 4...................................................................................................................................21
Hoorcollege 5...................................................................................................................................25
Hoorcollege 6...................................................................................................................................29
1
, Hoorcollege 1
Geneesmiddel: farmaceutische vorm
ADME: elke stof die we opnemen wordt mogelijk omgevormd en uitgescheden.
I. Absorptie
Opname vanuit plek van toediening naar systemische circulatie
II. Distributie
Verdeling over het lichaam, komt in de bloedbaan: verdelingsvolume
Eiwitbinding
Lipofiel/hydrofiel geneesmiddel
III. Metabolisme
Lever, 2 fasen:
1. CYP enzymen
2. Grote wateroplosbare moleculen aan geneesmiddel koppelen
IV. Excretie
Nieren, neusslijmvlies, tranen (zonder metabolisme)
Agonisme en antagonisme
Geneesmiddelen beïnvloeden veelal een normaal (fysiologisch) proces. De invloed kan bestaan uit
bijvoorbeeld:
Veranderen evenwicht tussen sympathicus en parasympaticus
Binding aan een (cel)specifieke receptor of ander cel-onderdeel
Bij een receptorbinding heet dit agonisme (activeren) of antagonisme (blokkeren/inactiveren).
Antagonisme: bindt aan een receptor, waardoor een neurotransmitter niet meer kan binden.
Mimeticum = antagonist
Directe binding aan een receptor vindt plaats bij (onder andere):
Atropine: antagonist M3-receptor relaxatie van musculus sphincter pupillae
Deze deactiveert de m. sphincter pupillae.
Metoprolol (bètablokker) en salbutamol (bèta-agonist)
2
,Receptoren: aangrijpingspunt en werking
Een injectie heeft een hogere biologische beschikbaarheid dan een tablet of pleister. Deze worden
nog verwerkt in de maag en darm, waardoor de werking vermindert. Een tablet verliest een deel van
zijn werking door opname en verwerking. Een injectie behoudt zijn volledige werking, en heeft
daardoor een biologische beschikbaarheid van 100%.
Agonist versus antagonist: hoe meer je geeft
van de antagonist, hoe meer deze werkt en
hoe minder werking er is door de agonist.
Dit is dus dosisafhankelijk.
Farmacon = Paracetamol
Andere manieren van werking
Beïnvloeden van ionkanaal, door het kanaal te openen en sluiten
Calciumkanaal-antagonist, Amiloride (Na), Amiodaron (K)
Er wordt calcium toegevoegd om het ionkanaal te activeren
Enzymremming: veel gebruikt
Aspirine: acetylsalicylzuur, groep NSAIDs
Cholesterolverlagers (statines)
Invloed op transporteiwitten
SSRI (Selective Serotonine Reuptake Inhibitor)
Bijvoorbeeld antidepressiva
Calciumkanaal: kun je beïnvloeden, waardoor de elektrische lading verandert.
Autonoom zenuwstelsel (AZS)
Het autonome zenuwstelsel bestaat uit twee systemen:
1. Sympathisch
2. Parasympatisch: in rust
De baan die loopt van de hersenen naar ruggenmerg is parasympatisch en vindt plaats door de
acetylcholine neurotransmissie. Norepinefrine heeft een sympathische werking.
Als je de hartslag wilt verhogen, dan zijn er twee opties:
1. Sympathicus activeren: via Alpha en Bèta
2. Parasympatisch remmen is onmogelijk. Er kan wel minder neurotransmitter afgegeven
worden.
Posganglionair: Alpha en Bèta
Preganglionair: ruggenmerg
3
,Het geneesmiddel en het oog
Aan welke farmaceutische eisen dient een oogdruppel te voldoen?
Steriel
Geen deeltjes: pijnlijk en kan dan niet worden opgenomen
Wat is de rol (taak) van het conserveermiddel?
Microbiologische houdbaarheid verhogen; groei van bacteriën voorkomen
Voordeel: langer houdbaar
Nadeel: allergieën
Wat is het volume van een oogdruppel?
1 ml druppel = 20/40 druppels, afhankelijk van de stof (waterig/gelachtig)
Farmacologie en -therapie ‘Glaucoom en oculaire hypertensie’ (Deel 2)
Six-step model: zes stappen op tot een rationeel behandelplan te komen via denkstappen en
beslismomenten.
1. Problemen specificeren
2. Stel doel behandeling vast: therapiedoel(en)
3. Behandelmogelijkheden bepalen
4. Selecteer geschikte behandeling
5. Stel vast, zet behandeling in
6. Follow up
Six-step model glaucoom
1. Type glaucoom, verhoogde oogboldruk
2. Verlagen oogboldruk, verbeteren afvoer → ook gewenste uitkomsten vaststellen
3. Niet-medicamenteus? Medicament: vorm (druppels? Oraal?) e.d.
4. Patiëntkenmerken, contra-indicaties/comorbiditeit, interacties e.d.
5. Plan en info patiënt
6. Gezette controle op effectiviteit/bijwerkingen/therapietrouw
Verschuiving medicatie bij glaucoom
Aantal verstrekkingen (x1000) van drie meest verstrekte middelen bij glaucoom.
Het medicijngebruik bij glaucoom neemt de afgelopen jaren toe in verband met de vergrijzing.
Glaucoom is een chronisch, progressieve oogziekte. De belangrijkste oorzaak is een verhoogde intra-
oculaire druk (IOD). Hierdoor ontstaat een (geleidelijk) verlies van axonen, een uitholling van de
oogzenuw. Het gevolg is een irreversibel verlies van (een deel van) het gezichtsveldvermogen.
4
, Glaucoom type/definities
Open kamerhoekglaucoom: IOD bij start behandeling (onbehandeld) maatgevend voor
definitie.
Hoge drukglaucoom: oogdruk hoger dan 21 mmHg
Normale drukglaucoom: oogdruk lager dan 21 mmHg, maar wel met schade
Nauw of gesloten kamerhoekglaucoom
Juveniel (aangeboren) glaucoom
Doelstelling behandeling glaucoom
Glaucoom zelf kan niet verholpen worden. De doelstelling van de behandeling is:
Verlagen van de (verhoogde) IOD tot 20 mmHg of lager
IOD is ook een parameter voor de evaluatietherapie
Minder kans op schade n. opticus → minder glaucoom
De behandeling is gericht op het voorkomen van de ziekteprogressie.
Langdurig behandelen = jaren behandelen
Glaucoom en IOD
De oorzaak van een verhoogde IOD bij POAG is:
Verstoord evenwicht tussen de aanmaak en afvoer van het kamerwater. Het kamerwater wordt
actief uitgescheiden door epitheelcellen van het corpus ciliaire en loopt via de achterste
oogkamer en de pupilopening naar de voorste oogkamer. De afvoer vindt vervolgens plaats via
het trabekelsysteem, naar de kleine kanaaltjes in de kamerhoek, uitkomend in het kanaal van
Schlemm.
Aangrijpingspunten IOD
Het verlagen van de productie van het Het bevorderen van de afvoer van het
kamerwater gebeurt met: kamerwater gebeurt met:
Bètablokkers Prostaglandine-analogen
Koolzuuranhydraseremmers Adrenerge agonisten
Alpha2-agonisten Miotica
5
Hoorcollege 1.....................................................................................................................................2
Hoorcollege 2.....................................................................................................................................9
Hoorcollege 3...................................................................................................................................14
Hoorcollege 4...................................................................................................................................21
Hoorcollege 5...................................................................................................................................25
Hoorcollege 6...................................................................................................................................29
1
, Hoorcollege 1
Geneesmiddel: farmaceutische vorm
ADME: elke stof die we opnemen wordt mogelijk omgevormd en uitgescheden.
I. Absorptie
Opname vanuit plek van toediening naar systemische circulatie
II. Distributie
Verdeling over het lichaam, komt in de bloedbaan: verdelingsvolume
Eiwitbinding
Lipofiel/hydrofiel geneesmiddel
III. Metabolisme
Lever, 2 fasen:
1. CYP enzymen
2. Grote wateroplosbare moleculen aan geneesmiddel koppelen
IV. Excretie
Nieren, neusslijmvlies, tranen (zonder metabolisme)
Agonisme en antagonisme
Geneesmiddelen beïnvloeden veelal een normaal (fysiologisch) proces. De invloed kan bestaan uit
bijvoorbeeld:
Veranderen evenwicht tussen sympathicus en parasympaticus
Binding aan een (cel)specifieke receptor of ander cel-onderdeel
Bij een receptorbinding heet dit agonisme (activeren) of antagonisme (blokkeren/inactiveren).
Antagonisme: bindt aan een receptor, waardoor een neurotransmitter niet meer kan binden.
Mimeticum = antagonist
Directe binding aan een receptor vindt plaats bij (onder andere):
Atropine: antagonist M3-receptor relaxatie van musculus sphincter pupillae
Deze deactiveert de m. sphincter pupillae.
Metoprolol (bètablokker) en salbutamol (bèta-agonist)
2
,Receptoren: aangrijpingspunt en werking
Een injectie heeft een hogere biologische beschikbaarheid dan een tablet of pleister. Deze worden
nog verwerkt in de maag en darm, waardoor de werking vermindert. Een tablet verliest een deel van
zijn werking door opname en verwerking. Een injectie behoudt zijn volledige werking, en heeft
daardoor een biologische beschikbaarheid van 100%.
Agonist versus antagonist: hoe meer je geeft
van de antagonist, hoe meer deze werkt en
hoe minder werking er is door de agonist.
Dit is dus dosisafhankelijk.
Farmacon = Paracetamol
Andere manieren van werking
Beïnvloeden van ionkanaal, door het kanaal te openen en sluiten
Calciumkanaal-antagonist, Amiloride (Na), Amiodaron (K)
Er wordt calcium toegevoegd om het ionkanaal te activeren
Enzymremming: veel gebruikt
Aspirine: acetylsalicylzuur, groep NSAIDs
Cholesterolverlagers (statines)
Invloed op transporteiwitten
SSRI (Selective Serotonine Reuptake Inhibitor)
Bijvoorbeeld antidepressiva
Calciumkanaal: kun je beïnvloeden, waardoor de elektrische lading verandert.
Autonoom zenuwstelsel (AZS)
Het autonome zenuwstelsel bestaat uit twee systemen:
1. Sympathisch
2. Parasympatisch: in rust
De baan die loopt van de hersenen naar ruggenmerg is parasympatisch en vindt plaats door de
acetylcholine neurotransmissie. Norepinefrine heeft een sympathische werking.
Als je de hartslag wilt verhogen, dan zijn er twee opties:
1. Sympathicus activeren: via Alpha en Bèta
2. Parasympatisch remmen is onmogelijk. Er kan wel minder neurotransmitter afgegeven
worden.
Posganglionair: Alpha en Bèta
Preganglionair: ruggenmerg
3
,Het geneesmiddel en het oog
Aan welke farmaceutische eisen dient een oogdruppel te voldoen?
Steriel
Geen deeltjes: pijnlijk en kan dan niet worden opgenomen
Wat is de rol (taak) van het conserveermiddel?
Microbiologische houdbaarheid verhogen; groei van bacteriën voorkomen
Voordeel: langer houdbaar
Nadeel: allergieën
Wat is het volume van een oogdruppel?
1 ml druppel = 20/40 druppels, afhankelijk van de stof (waterig/gelachtig)
Farmacologie en -therapie ‘Glaucoom en oculaire hypertensie’ (Deel 2)
Six-step model: zes stappen op tot een rationeel behandelplan te komen via denkstappen en
beslismomenten.
1. Problemen specificeren
2. Stel doel behandeling vast: therapiedoel(en)
3. Behandelmogelijkheden bepalen
4. Selecteer geschikte behandeling
5. Stel vast, zet behandeling in
6. Follow up
Six-step model glaucoom
1. Type glaucoom, verhoogde oogboldruk
2. Verlagen oogboldruk, verbeteren afvoer → ook gewenste uitkomsten vaststellen
3. Niet-medicamenteus? Medicament: vorm (druppels? Oraal?) e.d.
4. Patiëntkenmerken, contra-indicaties/comorbiditeit, interacties e.d.
5. Plan en info patiënt
6. Gezette controle op effectiviteit/bijwerkingen/therapietrouw
Verschuiving medicatie bij glaucoom
Aantal verstrekkingen (x1000) van drie meest verstrekte middelen bij glaucoom.
Het medicijngebruik bij glaucoom neemt de afgelopen jaren toe in verband met de vergrijzing.
Glaucoom is een chronisch, progressieve oogziekte. De belangrijkste oorzaak is een verhoogde intra-
oculaire druk (IOD). Hierdoor ontstaat een (geleidelijk) verlies van axonen, een uitholling van de
oogzenuw. Het gevolg is een irreversibel verlies van (een deel van) het gezichtsveldvermogen.
4
, Glaucoom type/definities
Open kamerhoekglaucoom: IOD bij start behandeling (onbehandeld) maatgevend voor
definitie.
Hoge drukglaucoom: oogdruk hoger dan 21 mmHg
Normale drukglaucoom: oogdruk lager dan 21 mmHg, maar wel met schade
Nauw of gesloten kamerhoekglaucoom
Juveniel (aangeboren) glaucoom
Doelstelling behandeling glaucoom
Glaucoom zelf kan niet verholpen worden. De doelstelling van de behandeling is:
Verlagen van de (verhoogde) IOD tot 20 mmHg of lager
IOD is ook een parameter voor de evaluatietherapie
Minder kans op schade n. opticus → minder glaucoom
De behandeling is gericht op het voorkomen van de ziekteprogressie.
Langdurig behandelen = jaren behandelen
Glaucoom en IOD
De oorzaak van een verhoogde IOD bij POAG is:
Verstoord evenwicht tussen de aanmaak en afvoer van het kamerwater. Het kamerwater wordt
actief uitgescheiden door epitheelcellen van het corpus ciliaire en loopt via de achterste
oogkamer en de pupilopening naar de voorste oogkamer. De afvoer vindt vervolgens plaats via
het trabekelsysteem, naar de kleine kanaaltjes in de kamerhoek, uitkomend in het kanaal van
Schlemm.
Aangrijpingspunten IOD
Het verlagen van de productie van het Het bevorderen van de afvoer van het
kamerwater gebeurt met: kamerwater gebeurt met:
Bètablokkers Prostaglandine-analogen
Koolzuuranhydraseremmers Adrenerge agonisten
Alpha2-agonisten Miotica
5
