Oefening 1
Men tracht de absorptie van een aantal geneesmiddelen te vergelijken, allen zwakke zuren
met verschillende pKa waarden. Beschouw enkel absorptie t.g.v. passieve diffusie voor deze
oefening.
• Welke van deze geneesmiddelen hebben de grootste opname vanuit de maag (pH 2.5), te
evalueren met behulp van de RX/Y, met X = maag en Y = bloed ?
• En welke van deze geneesmiddelen worden beter geabsorbeerd vanuit de dunne darm
(pH 7.2), te evalueren met behulp van de RX/Y, met X = dunne darm en Y = bloed ?
maag dunne darm
GM
pka
Rxy Ry
/Y
1 + 18(2 ,
5 - 3
, 4) 1817 , 2 -
3 ,
4)
1 +
A 3 4
4)
,
1 + 10(7, 4 -
3 .
9)4790(7 , 4 -
3,
↳ =
pHbloed
,Oefening 2
Indien andere behandelingscriteria gelijk zijn (effectiviteit, kans op resistentie, ...), welk
antibioticum zou uw voorkeur wegdragen om de excretie in de melk tot een minimum te
beperken tijdens lactatie
• Benzylpenicilline: zwak zuur – pKa 2,7
MH bloed = F, 4 >
-
Y
• Lincomycine: zwakke base – pKa 7,6
NH melk = 6, 53 X
(NH-nkal
1 + 10
- 0, 126
↑
1 + 10(NH -
nka)
10(nka
-
uH)
1 +
= 5 , 257
1 + 18(nka
-
pH)
3 1 =
opsty
1
>
- > =
opst x
,Oefening 3
Bereken de ratio “niet-geïoniseerd/geïoniseerd” voor een reeks zwakke zuren en basen, bij
verschillende pH-waarden van de urine.
Urine H
ka
4
,4 6 4
Zuur A 2 4
,
,
S
ka-nH =
logEnka -
H =
log
2, 4 - 4 4
,
=
logy 2, 4 -
6 4 ,
=
logu
log y
10gE
-
2 =
-
=
102 =
E 10
"
=
v
I
E = 0 01
1
=
.
= 0 000
,
based 2 4
,
nka-nH =
log E nka pH - =
log
E = 0
,
01 =
7 = 100
E = 0
,
0001 10000
, Oefening 4
Welke van de volgende beweringen i.v.m. volume van distributie (Vd) is waar ?
• Vd kan gebruikt worden om de onderhoudsdosis te berekenen, nodig om een steady-state
plasma concentratie te onderhouden
• Het verdelingsvolume is altijd minder of gelijk aan de totale hoeveelheid lichaamswater
• Vd wordt bepaald door de activiteit van de lever-enzymen die het geneesmiddel afbreken
• Vd kan gebruikt worden om een ladingsdosis te berekenen, nodig om therapeutischeI
plasma concentraties te bereiken
a) distributie zegt niets over eliminatie
dus ook niet over onderhouds olosis wel
,
over
ladings dos is
b) de stof kan zich sterk ophopen in
weefsels buiten
plasma
c) va word
bepaald door de dosis en
de plasma
concentratie .
d) klopt zie al
,
Men tracht de absorptie van een aantal geneesmiddelen te vergelijken, allen zwakke zuren
met verschillende pKa waarden. Beschouw enkel absorptie t.g.v. passieve diffusie voor deze
oefening.
• Welke van deze geneesmiddelen hebben de grootste opname vanuit de maag (pH 2.5), te
evalueren met behulp van de RX/Y, met X = maag en Y = bloed ?
• En welke van deze geneesmiddelen worden beter geabsorbeerd vanuit de dunne darm
(pH 7.2), te evalueren met behulp van de RX/Y, met X = dunne darm en Y = bloed ?
maag dunne darm
GM
pka
Rxy Ry
/Y
1 + 18(2 ,
5 - 3
, 4) 1817 , 2 -
3 ,
4)
1 +
A 3 4
4)
,
1 + 10(7, 4 -
3 .
9)4790(7 , 4 -
3,
↳ =
pHbloed
,Oefening 2
Indien andere behandelingscriteria gelijk zijn (effectiviteit, kans op resistentie, ...), welk
antibioticum zou uw voorkeur wegdragen om de excretie in de melk tot een minimum te
beperken tijdens lactatie
• Benzylpenicilline: zwak zuur – pKa 2,7
MH bloed = F, 4 >
-
Y
• Lincomycine: zwakke base – pKa 7,6
NH melk = 6, 53 X
(NH-nkal
1 + 10
- 0, 126
↑
1 + 10(NH -
nka)
10(nka
-
uH)
1 +
= 5 , 257
1 + 18(nka
-
pH)
3 1 =
opsty
1
>
- > =
opst x
,Oefening 3
Bereken de ratio “niet-geïoniseerd/geïoniseerd” voor een reeks zwakke zuren en basen, bij
verschillende pH-waarden van de urine.
Urine H
ka
4
,4 6 4
Zuur A 2 4
,
,
S
ka-nH =
logEnka -
H =
log
2, 4 - 4 4
,
=
logy 2, 4 -
6 4 ,
=
logu
log y
10gE
-
2 =
-
=
102 =
E 10
"
=
v
I
E = 0 01
1
=
.
= 0 000
,
based 2 4
,
nka-nH =
log E nka pH - =
log
E = 0
,
01 =
7 = 100
E = 0
,
0001 10000
, Oefening 4
Welke van de volgende beweringen i.v.m. volume van distributie (Vd) is waar ?
• Vd kan gebruikt worden om de onderhoudsdosis te berekenen, nodig om een steady-state
plasma concentratie te onderhouden
• Het verdelingsvolume is altijd minder of gelijk aan de totale hoeveelheid lichaamswater
• Vd wordt bepaald door de activiteit van de lever-enzymen die het geneesmiddel afbreken
• Vd kan gebruikt worden om een ladingsdosis te berekenen, nodig om therapeutischeI
plasma concentraties te bereiken
a) distributie zegt niets over eliminatie
dus ook niet over onderhouds olosis wel
,
over
ladings dos is
b) de stof kan zich sterk ophopen in
weefsels buiten
plasma
c) va word
bepaald door de dosis en
de plasma
concentratie .
d) klopt zie al
,
