SUPPOSITORIA
DEFINITIE
• = bereiding van vaste samenstelling
- Rectale toediening
- Werking is lokaal (mucosa/aambeien) of systemisch (algemene circulatie bv:koorts)
• Voordeel bij :
- Slikproblemen/braken/niet meer bij bewustzijn
- Gastro Intensitaal stelsel irritatie door het farmacon
- Gasrto Intensitaal afbraak van farmacon bv: het maagzuur
- als lokale werking vereist is
- kan first pass effect omzeilen
ALGEMENE BEREIDING
koud persen (enkel industrieel) of gieten
• gieten vloeibaar mengsel van farmacon en suppomassa
• gieten bij zo laag mogelijke temperatuur (zo snel mogelijk stollen)
• gieten in een aangepaste vorm
• laten vast worden
SAMENSTELLING
R/ Farmaca Hulpstoffen:
vulmiddel
bewaarmiddel
antioxydans
Suppomassa (grondmassa)
FARMACA
HULPSTOFFEN
Lactose, mannitol
Fysicochemische eigenschappen
- hierop hygroscopische extracten
- stabiliteit afwegen (Belladonna, Hyoscyamus)
o hittegevoeligheid, oxidatie, - hiermee kleine hoeveelheid actieve
o hygroscopische karakter, vervloeien stof verdunnen = trituratie
- zoutvorm (biofarmaceutisch geschikt)
- onverenigbaarheden Ascorbylpalmitaat
- kristalvorm
- vetoplosbaar antioxydans
- fijnheidsgraad
- oplosbaarheid
- smeltpunt verlaging 1% GM= -0,3°C soms aangepaste vetmassa
EISEN VOOR SUPPOMASSA
Suppomassa = vormgevende component MAG NIET ACTIEF ZIJN
- chemisch inert = niet actief zijn
- goed emulgerend vermogen, moet water goed homogeen kunnen houden
- goed inkrimpen bij stollen
- goed bewaren
- geen lokale irritatie
, SAMENSTELLING
Lipofiele (massa’s) excipientia
• plantaardig : cacaoboter
• half synthetische vetten : Witepsol®, Novata®
o = mono-, di-, triglyceriden
o = glycerol + verzadigde vetzuren
o Fysicochemische eigenschappen
- Joodgetal: laag want anders ranzig
- Hydroxylgetal: hoe meer mono en di hoe beter het spreidingsvermogen emulgeren ><
stabiliteit: HOE MINDER = MINDER KANS OP REACTIE, HOE MEER = HOE BETER EMULGEREND
- Smelttraject: klein - sedimentatie
- Smeltpunt: 33-37° C
Smeltpunt mag hoger zijn dan lichaamstemperatuur !!
Keuze suppomassa afh van gebruik
• systemisch (snelle en volledige vrijgave)
• lokaal (trage afgifte – verlengde werking) Witepsol S, Novata E
Keuze suppomassa afh van geneesmiddel
SMELTPUNTSVERLAGING
DEFINITIE
• = bereiding van vaste samenstelling
- Rectale toediening
- Werking is lokaal (mucosa/aambeien) of systemisch (algemene circulatie bv:koorts)
• Voordeel bij :
- Slikproblemen/braken/niet meer bij bewustzijn
- Gastro Intensitaal stelsel irritatie door het farmacon
- Gasrto Intensitaal afbraak van farmacon bv: het maagzuur
- als lokale werking vereist is
- kan first pass effect omzeilen
ALGEMENE BEREIDING
koud persen (enkel industrieel) of gieten
• gieten vloeibaar mengsel van farmacon en suppomassa
• gieten bij zo laag mogelijke temperatuur (zo snel mogelijk stollen)
• gieten in een aangepaste vorm
• laten vast worden
SAMENSTELLING
R/ Farmaca Hulpstoffen:
vulmiddel
bewaarmiddel
antioxydans
Suppomassa (grondmassa)
FARMACA
HULPSTOFFEN
Lactose, mannitol
Fysicochemische eigenschappen
- hierop hygroscopische extracten
- stabiliteit afwegen (Belladonna, Hyoscyamus)
o hittegevoeligheid, oxidatie, - hiermee kleine hoeveelheid actieve
o hygroscopische karakter, vervloeien stof verdunnen = trituratie
- zoutvorm (biofarmaceutisch geschikt)
- onverenigbaarheden Ascorbylpalmitaat
- kristalvorm
- vetoplosbaar antioxydans
- fijnheidsgraad
- oplosbaarheid
- smeltpunt verlaging 1% GM= -0,3°C soms aangepaste vetmassa
EISEN VOOR SUPPOMASSA
Suppomassa = vormgevende component MAG NIET ACTIEF ZIJN
- chemisch inert = niet actief zijn
- goed emulgerend vermogen, moet water goed homogeen kunnen houden
- goed inkrimpen bij stollen
- goed bewaren
- geen lokale irritatie
, SAMENSTELLING
Lipofiele (massa’s) excipientia
• plantaardig : cacaoboter
• half synthetische vetten : Witepsol®, Novata®
o = mono-, di-, triglyceriden
o = glycerol + verzadigde vetzuren
o Fysicochemische eigenschappen
- Joodgetal: laag want anders ranzig
- Hydroxylgetal: hoe meer mono en di hoe beter het spreidingsvermogen emulgeren ><
stabiliteit: HOE MINDER = MINDER KANS OP REACTIE, HOE MEER = HOE BETER EMULGEREND
- Smelttraject: klein - sedimentatie
- Smeltpunt: 33-37° C
Smeltpunt mag hoger zijn dan lichaamstemperatuur !!
Keuze suppomassa afh van gebruik
• systemisch (snelle en volledige vrijgave)
• lokaal (trage afgifte – verlengde werking) Witepsol S, Novata E
Keuze suppomassa afh van geneesmiddel
SMELTPUNTSVERLAGING
