Farmacologie
Hoofdstuk 1 Inleiding in de farmacologie
1.1 Ontwikkeling van farmaca
1.2 Toedieningsvormen van farmaca
1.3 Toedieningswijzen van farmaca
Hoofdstuk 2 Farmacokinetiek <-> farmacodynamiek
2.1 Wat doet ons lichaam met GM?
o Absorptie
o Distributie (verdeling)
o Eliminatie
⁻ Metabolisatie (veranderen naar metaboliet – gebeurt id lever)
⁻ Excretie (uit ons lichaam)
2.2 Wat doet het GM met ons lichaam
o Aangrijpingspunt van farmaca
o Farmacon en receptor
o Farmacon en orgaanrespons
1. Inleiding in de farmacologie
1.1 ontwikkeling van farmaca
VROEGER:
o Extractie uit planten:
o Morfine (Papaver somniferum)
o Digitalisglycosiden (digitqlis purpurea)
o Afgescheiden door schimmels (penicilline notatum)
o Extractie uit dierlijke organen (insuline)
NU:
o Drug desigsn via 3D printing
Preklinische Fase: voor het op de markt komt
in vitro (op cellen): in labo
in vivo (dierexperimenten): dieren
o Toxiciteit
o Orgaanafwijkingen
o Werkingsmechanismen
o Farmacokinetische eigenschappen (ADME)
,indien voordelen: risicos → klinische fase
Fase I: Is het geneesmiddel veilig? Wat is optimale dosering?
Fase II: Is het geneesmiddel doeltreffend? Wat zijn de bijwerkingen?
Fase III: Werkt het geneesmiddel beter, even goed of minder dan al de bestaande
geneesmiddelen of placebo?
Fase IV: GM is al op de markt. Wat zijn de nieuwe of zeldzame bijwerkingen of
langetermijneffecten.
1.1 Toedingsvormen van farmaca
Vaste preparaten: poeders, tabletten, capsules, suppositoria (SUPO)
Halfvaste preparaten: zalven, cremes, gelen
Vloeibare preparaten: oplossingen, siropen, emulsies, suspensies
➔ Emulsies & suspensies moeten goed geschud worden, want anders zit alles
onderaan.
Lokale toediening:
Bv. zalven, cremes, neus-, oog-, oordruppels, inhalatie dmv dosisaerosol (puffer)
Voordel: hoge concentratie vh geneesmiddel kan toegediend worden en het wordt niet
of slechts in kleine hoeveelheden opgenomen in de bloedbaan
Systemische toediening
1. Enterale toediening via Gl
o Oraal(= per os): het GM wordt opgenomen via de mucosa van het
maag-darmkanaal, komt in ons bloed terecht & verdeelt zich over
het lichaam om zijn werking uit te voeren.
o Sublinguaal & bucaal: onder de tong & in de mond
o Rectaal: via de poep
2. Parenterale toediening: alle toedieningswijzen die NIET via het GI-stelsel
gebeuren -> first-pass-effect vermijden.
o Subutane & intramusculaire
o Intraveneuze injectie: rechtsreeks in bleodbaan
o Transdermaal toedieningssyteem (= TSS, pleister of gel) bv.
nicotineplakkers
,2. Farmacokinetiek
2.1. Wat doet ons lichaam met GM?
o Absorptie
o Distributie
o Eliminatie
o Metabolisatie
o Excretie
Absorptie
Het lichaam neemt het GM op in de circulatie (algemene bloedbaan)
Meestal verloopt dit proces via passieve diffusie, soms via gefaciliteerde diffusie of via
een actief transport door middel van een influx-transporter (drager).
o De opname id circulatie wordt absorptie genoemd
o Bij orale inname vindt de absorptie vooral plaats in de dunne darm
o Absorptie= resorptie= opname van GM vanaf de toedieningsplaats
in het bloedplasma
o
Cmax: max. concentratie die in het plasma bereikt wordt
Tmax: tijdstip waarop Cmax bereikt wordt
MTC: Minimaal toxische concentratie
MEC: minimaal effectieve concentratie
, AUC: area under curve
Therapeutisch venster: verschil tssn MTC en MEC
De snelheid van absorptie is afhankelijk van:
o De gebruikte toedieningsvorm
o De toedieningsweg
Hoofdstuk 1 Inleiding in de farmacologie
1.1 Ontwikkeling van farmaca
1.2 Toedieningsvormen van farmaca
1.3 Toedieningswijzen van farmaca
Hoofdstuk 2 Farmacokinetiek <-> farmacodynamiek
2.1 Wat doet ons lichaam met GM?
o Absorptie
o Distributie (verdeling)
o Eliminatie
⁻ Metabolisatie (veranderen naar metaboliet – gebeurt id lever)
⁻ Excretie (uit ons lichaam)
2.2 Wat doet het GM met ons lichaam
o Aangrijpingspunt van farmaca
o Farmacon en receptor
o Farmacon en orgaanrespons
1. Inleiding in de farmacologie
1.1 ontwikkeling van farmaca
VROEGER:
o Extractie uit planten:
o Morfine (Papaver somniferum)
o Digitalisglycosiden (digitqlis purpurea)
o Afgescheiden door schimmels (penicilline notatum)
o Extractie uit dierlijke organen (insuline)
NU:
o Drug desigsn via 3D printing
Preklinische Fase: voor het op de markt komt
in vitro (op cellen): in labo
in vivo (dierexperimenten): dieren
o Toxiciteit
o Orgaanafwijkingen
o Werkingsmechanismen
o Farmacokinetische eigenschappen (ADME)
,indien voordelen: risicos → klinische fase
Fase I: Is het geneesmiddel veilig? Wat is optimale dosering?
Fase II: Is het geneesmiddel doeltreffend? Wat zijn de bijwerkingen?
Fase III: Werkt het geneesmiddel beter, even goed of minder dan al de bestaande
geneesmiddelen of placebo?
Fase IV: GM is al op de markt. Wat zijn de nieuwe of zeldzame bijwerkingen of
langetermijneffecten.
1.1 Toedingsvormen van farmaca
Vaste preparaten: poeders, tabletten, capsules, suppositoria (SUPO)
Halfvaste preparaten: zalven, cremes, gelen
Vloeibare preparaten: oplossingen, siropen, emulsies, suspensies
➔ Emulsies & suspensies moeten goed geschud worden, want anders zit alles
onderaan.
Lokale toediening:
Bv. zalven, cremes, neus-, oog-, oordruppels, inhalatie dmv dosisaerosol (puffer)
Voordel: hoge concentratie vh geneesmiddel kan toegediend worden en het wordt niet
of slechts in kleine hoeveelheden opgenomen in de bloedbaan
Systemische toediening
1. Enterale toediening via Gl
o Oraal(= per os): het GM wordt opgenomen via de mucosa van het
maag-darmkanaal, komt in ons bloed terecht & verdeelt zich over
het lichaam om zijn werking uit te voeren.
o Sublinguaal & bucaal: onder de tong & in de mond
o Rectaal: via de poep
2. Parenterale toediening: alle toedieningswijzen die NIET via het GI-stelsel
gebeuren -> first-pass-effect vermijden.
o Subutane & intramusculaire
o Intraveneuze injectie: rechtsreeks in bleodbaan
o Transdermaal toedieningssyteem (= TSS, pleister of gel) bv.
nicotineplakkers
,2. Farmacokinetiek
2.1. Wat doet ons lichaam met GM?
o Absorptie
o Distributie
o Eliminatie
o Metabolisatie
o Excretie
Absorptie
Het lichaam neemt het GM op in de circulatie (algemene bloedbaan)
Meestal verloopt dit proces via passieve diffusie, soms via gefaciliteerde diffusie of via
een actief transport door middel van een influx-transporter (drager).
o De opname id circulatie wordt absorptie genoemd
o Bij orale inname vindt de absorptie vooral plaats in de dunne darm
o Absorptie= resorptie= opname van GM vanaf de toedieningsplaats
in het bloedplasma
o
Cmax: max. concentratie die in het plasma bereikt wordt
Tmax: tijdstip waarop Cmax bereikt wordt
MTC: Minimaal toxische concentratie
MEC: minimaal effectieve concentratie
, AUC: area under curve
Therapeutisch venster: verschil tssn MTC en MEC
De snelheid van absorptie is afhankelijk van:
o De gebruikte toedieningsvorm
o De toedieningsweg
