Overzicht Farmacologie
Basis Principes van Antimicrobiële Effecten
Antibiotische Farmacodynamische Eigenschappen
Antibiotisch: laag moleculair gewicht stof geproduceerd door een microorganisme dat
andere microorganismen remt of doodt bij lage concentraties.
Antimicrobiëel: elke stof van natuurlijke, semisynthetische of synthetische oorsprong dat
micro organismen doodt of de groei remt, maar weinig tot geen schade levert aan de
gastheer.
Antibiotica heeft selectieve toxiciteit tegen bacteriën. Dit komt
doordat de processen of structuren van de doelbacteriën
anders zijn dan die van de geïnfecteerde gastheer.
Farmacodynamische eigenschappen: hoe de medicijnen
interactie aangaan met bacteriën en wat hun effect is op de
bacteriën
● Bactericide: Doodt bacteriën door kritieke functies te
verstoren
○ Inhibitie van celwandsynthese
○ Verstoring van celmembraan functie
○ Inhibitie van DNA/RNA synthese
● Bacteriostatisch: Voorkomt bacteriële vermeerdering
door de eiwitsynthese te remmen
○ Intact immuunsysteem nodig om de infectie
helemaal op te ruimen
● Post-antibiotisch effect: Groei inhibitie gaat door nadat
de concentratie onder de MIC is gekomen, doordat er
tijd nodig is om fysiologische functies van de
bacteriën te herstellen
Verschillen tussen Smal- en Breed spectrum antibacteriële stoffen
Smal-spectrum Breed-spectrum
Remming van bacteriën Remming van bacteriën, mycoplasma,
rickettsia en chlamydia
Remming van Gram-negatieve OF Remming van Gram-negatieve EN
Gram-positieve bacteriën Gram-positieve bacteriën
,PK/PD Relaties
Minimum Inhibitory Concentration (MIC): de laagste concentratie van een antibioticum waar
de in vitro bacteriële groei nog geremd is (in vitro sensitiviteit van een bacterie voor een AB
(farmacodynamiek)).
De in vivo situatie is altijd complexer dan in vitro. Dit komt door de farmacokinetiek (waar
gaat het medicijn naartoe, wat is de concentratie op de plek van infectie, hoe toxisch is het
voor de gastheer, etc.)
PK/PD relatie: een manier om de klinische effectiviteit in te schatten
● PK = farmacokinetiek: interactie tussen medicijn en patient
● PD = farmacodynamiek: interactie tussen medicijn en bacterie
Minimum Inhibitory Concentration (MIC): de laagste concentratie van een medicijn dat de
groei van een pathogeen remt
Minimum Bactericidal Concentration (MBC): de laagste concentratie van een medicijn dat
een pathogeen doodt
● Bactericide: als MBC > 4MIC
Concentratie-tijd curve van het medicijn in plasma en evt. de plek van infectie
● Concentratie afhankelijk: het effect van de medicatie is gerelateerd aan de maximale
concentratie van het medicijn
𝐶𝑚𝑎𝑥
○ 𝑀𝐼𝐶
■ Moet > 8-12 zijn
○ Aminoglycosiden
● Tijdsafhankelijk: het effect van de medicatie is
gerelateerd aan de tijd dat de concentratie boven de
MIC ligt
○ 𝑇 > 𝑀𝐼𝐶
■ ~50% van het dosisinterval
○ Tetracyclines, bèta-lactams, gepotentieerde
sulfamides
● Algemene blootstelling: Het effect van het medicijn is
gerelateerd aan het oppervlak onder de
concentratie-tijd curve
○ 𝐴𝑈𝐶/𝑀𝐼𝐶
■ > 125 (Gram -)
■ > 30-50 (Gram +)
○ Fluoroquinolonen, macroliden
, Optimalisatie van het therapeutische plan
● Antibioticum keuze
● Dosis
● Administratie wijze
● Formulatie
● Dosisinterval
● Duratie van de therapie
Naamgeving
Merknaam vs generieke naam (actieve stof)
● Bijvoorbeeld: Tylan en Tylucyl (merknamen) zijn beide Tylosin (actieve stof)
Basis Principes van Antimicrobiële Effecten
Antibiotische Farmacodynamische Eigenschappen
Antibiotisch: laag moleculair gewicht stof geproduceerd door een microorganisme dat
andere microorganismen remt of doodt bij lage concentraties.
Antimicrobiëel: elke stof van natuurlijke, semisynthetische of synthetische oorsprong dat
micro organismen doodt of de groei remt, maar weinig tot geen schade levert aan de
gastheer.
Antibiotica heeft selectieve toxiciteit tegen bacteriën. Dit komt
doordat de processen of structuren van de doelbacteriën
anders zijn dan die van de geïnfecteerde gastheer.
Farmacodynamische eigenschappen: hoe de medicijnen
interactie aangaan met bacteriën en wat hun effect is op de
bacteriën
● Bactericide: Doodt bacteriën door kritieke functies te
verstoren
○ Inhibitie van celwandsynthese
○ Verstoring van celmembraan functie
○ Inhibitie van DNA/RNA synthese
● Bacteriostatisch: Voorkomt bacteriële vermeerdering
door de eiwitsynthese te remmen
○ Intact immuunsysteem nodig om de infectie
helemaal op te ruimen
● Post-antibiotisch effect: Groei inhibitie gaat door nadat
de concentratie onder de MIC is gekomen, doordat er
tijd nodig is om fysiologische functies van de
bacteriën te herstellen
Verschillen tussen Smal- en Breed spectrum antibacteriële stoffen
Smal-spectrum Breed-spectrum
Remming van bacteriën Remming van bacteriën, mycoplasma,
rickettsia en chlamydia
Remming van Gram-negatieve OF Remming van Gram-negatieve EN
Gram-positieve bacteriën Gram-positieve bacteriën
,PK/PD Relaties
Minimum Inhibitory Concentration (MIC): de laagste concentratie van een antibioticum waar
de in vitro bacteriële groei nog geremd is (in vitro sensitiviteit van een bacterie voor een AB
(farmacodynamiek)).
De in vivo situatie is altijd complexer dan in vitro. Dit komt door de farmacokinetiek (waar
gaat het medicijn naartoe, wat is de concentratie op de plek van infectie, hoe toxisch is het
voor de gastheer, etc.)
PK/PD relatie: een manier om de klinische effectiviteit in te schatten
● PK = farmacokinetiek: interactie tussen medicijn en patient
● PD = farmacodynamiek: interactie tussen medicijn en bacterie
Minimum Inhibitory Concentration (MIC): de laagste concentratie van een medicijn dat de
groei van een pathogeen remt
Minimum Bactericidal Concentration (MBC): de laagste concentratie van een medicijn dat
een pathogeen doodt
● Bactericide: als MBC > 4MIC
Concentratie-tijd curve van het medicijn in plasma en evt. de plek van infectie
● Concentratie afhankelijk: het effect van de medicatie is gerelateerd aan de maximale
concentratie van het medicijn
𝐶𝑚𝑎𝑥
○ 𝑀𝐼𝐶
■ Moet > 8-12 zijn
○ Aminoglycosiden
● Tijdsafhankelijk: het effect van de medicatie is
gerelateerd aan de tijd dat de concentratie boven de
MIC ligt
○ 𝑇 > 𝑀𝐼𝐶
■ ~50% van het dosisinterval
○ Tetracyclines, bèta-lactams, gepotentieerde
sulfamides
● Algemene blootstelling: Het effect van het medicijn is
gerelateerd aan het oppervlak onder de
concentratie-tijd curve
○ 𝐴𝑈𝐶/𝑀𝐼𝐶
■ > 125 (Gram -)
■ > 30-50 (Gram +)
○ Fluoroquinolonen, macroliden
, Optimalisatie van het therapeutische plan
● Antibioticum keuze
● Dosis
● Administratie wijze
● Formulatie
● Dosisinterval
● Duratie van de therapie
Naamgeving
Merknaam vs generieke naam (actieve stof)
● Bijvoorbeeld: Tylan en Tylucyl (merknamen) zijn beide Tylosin (actieve stof)