Cholinerge transmissie (1)
Muscarine receptor Carbachol & betanechol Permanente + lading
agonisten Niet doorheen BHB dus geen centrale e=ecten
Acetylcholine
Korte t1/2 & afbraak door niet-specifieke plasma-esterases
Niet systemisch gebruikt
Wel lokaal in oogchirurgie om miosis te bekomen
Pilocarpine
Specifiek op mAchR
Tragere afbraak à langer werken
Ongeladen door tertiair amine à doorheen BHB dus wel centrale e=ecten
Nicotine receptor Nicotine substitutie Via plakkers, kauwgom, tabletten
agonisten
Bupropion
Varenicline Partieel nAchR agonist GI stelsel
1. Bindt met veel hogere a=initeit dan nicotine à nicotine kan niet binden Duizeligheid
2. Lagere e=icaciteit/receptoractivatie à minder verslavings- en Slapeloos
genotse=ecten Hoofdpijn
Reversiebele Neostigmine Competitie met Ach voor anionische & esterase site
cholinesterase Pyridostigmine - Carbamylester wordt weggekliefd door esterase
inhibitors - Enzyme wordt gecarbamyleerd op OH van serine & gehydrolyseerd
Fystostigmine Competitie met Ach voor esterase site
- Tertiair amine dus kan niet binden in anionische site
- Bindt esterase site met carbamylester
, Irreversiebele Organofosfor sto=en Fosforyleren esterase site In insecticiden &
cholinesterase Kunnen BHB passeren neurotoxische gassen
inhibitors
Sallivatie, lacrimatie en
neusloop
Bronchospasme en
bronchiale hypersecretie
Verlamming van
ademhalingsspieren
Depressie van respiratoir
centrum
Bij intoxicatie met IV atropine
cholinesterase
inhibitors CHE activatoren Verbreken fosfo-enzyme binding met organofosfor sto=en
= Oximes Kort na intoxicatie toedienen, nadien zijn ze niet meer actief omdat enzym een
- Pralidoxime configuratieverandering heeft ondergaan
- DAM
- MINA
Glaucoom Gesloten Acute presentatie
behandelingen - Pilocarpine Belemmerde afvoer van oogvocht tgv te nauw kanaal van Schlemm
- Carbachol à bij miosis wordt iris opgespannen
à verbetert afvoer van oogvocht
Open
- Beta-blokker Chronische presentatie
timolol Progressieve neurodegeneratie van de nervus opticus
- Fystostygmine Irreversiebele blindheid
- Koolzuuranhydrase à verlagen van intraoculaire druk
inhibitoren
- Prostaglandines
Muscarine receptor Carbachol & betanechol Permanente + lading
agonisten Niet doorheen BHB dus geen centrale e=ecten
Acetylcholine
Korte t1/2 & afbraak door niet-specifieke plasma-esterases
Niet systemisch gebruikt
Wel lokaal in oogchirurgie om miosis te bekomen
Pilocarpine
Specifiek op mAchR
Tragere afbraak à langer werken
Ongeladen door tertiair amine à doorheen BHB dus wel centrale e=ecten
Nicotine receptor Nicotine substitutie Via plakkers, kauwgom, tabletten
agonisten
Bupropion
Varenicline Partieel nAchR agonist GI stelsel
1. Bindt met veel hogere a=initeit dan nicotine à nicotine kan niet binden Duizeligheid
2. Lagere e=icaciteit/receptoractivatie à minder verslavings- en Slapeloos
genotse=ecten Hoofdpijn
Reversiebele Neostigmine Competitie met Ach voor anionische & esterase site
cholinesterase Pyridostigmine - Carbamylester wordt weggekliefd door esterase
inhibitors - Enzyme wordt gecarbamyleerd op OH van serine & gehydrolyseerd
Fystostigmine Competitie met Ach voor esterase site
- Tertiair amine dus kan niet binden in anionische site
- Bindt esterase site met carbamylester
, Irreversiebele Organofosfor sto=en Fosforyleren esterase site In insecticiden &
cholinesterase Kunnen BHB passeren neurotoxische gassen
inhibitors
Sallivatie, lacrimatie en
neusloop
Bronchospasme en
bronchiale hypersecretie
Verlamming van
ademhalingsspieren
Depressie van respiratoir
centrum
Bij intoxicatie met IV atropine
cholinesterase
inhibitors CHE activatoren Verbreken fosfo-enzyme binding met organofosfor sto=en
= Oximes Kort na intoxicatie toedienen, nadien zijn ze niet meer actief omdat enzym een
- Pralidoxime configuratieverandering heeft ondergaan
- DAM
- MINA
Glaucoom Gesloten Acute presentatie
behandelingen - Pilocarpine Belemmerde afvoer van oogvocht tgv te nauw kanaal van Schlemm
- Carbachol à bij miosis wordt iris opgespannen
à verbetert afvoer van oogvocht
Open
- Beta-blokker Chronische presentatie
timolol Progressieve neurodegeneratie van de nervus opticus
- Fystostygmine Irreversiebele blindheid
- Koolzuuranhydrase à verlagen van intraoculaire druk
inhibitoren
- Prostaglandines
