Lijst geneesmiddelen
Deel 1
Hoofdstuk 1: Absorp0e
Lithium Paracellulair transport: klein en goed wateroplosbaar
Monoclonale As Geen orale inname: te groot (geraken niet over membranen) + worden
verteerd in GI-stelsel
Bisfosfonaten Behandeling osteoporose, relaAef kleine P à orale inname nuchter + na
inname minstens 2u wachten met eten
L-DOPA Nuchtere inname zodat er geen compeAAe optreedt met AZ uit voeding
Azoles Zwakke basen à zure pH in maag is vereiste om op te kunnen lossen
Omeprazole, penicilline Afgebroken in zuur milieu van maag à verpakken in zuurweerstandige/
maagsapresistente tableJen of aanbieden onder vorm van pro-drug
Sta<nes ZeJen zich vast op voedingsvezels => geen of minder efficiënAe opname
Tetracyclines, quinolonen ChelaAe
en levothyroxine
Bisfosonaten Behandeling osteoporose, gelijkAjdige behandeling met Ca en vitD
à inname minstens 2u scheiden (chelaAe)
Amiodarone, verapamil P-gp inhibitoren
Rifampicine, Sint-Janskruid InducAe expressie CYP3A4 en/of P-gp
Hoofdstuk 2: Distribu0e
Fenytoïne AnA-epilepAcum, hoge eiwitbinding (90%) => enorme toename effect bij
hypo-albuminemie (of compeAAe) => ongewenste effecten
VKA’s, NSAID’s Hoge eiwitbinding => toename effect bij hypo-albuminemie (of compeAAe)
=> ongewenste effecten
Butylscopolamine Geïoniseerd => blij\ in bloedbaan na IV injecAe en vrijwel niet opgenomen
na orale inname
Heparine Groot molecule + sterk geladen => blij\ in bloedbaan na IV injecAe (goed
want hier moet anAstolling gebeuren)
Thiopental (barbituraat) Zeer lipofiel => als soort depotpreparaat opgeslagen in vetweefsel en
nadien gedurende lange Ajd in kleine hoeveelheden vrijgezet in de
circulaAe => na stop nog enkele dagen therapeuAsche plasmaconcentraAes
(behandeling pt op ICU met status epilepAcus of onderhouden van
kunstmaAge coma)
Hoofdstuk 3: Elimina0e
Orale contracep<va (pil), EnterohepaAsche recirculaAe is noodzakelijk om voldoende lang te kunnen
digoxine, loperamide werken
Morfine-6-glucuronide Biologisch acAef door fase II reacAe (meestal inacAvaAe)
Paracetamol - Pro-drug: propacetamol
- Toxisch intermediair: quinon (via CYP2E1)
- AnAdotum: sAkstofacetylcysteïne (PO of IV)
S<kstofacetylcysteïne AnAdotum voor paracetamol-intoxicaAe (PO of IV): bron van thiol-funcAes
om glutathion terug op te bouwen + bindt met quinon zodat het niet meer
bindt met intracellulaire stoffen (ook gebruikt bij hoesten en slijmen, maar
effect nooit aangetoond)
An<-epilep<ca Geven bijna allemaal inducAe (bv. fenytoïne, barbituraten, benzo’s, …)
ð snellere agraak andere farmaca, dus dosis aanpassen
1
, ð uitz.: valproaat/valproïnezuur is inhibitor
Tuberculosta<ca Sommige geven inducAe (bv. rifampicine => P-gp inducAe)
ð dosis aanpassen
Rifampicine TuberculostaAcum, pan-inductor à kan alle CYP450-enzymen en heel wat
fase II enzymen (bv. UGT) induceren
Macrolide AB, azole KrachAge CYP3A4-inhibitoren (via binding op katalyAsche site)
an<myco<ca
Ritonavir, cobicistat CYP3A4-inhibitoren: toegevoegd aan anA-(retro)virale D om agraak ervan
te remmen en zo werkzaamheid te verhogen (boosAng)
Disulfiram (antabuse) Behandeling chronisch alcoholmisbruik: inhibiAe acetaldehyde-
dehydrogenase => accumulaAe acetaldehyde (toxisch) => nevenwerkingen
è sommige AB, immunosuppressiva, … hebben zelfde effect, dus
afgeraden om alcohol te drinken Ajdens gebruik medicaAe
AB, NSAIDs Meest frequente oorzaken van DILI
CYP3A4 substraten StaAnes, dihydropyridine Ca-agonisten
CYP2D6 substraten Opiaten (codeïne à morfine), anA-depressiva
CYP2E1 substraten Paracetamol à quinon
Isoniazide TuberculostaAcum, trage acetyleerders (geneAsch polymorfisme) hebben
lagere dosis nodig + sneller toxiciteit
An<depressiva, terbinafine InhibiAe CYP2D6
Hoofdstuk 4: Farmacokine0ek
Acenocoumarol No-switch geneesmiddel
- Te veel => spontane bloedingen
- Te weinig => spontane bloedklonters
Digoxine, theophylline, VKA Oplaaddosis nodig
Carbamazepine AnA-epilepAcum, auto-inductor
Fenytoïne AnA-epilepAcum, niet-lineaire kineAek à starten met lage dosis en in
kleine stapjes verhogen tot gewenste dosis
Posaconazole Niet-lineaire kineAek à afvlakking plasmaconcentraAe bij toenemende
dosis
Deel 2
Hoofdstuk 1: Cholinerge transmissie
Atropine Antagonist van muscarine-receptor
Acetylcholine Muscarine-receptor agonist: quaternair amine
Pilocarpine Muscarine-receptor agonist: terAair amine (doorheen BBB => centrale
effecten), mioAcum + tegen monddroogte
Carbachol Muscarine-receptor agonist: quaternair molecule, mioAcum
Bethanechol Muscarine-receptor agonist: quaternair molecule
Nico<ne NicoAne-receptor agonist: rookstop
Varenicline NicoAne-receptor agonist: rookstop, van markt gehaald door
onzuiverheden (te veel nitrosamines à carcinogeen)
Bupropion NicoAne-receptor agonist: rookstop, anAdepressivum (inhibiAe re-uptake
NA en DA), daling epilepsiedrempel (CI: epilepsie)
2
, Neos<gmine, Reversibele cholinesterase-remmers: quaternaire amines à binding t.h.v.
pyridos<gmine anionische plaats en interacAe t.h.v. esterase plaats met vorming
carbamylester
- PostoperaAeve maag-, darm- en blaasatonie
- Myasthenia gravis (pyridosAgmine)
Fysos<gmine Reversibele cholinesterase-remmer: terAar amine à geen binding t.h.v.
anionische plaats, wel interacAe t.h.v. esterase plaats met vorming
carbamylester
- Miose bij gesloten hoek glaucoom
- AnAdotum bij intoxicaAe met atropine of andere anAcholinergica
met terAaire aminestructuur
Donepezil, rivastrigmine, Centraal werkende reversibele cholinesterase-remmers
galantamine - Bij demenAe van Alzheimer
Sarin Irreversibele cholinesterase-remmer, gebruikt als oorlogsgas
Pralidoxime “oxime”, cholinesterase-acAvator door agraak fosfo-enzym binding, vroeg
na intoxicaAe (< 2u) anders geen effect meer door conformaAeverandering
enzym
Atropine, scopolamine, AnAmuscarinica/anAcholinergica
thiotropium (M3)
TCA, an<psycho<ca, AnAmuscarine/anAcholinerge effecten
carbamazepine, H1-blokkers,
cyproheptadine,
disopyramide, neflokine
Aminoglycosiden, InhibiAe exocytose van Ach t.h.v. NMJ => spierzwakte
botulinumtoxine,
β-bungarotoxine
Pachycurares (rocuronium, Niet-depolariserende blokkers: compeAAeve antagonisten van nicoAne-R
atracurium, …) => slappe spierparalyse, effect opgeheven door cholinesterase-inhibitoren
(atropine toevoegen om ongewenste effecten via muscarine-R te
voorkomen)
Leptocurares Depolariserende blokkers: conAnue depolarisaAe door trage agraak
(succinylcholine) => repolarisaAe onmogelijk => slappe spierparalyse, geen neutralisaAe
nodig door korte t1/2 (effect niet opgeheven en zelfs verlengd door
cholinesterase-inhibitoren)
Tetanus neurotoxine Clostridium tetani, bindt presynapAsch membraan van NMJ
à internalisaAe en retrograad axonaal transport naar RM
à effect op inhibitorische interneuronen => spasAsche paralyse
α-latrotoxine Black widow, bindt transmembranaire proteïnen op presynapAsch neuron
=> massieve exocytose vesikels
Hoofdstuk 2: Adrenerge transmissie
Cocaine, amfetamine, InhibiAe presynapAsche heropname NE => NE-effecten ↗
ephedrine, TCA
Isopropyl-NE Effect op β1- en β2-receptoren => DBP↘ + SBP gelijk of ↗ + tachycardie
= isoprenaline
Clonidine, guanfacine α2-agonisten => BP↘
Nafazoline, tramazoline, Imidazoline-derivaten: α-agonisten
clonidine à in neusdruppels voor neusdecongesAe (cave: rebound neuscongesAe
= rhiniAs medicamentosa), niet < 6j door centraal sedaAef effect
3
Deel 1
Hoofdstuk 1: Absorp0e
Lithium Paracellulair transport: klein en goed wateroplosbaar
Monoclonale As Geen orale inname: te groot (geraken niet over membranen) + worden
verteerd in GI-stelsel
Bisfosfonaten Behandeling osteoporose, relaAef kleine P à orale inname nuchter + na
inname minstens 2u wachten met eten
L-DOPA Nuchtere inname zodat er geen compeAAe optreedt met AZ uit voeding
Azoles Zwakke basen à zure pH in maag is vereiste om op te kunnen lossen
Omeprazole, penicilline Afgebroken in zuur milieu van maag à verpakken in zuurweerstandige/
maagsapresistente tableJen of aanbieden onder vorm van pro-drug
Sta<nes ZeJen zich vast op voedingsvezels => geen of minder efficiënAe opname
Tetracyclines, quinolonen ChelaAe
en levothyroxine
Bisfosonaten Behandeling osteoporose, gelijkAjdige behandeling met Ca en vitD
à inname minstens 2u scheiden (chelaAe)
Amiodarone, verapamil P-gp inhibitoren
Rifampicine, Sint-Janskruid InducAe expressie CYP3A4 en/of P-gp
Hoofdstuk 2: Distribu0e
Fenytoïne AnA-epilepAcum, hoge eiwitbinding (90%) => enorme toename effect bij
hypo-albuminemie (of compeAAe) => ongewenste effecten
VKA’s, NSAID’s Hoge eiwitbinding => toename effect bij hypo-albuminemie (of compeAAe)
=> ongewenste effecten
Butylscopolamine Geïoniseerd => blij\ in bloedbaan na IV injecAe en vrijwel niet opgenomen
na orale inname
Heparine Groot molecule + sterk geladen => blij\ in bloedbaan na IV injecAe (goed
want hier moet anAstolling gebeuren)
Thiopental (barbituraat) Zeer lipofiel => als soort depotpreparaat opgeslagen in vetweefsel en
nadien gedurende lange Ajd in kleine hoeveelheden vrijgezet in de
circulaAe => na stop nog enkele dagen therapeuAsche plasmaconcentraAes
(behandeling pt op ICU met status epilepAcus of onderhouden van
kunstmaAge coma)
Hoofdstuk 3: Elimina0e
Orale contracep<va (pil), EnterohepaAsche recirculaAe is noodzakelijk om voldoende lang te kunnen
digoxine, loperamide werken
Morfine-6-glucuronide Biologisch acAef door fase II reacAe (meestal inacAvaAe)
Paracetamol - Pro-drug: propacetamol
- Toxisch intermediair: quinon (via CYP2E1)
- AnAdotum: sAkstofacetylcysteïne (PO of IV)
S<kstofacetylcysteïne AnAdotum voor paracetamol-intoxicaAe (PO of IV): bron van thiol-funcAes
om glutathion terug op te bouwen + bindt met quinon zodat het niet meer
bindt met intracellulaire stoffen (ook gebruikt bij hoesten en slijmen, maar
effect nooit aangetoond)
An<-epilep<ca Geven bijna allemaal inducAe (bv. fenytoïne, barbituraten, benzo’s, …)
ð snellere agraak andere farmaca, dus dosis aanpassen
1
, ð uitz.: valproaat/valproïnezuur is inhibitor
Tuberculosta<ca Sommige geven inducAe (bv. rifampicine => P-gp inducAe)
ð dosis aanpassen
Rifampicine TuberculostaAcum, pan-inductor à kan alle CYP450-enzymen en heel wat
fase II enzymen (bv. UGT) induceren
Macrolide AB, azole KrachAge CYP3A4-inhibitoren (via binding op katalyAsche site)
an<myco<ca
Ritonavir, cobicistat CYP3A4-inhibitoren: toegevoegd aan anA-(retro)virale D om agraak ervan
te remmen en zo werkzaamheid te verhogen (boosAng)
Disulfiram (antabuse) Behandeling chronisch alcoholmisbruik: inhibiAe acetaldehyde-
dehydrogenase => accumulaAe acetaldehyde (toxisch) => nevenwerkingen
è sommige AB, immunosuppressiva, … hebben zelfde effect, dus
afgeraden om alcohol te drinken Ajdens gebruik medicaAe
AB, NSAIDs Meest frequente oorzaken van DILI
CYP3A4 substraten StaAnes, dihydropyridine Ca-agonisten
CYP2D6 substraten Opiaten (codeïne à morfine), anA-depressiva
CYP2E1 substraten Paracetamol à quinon
Isoniazide TuberculostaAcum, trage acetyleerders (geneAsch polymorfisme) hebben
lagere dosis nodig + sneller toxiciteit
An<depressiva, terbinafine InhibiAe CYP2D6
Hoofdstuk 4: Farmacokine0ek
Acenocoumarol No-switch geneesmiddel
- Te veel => spontane bloedingen
- Te weinig => spontane bloedklonters
Digoxine, theophylline, VKA Oplaaddosis nodig
Carbamazepine AnA-epilepAcum, auto-inductor
Fenytoïne AnA-epilepAcum, niet-lineaire kineAek à starten met lage dosis en in
kleine stapjes verhogen tot gewenste dosis
Posaconazole Niet-lineaire kineAek à afvlakking plasmaconcentraAe bij toenemende
dosis
Deel 2
Hoofdstuk 1: Cholinerge transmissie
Atropine Antagonist van muscarine-receptor
Acetylcholine Muscarine-receptor agonist: quaternair amine
Pilocarpine Muscarine-receptor agonist: terAair amine (doorheen BBB => centrale
effecten), mioAcum + tegen monddroogte
Carbachol Muscarine-receptor agonist: quaternair molecule, mioAcum
Bethanechol Muscarine-receptor agonist: quaternair molecule
Nico<ne NicoAne-receptor agonist: rookstop
Varenicline NicoAne-receptor agonist: rookstop, van markt gehaald door
onzuiverheden (te veel nitrosamines à carcinogeen)
Bupropion NicoAne-receptor agonist: rookstop, anAdepressivum (inhibiAe re-uptake
NA en DA), daling epilepsiedrempel (CI: epilepsie)
2
, Neos<gmine, Reversibele cholinesterase-remmers: quaternaire amines à binding t.h.v.
pyridos<gmine anionische plaats en interacAe t.h.v. esterase plaats met vorming
carbamylester
- PostoperaAeve maag-, darm- en blaasatonie
- Myasthenia gravis (pyridosAgmine)
Fysos<gmine Reversibele cholinesterase-remmer: terAar amine à geen binding t.h.v.
anionische plaats, wel interacAe t.h.v. esterase plaats met vorming
carbamylester
- Miose bij gesloten hoek glaucoom
- AnAdotum bij intoxicaAe met atropine of andere anAcholinergica
met terAaire aminestructuur
Donepezil, rivastrigmine, Centraal werkende reversibele cholinesterase-remmers
galantamine - Bij demenAe van Alzheimer
Sarin Irreversibele cholinesterase-remmer, gebruikt als oorlogsgas
Pralidoxime “oxime”, cholinesterase-acAvator door agraak fosfo-enzym binding, vroeg
na intoxicaAe (< 2u) anders geen effect meer door conformaAeverandering
enzym
Atropine, scopolamine, AnAmuscarinica/anAcholinergica
thiotropium (M3)
TCA, an<psycho<ca, AnAmuscarine/anAcholinerge effecten
carbamazepine, H1-blokkers,
cyproheptadine,
disopyramide, neflokine
Aminoglycosiden, InhibiAe exocytose van Ach t.h.v. NMJ => spierzwakte
botulinumtoxine,
β-bungarotoxine
Pachycurares (rocuronium, Niet-depolariserende blokkers: compeAAeve antagonisten van nicoAne-R
atracurium, …) => slappe spierparalyse, effect opgeheven door cholinesterase-inhibitoren
(atropine toevoegen om ongewenste effecten via muscarine-R te
voorkomen)
Leptocurares Depolariserende blokkers: conAnue depolarisaAe door trage agraak
(succinylcholine) => repolarisaAe onmogelijk => slappe spierparalyse, geen neutralisaAe
nodig door korte t1/2 (effect niet opgeheven en zelfs verlengd door
cholinesterase-inhibitoren)
Tetanus neurotoxine Clostridium tetani, bindt presynapAsch membraan van NMJ
à internalisaAe en retrograad axonaal transport naar RM
à effect op inhibitorische interneuronen => spasAsche paralyse
α-latrotoxine Black widow, bindt transmembranaire proteïnen op presynapAsch neuron
=> massieve exocytose vesikels
Hoofdstuk 2: Adrenerge transmissie
Cocaine, amfetamine, InhibiAe presynapAsche heropname NE => NE-effecten ↗
ephedrine, TCA
Isopropyl-NE Effect op β1- en β2-receptoren => DBP↘ + SBP gelijk of ↗ + tachycardie
= isoprenaline
Clonidine, guanfacine α2-agonisten => BP↘
Nafazoline, tramazoline, Imidazoline-derivaten: α-agonisten
clonidine à in neusdruppels voor neusdecongesAe (cave: rebound neuscongesAe
= rhiniAs medicamentosa), niet < 6j door centraal sedaAef effect
3
