Overzicht Farmacologie
Farmaca met Analgetische Werking
Opioïden (Narcotische Analgetica)
Werking
Opioïden werken via opioïd-receptoren, die te vinden zijn in het CZS en perifeer. De
endogene liganden van deze receptoren zijn opioïd-peptiden: enkefalinen, endorfinen en
dinorfinen.
Er zijn 2 subtypes opioïd-receptoren: μ-receptoren (OP-3), κ-receptoren (OP-2) en
δ-receptoren (OP-1). Opioïden kunnen tegelijkertijd een agonist zijn voor 1 of meerdere
receptor subtypes, en voor een andere receptor subtype een partiële agonist of antagonist.
Opioïden met een sterke agonistische activiteit op de μ-receptoren zijn de meest potente
pijnstillers, maar dit brengt ook de meeste nevenwerkingen met zich mee. Naast de
genoemde nevenwerkingen in de tabel komen ook bradycardie, hypotensie, hoestprikkel
demping, misselijkheid, braken en miosis voor.
Het optreden van hoofd- en bijwerkingen is afhankelijk van de farmacodynamische en
-kinetische eigenschappen van de stof, de dosering en de toedieningswijze.
● Systemische toediening: kortdurend geïndiceerd bij heftige pijn (bv. peri-operatief of
orthopedische problemen
○ Alternatieve systemische toedieningsvorm: opioïden pleisters (transdermale
toediening) bij GD
● Lokale toediening: bij langdurige therapie (vanwege ongewenste neveneffecten)
Farmacodynamiek
● Tramadol → hond
● Methadon → hond en kat
● Morfine (natuurlijk opioïd)
○ Peri-operatief + bij hevige chronische pijn
● Fentanyl → hond
● Butorphanol → hond en paard
● Buprenorfine → hond, kat en paard
, ● Naloxon
○ Opioïd-receptor antagonist → effect van opioïden opheffen
● Codeïne (niet veterinair geregistreerd)
○ Alleen bij persisterende, niet-productieve hoest (zie CR)
Farmacokinetiek
Opioïden worden vooral parenteraal (en lokaal) toegediend. Fentanyl (zeer potent) is in
Nederland ook geregistreerd als transdermale toedieningsvorm (pleister, systemisch).
Tramadol (minder potent) kunnen helpen bij gevallen waar NSAID’s niet voldoende uitkomst
bieden. Deze stof activeert de μ-receptoren en kan ook de noradrenerge en serotonerge
neurotransmissie in het CZS beïnvloeden. De werking van deze stof variëert tussen
diersoorten en individuen, oa. doordat de omzetting in de lever sterk varieert.
Opioïden worden in hoge mate aan plasma-eiwitten gebonden. In het metabolisme zijn
overwegend fase I reacties in de lever nodig. Voor het metabolisme van morfine zijn ook
fase II reacties (glucuronideren) in de lever nodig voordat renale excretie plaats kan vinden.
Buprenorfine is het meest langwerkende opioïd, met analgesie voor 6-8 uur. Deze stof
ondervindt ook fase I en II reacties in de lever, waarna 70% via het gal en 30% via de nieren
uitgescheiden wordt.
De werking van buprenorfine is moeilijk te antagoneren vanwege de sterke binding aan
receptoren. Butorphanol en buprenorfine zijn partiële agonisten voor de μ-receptor. Als ze
worden toegediend op het moment dat er nog een volledige μ-receptor agonist aanwezig is,
wordt het effect van deze μ-receptor agonist geremd. Hierdoor kan het effect als
antagonistisch beschouwd worden.
Anesthesiepijlers
Mentaal blok Diersoortafhankelijk + afhankelijk van het individu
Honden: goede sedatie
Katten en paarden: paradoxale excitatie
Synergie met sedativa om de sedatie te verdiepen
Farmaca met Analgetische Werking
Opioïden (Narcotische Analgetica)
Werking
Opioïden werken via opioïd-receptoren, die te vinden zijn in het CZS en perifeer. De
endogene liganden van deze receptoren zijn opioïd-peptiden: enkefalinen, endorfinen en
dinorfinen.
Er zijn 2 subtypes opioïd-receptoren: μ-receptoren (OP-3), κ-receptoren (OP-2) en
δ-receptoren (OP-1). Opioïden kunnen tegelijkertijd een agonist zijn voor 1 of meerdere
receptor subtypes, en voor een andere receptor subtype een partiële agonist of antagonist.
Opioïden met een sterke agonistische activiteit op de μ-receptoren zijn de meest potente
pijnstillers, maar dit brengt ook de meeste nevenwerkingen met zich mee. Naast de
genoemde nevenwerkingen in de tabel komen ook bradycardie, hypotensie, hoestprikkel
demping, misselijkheid, braken en miosis voor.
Het optreden van hoofd- en bijwerkingen is afhankelijk van de farmacodynamische en
-kinetische eigenschappen van de stof, de dosering en de toedieningswijze.
● Systemische toediening: kortdurend geïndiceerd bij heftige pijn (bv. peri-operatief of
orthopedische problemen
○ Alternatieve systemische toedieningsvorm: opioïden pleisters (transdermale
toediening) bij GD
● Lokale toediening: bij langdurige therapie (vanwege ongewenste neveneffecten)
Farmacodynamiek
● Tramadol → hond
● Methadon → hond en kat
● Morfine (natuurlijk opioïd)
○ Peri-operatief + bij hevige chronische pijn
● Fentanyl → hond
● Butorphanol → hond en paard
● Buprenorfine → hond, kat en paard
, ● Naloxon
○ Opioïd-receptor antagonist → effect van opioïden opheffen
● Codeïne (niet veterinair geregistreerd)
○ Alleen bij persisterende, niet-productieve hoest (zie CR)
Farmacokinetiek
Opioïden worden vooral parenteraal (en lokaal) toegediend. Fentanyl (zeer potent) is in
Nederland ook geregistreerd als transdermale toedieningsvorm (pleister, systemisch).
Tramadol (minder potent) kunnen helpen bij gevallen waar NSAID’s niet voldoende uitkomst
bieden. Deze stof activeert de μ-receptoren en kan ook de noradrenerge en serotonerge
neurotransmissie in het CZS beïnvloeden. De werking van deze stof variëert tussen
diersoorten en individuen, oa. doordat de omzetting in de lever sterk varieert.
Opioïden worden in hoge mate aan plasma-eiwitten gebonden. In het metabolisme zijn
overwegend fase I reacties in de lever nodig. Voor het metabolisme van morfine zijn ook
fase II reacties (glucuronideren) in de lever nodig voordat renale excretie plaats kan vinden.
Buprenorfine is het meest langwerkende opioïd, met analgesie voor 6-8 uur. Deze stof
ondervindt ook fase I en II reacties in de lever, waarna 70% via het gal en 30% via de nieren
uitgescheiden wordt.
De werking van buprenorfine is moeilijk te antagoneren vanwege de sterke binding aan
receptoren. Butorphanol en buprenorfine zijn partiële agonisten voor de μ-receptor. Als ze
worden toegediend op het moment dat er nog een volledige μ-receptor agonist aanwezig is,
wordt het effect van deze μ-receptor agonist geremd. Hierdoor kan het effect als
antagonistisch beschouwd worden.
Anesthesiepijlers
Mentaal blok Diersoortafhankelijk + afhankelijk van het individu
Honden: goede sedatie
Katten en paarden: paradoxale excitatie
Synergie met sedativa om de sedatie te verdiepen
