Samenvatting Farmacologie VRH2b

Farmacologie

1. Inleiding
 Ontwikkeling van geneesmiddelen of farmaca
 Farmaceutische vormen
 Geneesmiddelenrepertorium (groene boekje + website)

Oorsprong van farmaca
 Verleden
o Extractie uit planten
o Afgescheiden door schimmels
o Extractie uit dierlijke organen
 Heden
o Synthetisch design: nieuwe geneesmiddelen en structurele modificaties

1.1. Ontdekking van farmaca
 Per toeval
 Door Trial and Error = nieuwe moleculen worden tijdens testen op cellen/dieren willekeurig
gescreend en zo worden mogelijks interessante therapeutische effecten ontdekt
 Echt drugdesign als targeted therapy met goede kennis van de structuur van de receptor of
het eiwit waarop de nieuwe molecule moet aangrijpen
o Minder bijwerkingen
o Hoe specifieker, hoe minder bijwerkingen

 Kleine wijzingen aanbrengen aan reeds bestaande moleculen en op die manier nieuwe
moleculen voor zelfde doel
 Biologicals of biologische geneesmiddelen = afkomstig van levend organismen en worden
door biotechnologische technieken aangepast
 Biosimilars = generieken van bestaande biologicals, maar zijn niet altijd identiek aan het
origineel
 Aanpassingen van GMn om bijwerkingen als werking te kunnen gebruiken
 Dierexperimenten
o Toxiciteit
o Werkingsmechanisme
o Farmacokinetische aspecten
 Humaan farmacologisch onderzoek
o Preklinische fase
o Fase 1 = lage dosis aan gezonde vrijwilligers
o Fase 2 = therapeutische werkzaamheid in
vergelijking met placebo
o Fase 3 = op grote schaam – statische analyse
o (Fase 4 = opvolgen nevenwerkingen – farmacovigilantie)



1

,Opgelet:
 Soms ook off label gebruikt (arts gebruikt het voor iets anders)
o Als geneesmiddel voor andere indicatie, andere doelgroep of in andere dosering
wordt gebruikt
  Enkel toegestaan op voorschrift van arts die dit soms zal doen in
specifieke omstandigheden zoals bij oncologische situatie of bij kinderen

1.2. Soorten toedieningsvormen
 Poeder
o Moeten opgelost of gesuspendeerd in water
o Strooipoeder voor uitwendig gebruik
o Poeder voor inhalatie
 Tablet en dragee
o Poeder wordt samengedrukt (gecomprimeerd)
o Tablet doorslikken mat water (= meest toegepast)
o Smelttabletten
o Bruistabletten
o Ordispergeerbare tabletten (uiteenvallen in water maar je kan dit laten gebeuren in
de mond of extra water innemen als je ze in de mond neemt
o Zuigtabletten
o Sublinguale tabletten
o Buccale tabletten
o Kauwtablet
o Dragee
o Maagsapresistente tablet = enteric coated  niet pletten
o Retardtabletten = controlled release, slow release  niet pletten
 Capsule of gelule
o Omhulsel van gélatine dat oplost in de maag
o Je kan gelule openen en de inhoud in yoghurt ofzo brengen
o Kan ook enterisch omhuld zijn om niet uiteen te vallen in de maag
o Kan ook enterisch omhulde microkorrels of pellets bevatten
o Soms gelule voor inhalator  niet oraal
 Oplossing, suspensie, emulsie
o Oplossing
 Werkzame stof wordt opgelost in oplosmiddel
 GM bijgevolg homogeen verdeeld dus elke dosis bevat evenveel GM
o Siroop
 Oplossing met veel suiker
 Tegenwoordig ook suikervrije alternatieven
o Suspensie
 Werkzame stof is niet oplosbaar dus wordt gesuspendeerd
 Altijd schudden voor gebruik om ervoor te zorgen dat elke dosis evenveel
GM bevat
o Emulsie
 2 niet – mengbare vloeistoffen
 Olie – en waterfase
 Schudden voor gebruik

2

, Druppels
o Oplossing met heel sterk gedoseerde GM
o Toediening: oraal of lokaal
 Spray
o Heel veel kleine druppels
o Toediening: lokaal of via inhalatie
 Infuus en injectievloeistof
o Infuus is een vloeibare vorm van GM dat via een pompsysteem kan worden
toegediend
o Injectievloeistof – volume van 0,1 ml tot enkele ml
 In opgeloste vorm in ampul of spuit
 Zalf, crème, gel en pasta
o Zalf
 GM in poedervorm verwerkt in bepaalde hoeveelheid vet of olie
o Pasta
 Zalf waarvan 50% of meer van het gewicht bestaat uit poeder
o Crème
 Mengsel van olie – en waterfase met een stabilisator en werkzame stof ie in
de O en W zijn opgelost
 O/W = hydraterend (aangenaam om te smeren)
 W/O = vettig
o Gel
 Transdermaal therapeutisch systeem (TTS)
o Om het geneesmiddel continu met zelfde snelheid aan de bloedbaan af te geven
o Enkel geschikt voor nitraten, sterke opioïden of hormonale substitutie
o Best toedienen op bovenlichaam of – arm, 30 sec aandrukken en voldoende
wisselen van toedieningsplaats
o Sommige TTS mogen NIET verknipt worden
 Zetpil en klysma
o Zetpil of suppo
 GM is verwerkt in een stof die oplost bij 37°C
 Toediening rectaal maar soms ook vaginaal
 Inbrengen zetpil
o Klysma of lavement
 Vloeibare toediening rectaal
 Implantaten
o Toedieningsvorm om continu GM vrij te geven en dus constante bloedspiegel te
geven
 Vaak onder de vorm van een tablet



1.3. Toedieningswijzen
 Plaatselijke werking (lokale toediening)
o Voordeel: grote concentratie op plaats van toediening



3

, o Zalf, crème, gel, pasta, gorgeldrank, zuigtablet, zetpil, neusdruppel, oordruppels,
oogdruppel, klysma, inhalatie

 Systemische werking
o Enteraal
 Opname via maag – darmtractus en zo in bloedbaan en verdeling over hele
lichaam
 Speciale vorm: maagsonde of jejunale sonde
 Niet sublinguaal of buccaal
o Rectaal
 Via slijmvlies van rectum in het bloed terecht komen
 Geen first – pass effect
 Voordeel: bij kinderen, bewustelozen, slikproblemen, nausea,
braken
 Nadeel: absorptie is variabel
o Parenteraal (buiten maag – darm tractus)
 Subcutaan
 Intramusculair
 Intra – arterieel
 Transdermaal (TTS)
 Heel soms nasaal


1.4. Bewaring van geneesmiddelen
 Bewaartermijn
o Op geneesmiddelen
o Oogdruppels niet langer dan 1 maand na opening
o Beperkte bewaartijd voor zaken die beried werden
o Info zie bijsluiter
 Temperatuur
o Juiste temperatuur is belangrijk


1.5. Farmacologie
 Farmacokinetiek
o Hoe, hoeveel en hoe snel gaat een geneesmiddel vanuit de buitenwereld naar de
plaats van werking?
 Wat doet ons lichaam met een farmacon
 Farmacodynamie
o Groepen geneesmiddelen met
 De werking
 De bijwerkingen
 De indicaties
 Wat doet een farmacon met ons lichaam

2. Farmacokinetiek


4