BIJZONDERE FARMACOLOGIE
GENEESMIDDELEN IVM NORADRENERGE TRANSMISSIE
I. Voornaamste effecten van stimulatie van adrenoreceptoren
Noradrenaline werkt in op adrenoreceptoren: α 1, α 2, β 1, β 2, β 3
Orgaan Receptor Effect
Gladde spier BV α1 Contractie
Sommige vaatgebieden β2 Relaxatie
Gladde spier bronchi β2 Relaxatie
Myometrium uterus β2 Relaxatie
Blaassphincter α1 Contractie
Hart β1 Toename ritme en contractie
Skeletspieren β2 Tremor en glycogenolyse
Noradrenerge zenuwuiteinden α2 Verminderde vrijstelling
II. Agonisten van de adrenoreceptoren
1. Niet-selectieve endogene agonisten (α + β )
1.1. Indicaties
Shocktoestanden: anafylactische shock adrenaline
Combinatie met lokale anesthetica ter preventie van resorptie adrenaline
1
, 1.2. Werkingsmechanisme
Stimulatie van zowel α-als β-receptoren, maar in verschillende mate, wat de accenten van het
effect verklaart
α1 α2 β1 β2
Noradrenaline +++ +++ ++ +
Adrenaline ++ ++ +++ +++
1.3. Effecten
Algemene toediening: cardiovasculaire effecten op voorgrond
Intraveneus infuus van noradrenaline
o Vasoconstrictie via α 1-receptoren
o Sterke stijging van perifere weerstand
o Stijging van systolische, diastolische en gemiddelde bloeddruk
o Gevolg: reflexe bradycardie
Intraveneus infuus van adrenaline
o Overwegend effect op β 2-receptoren in BV van skeletspieren perifere
weerstand daalt
o Effect op cardiale β 1-receptoren hartritme stijgt
o Gemiddelde bloeddruk wijzigt weinig
Snelle intraveneuze injectie van adrenaline
o Overwegend effect op α 1-receptoren in bloedvaten van huid, mucosa, nieren
o Perifere vaatweerstand stijgt
o Gemiddelde bloeddruk stijgt
2. α 1-selectieve agonisten
2.1. Indicaties
Vooral lokaal gebruik ter decongestie van nasale muceuze membranen
Doeltreffendheid langs algemene weg bij rhinitis is niet duidelijk
2.2. Werkingsmechanisme
Selectieve stimulatie van α 1-receptoren
2.3. Effecten
Vasoconstrictief effect van α 1-receptoren staat op voorgrond
3. α 2-selectieve agonisten
3.1. Indicaties
Hypertensie
Profylaxe van migraine clonidine (tegenstrijdige resultaten)
2
GENEESMIDDELEN IVM NORADRENERGE TRANSMISSIE
I. Voornaamste effecten van stimulatie van adrenoreceptoren
Noradrenaline werkt in op adrenoreceptoren: α 1, α 2, β 1, β 2, β 3
Orgaan Receptor Effect
Gladde spier BV α1 Contractie
Sommige vaatgebieden β2 Relaxatie
Gladde spier bronchi β2 Relaxatie
Myometrium uterus β2 Relaxatie
Blaassphincter α1 Contractie
Hart β1 Toename ritme en contractie
Skeletspieren β2 Tremor en glycogenolyse
Noradrenerge zenuwuiteinden α2 Verminderde vrijstelling
II. Agonisten van de adrenoreceptoren
1. Niet-selectieve endogene agonisten (α + β )
1.1. Indicaties
Shocktoestanden: anafylactische shock adrenaline
Combinatie met lokale anesthetica ter preventie van resorptie adrenaline
1
, 1.2. Werkingsmechanisme
Stimulatie van zowel α-als β-receptoren, maar in verschillende mate, wat de accenten van het
effect verklaart
α1 α2 β1 β2
Noradrenaline +++ +++ ++ +
Adrenaline ++ ++ +++ +++
1.3. Effecten
Algemene toediening: cardiovasculaire effecten op voorgrond
Intraveneus infuus van noradrenaline
o Vasoconstrictie via α 1-receptoren
o Sterke stijging van perifere weerstand
o Stijging van systolische, diastolische en gemiddelde bloeddruk
o Gevolg: reflexe bradycardie
Intraveneus infuus van adrenaline
o Overwegend effect op β 2-receptoren in BV van skeletspieren perifere
weerstand daalt
o Effect op cardiale β 1-receptoren hartritme stijgt
o Gemiddelde bloeddruk wijzigt weinig
Snelle intraveneuze injectie van adrenaline
o Overwegend effect op α 1-receptoren in bloedvaten van huid, mucosa, nieren
o Perifere vaatweerstand stijgt
o Gemiddelde bloeddruk stijgt
2. α 1-selectieve agonisten
2.1. Indicaties
Vooral lokaal gebruik ter decongestie van nasale muceuze membranen
Doeltreffendheid langs algemene weg bij rhinitis is niet duidelijk
2.2. Werkingsmechanisme
Selectieve stimulatie van α 1-receptoren
2.3. Effecten
Vasoconstrictief effect van α 1-receptoren staat op voorgrond
3. α 2-selectieve agonisten
3.1. Indicaties
Hypertensie
Profylaxe van migraine clonidine (tegenstrijdige resultaten)
2
