Farmacologie module 1 & 2
Farmacokinetiek
Dit verwijst naar wat het lichaam doet met een medicijn. Het omvat absorptie, distributie, metabolisme
en eliminatie van het geneesmiddel.
1. Absorptie: het proces waarbij een geneesmiddel wordt opgenomen in de bloedbaan vanaf de
plaats van toediening
o Diffusietransport: stof verplaatst zich van hoge naar lage concentratie
o Carriertransport: actief transport middels enzymen kan tegen de drukgradiënt in
o Pinocytose: middels blaasjes die fuseren met de celwand
o Paracellulair: via tight junctions tussen cellen in (alleen zeer kleine stoffen)
o First pass effect: na absorptie via de maag darm poortader lever wordt een
deel van het geneesmiddel al gemetaboliseerd door de lever voordat het de
systemische circulatie bereikt
Farmacologische beschikbaarheid: de hoeveelheid farmacon in het bloed
voor de leverfiltratie (voor het first pass effect) dus wat er in de darm
bloedvaten aanwezig is
Biologische beschikbaarheid: de hoeveelheid farmacon in het bloed na
leverfiltratie die de algemene circulatie bereikt en voor werking beschikbaar
komt (is altijd minder dan de farmacologische beschikbaarheid)
o Enterohepatische kringloop: proces waarbij geneesmiddelen na absorptie in de darm
weer in de lever terechtkomen via de bloedsomloop DUS maag darm poortader
lever verder het lichaam in (als biologische beschikbaarheid) OF galblaas darm
(en mogelijk opnieuw) poortader lever
2. Distributie: de verdeling van het geneesmiddel in het lichaam nadat het is geabsorbeerd
o Een deel van het farmacon in het bloed bindt zich aan transporteiwitten het deel dat
zich niet zal binden wordt de vrije fractie genoemd
o Vrije fractie: deel dat zich niet bindt aan eiwitten en actief is in het lichaam en een
farmacologische functie heeft
o Compartimenten en barrières hebben invloed op de verdeling van het farmacon.
Compartimenten: vet compartiment, rijk doorbloede compartiment (spieren) en bloed
compartiment. Barrières: bloed hersen barrière en placenta.
3. Metabolisatie: het proces waarbij het geneesmiddel wordt gemetaboliseerd of omgezet in
andere stoffen (metabolieten) door enzymen in de lever
o Afbraakenzymen doen verschillende dingen met een farmacon
Knippen metabolieten kan het farmacon inactief of juist actief maken
Wateroplosbaar deeltje toevoegen hydrofiel conjugaat
Geladen deeltje toevoegen polarisatie
4. Eliminatie: het verwijderen van het geneesmiddel of metabolieten uit het lichaam
o Lever galblaas
o Nier urineblaas
o Darmen rectum
o Overig: longen, zweet, melk speeksel
Farmacokinetiek
Dit verwijst naar wat het lichaam doet met een medicijn. Het omvat absorptie, distributie, metabolisme
en eliminatie van het geneesmiddel.
1. Absorptie: het proces waarbij een geneesmiddel wordt opgenomen in de bloedbaan vanaf de
plaats van toediening
o Diffusietransport: stof verplaatst zich van hoge naar lage concentratie
o Carriertransport: actief transport middels enzymen kan tegen de drukgradiënt in
o Pinocytose: middels blaasjes die fuseren met de celwand
o Paracellulair: via tight junctions tussen cellen in (alleen zeer kleine stoffen)
o First pass effect: na absorptie via de maag darm poortader lever wordt een
deel van het geneesmiddel al gemetaboliseerd door de lever voordat het de
systemische circulatie bereikt
Farmacologische beschikbaarheid: de hoeveelheid farmacon in het bloed
voor de leverfiltratie (voor het first pass effect) dus wat er in de darm
bloedvaten aanwezig is
Biologische beschikbaarheid: de hoeveelheid farmacon in het bloed na
leverfiltratie die de algemene circulatie bereikt en voor werking beschikbaar
komt (is altijd minder dan de farmacologische beschikbaarheid)
o Enterohepatische kringloop: proces waarbij geneesmiddelen na absorptie in de darm
weer in de lever terechtkomen via de bloedsomloop DUS maag darm poortader
lever verder het lichaam in (als biologische beschikbaarheid) OF galblaas darm
(en mogelijk opnieuw) poortader lever
2. Distributie: de verdeling van het geneesmiddel in het lichaam nadat het is geabsorbeerd
o Een deel van het farmacon in het bloed bindt zich aan transporteiwitten het deel dat
zich niet zal binden wordt de vrije fractie genoemd
o Vrije fractie: deel dat zich niet bindt aan eiwitten en actief is in het lichaam en een
farmacologische functie heeft
o Compartimenten en barrières hebben invloed op de verdeling van het farmacon.
Compartimenten: vet compartiment, rijk doorbloede compartiment (spieren) en bloed
compartiment. Barrières: bloed hersen barrière en placenta.
3. Metabolisatie: het proces waarbij het geneesmiddel wordt gemetaboliseerd of omgezet in
andere stoffen (metabolieten) door enzymen in de lever
o Afbraakenzymen doen verschillende dingen met een farmacon
Knippen metabolieten kan het farmacon inactief of juist actief maken
Wateroplosbaar deeltje toevoegen hydrofiel conjugaat
Geladen deeltje toevoegen polarisatie
4. Eliminatie: het verwijderen van het geneesmiddel of metabolieten uit het lichaam
o Lever galblaas
o Nier urineblaas
o Darmen rectum
o Overig: longen, zweet, melk speeksel
