Inleidende farmacologie en pijn
MODULE SOMATISCHE ZORG
2020 - 2021
,Laura Coremans 2VPK 2020-2021
Inhoudsopgave
HOOFDSTUK 1: FARMACOLOGISCHE FASEN VAN EEN GENEESMIDDEL.........................2
1.1. Farmaceutische fase.........................................................................................2
1.2. Farmacokinetische fase.....................................................................................3
1.3. Farmacodynamische fase..................................................................................8
HOOFDSTUK 4: PIJNSTILLING................................................................................11
4.1 Inleiding........................................................................................................11
4.2 Etiologie en pathofysiologie..............................................................................11
4.3 Evaluatie van pijn............................................................................................14
4.4 Behandeling van pijn.......................................................................................15
HOOFDSTUK 1: FARMACOLOGISCHE
FASEN VAN EEN GENEESMIDDEL
1.1. Farmaceutische fase
“Fase waarbij na toediening de toedieningsvorm van het GM uiteenvalt in actieve stof en
hulpstoffen, waarna de actieve stof oplost.”
Plaats desintegratie afhankelijk van toedieningswijze:
Per os: gastro-intestinaal => mond/maag
SC/IM: extracellulair vocht
IV: systeemcirculatie
2
, Laura Coremans 2VPK 2020-2021
Trage maaglediging? Tragere opnamesnelheid door bv. bij medicatie inname op
lege maag.
Te snelle maaglediging? Bv. bij diarree = een onvolledige absorptie.
1.1.1.Farmaceuti sche beschikbaarheid
Def: hoeveelheid werkzame stof beschikbaar voor resorptie, bepaald door graad van
uiteenvallen & graad van oplossen
IV = 100% opname
IM = meestal 100%
Per os = <100% door:
o Snelle darmtransit => slechts deels uit elkaar gevallen
o Deel opgeloste actieve bestanddeel gebonden aan onverteerbare
bestanddelen zoals statines
1.1.2.Bijzondere perorale toedieningsvormen
Controlled release of retard tabletten: actieve bestanddeel komt traag en op
een constante snelheid vrij. Aangewezen bij chronische aandoeningen. Mogen
niet geplet worden (kans op intoxicatie en te snelle vrijzetting).
Darmomhulselde tabletten: omhulsel wordt pas o.i.v. darmsappen afgebroken.
Wordt gebruikt wanneer de medicatie t.h.v. het darmslijmvlies moet inwerken
bij bv. de ziekte van Crohn.
1.2. Farmacokinetische fase
‘Het geheel van resorptie, metabolisme, distributie &
eliminatie van het GM ‘
Tussen het moment van opname van het GM en de inwerking er van
1.2.1.Absorpti e
WAT?
= transport van actief bestanddeel naar systeemcirculatie/bloedbaan doorheen
epithelen/membranen.
MEMBRANEN? De membranen van onze darmen hebben een dubbele vettige lipiden laag en hebben aan
de buitenkant een hydrofiele kop en een hydrofobe staart. Waardoor het geneesmiddel
niet zomaar kan passeren. Oranje beentjes=lipiden (kunnen niet tegen water)
Rode puntjes= fosforen (wateroplosbaar)
PASSAGE? Hydrofiele of water oplosbare geneesmiddelen kunnen niet vlot doorheen de lipidenlaag
van membranen en geraken daardoor ook niet door de dura mater/de
bloedhersenbarrière. Daardoor zijn de meeste medicijnen waterig en kunnen ze ook niet
zomaar doorheen de vettige membraandarmwand. Om door de membranen te geraken
heeft het geneesmiddel een geschikte carrier/transportmolecule (blauwe
transportmoleculen op foto) nodig.
Carriertransport is snelheid gelimiteerd en specifiek.
Hoe groter de hydrofiele medicijnen, hoe moeizamer de opname en verplaatsing
doorheen membranen verloopt. Hoe sterker geladen, hoe moeilijker de verplaatsing
doorheen membranen.
Soms gaat er ook een deel van het medicijn verloren. Dit kan zijn door een te snelle
darmtransit, welke voedingsmiddelen er in de darm zitten en het contactoppervlak. Als
de darmvilli gezond zijn, zijn dat mooie boogjes en is er heel veel contactoppervlak.
3
MODULE SOMATISCHE ZORG
2020 - 2021
,Laura Coremans 2VPK 2020-2021
Inhoudsopgave
HOOFDSTUK 1: FARMACOLOGISCHE FASEN VAN EEN GENEESMIDDEL.........................2
1.1. Farmaceutische fase.........................................................................................2
1.2. Farmacokinetische fase.....................................................................................3
1.3. Farmacodynamische fase..................................................................................8
HOOFDSTUK 4: PIJNSTILLING................................................................................11
4.1 Inleiding........................................................................................................11
4.2 Etiologie en pathofysiologie..............................................................................11
4.3 Evaluatie van pijn............................................................................................14
4.4 Behandeling van pijn.......................................................................................15
HOOFDSTUK 1: FARMACOLOGISCHE
FASEN VAN EEN GENEESMIDDEL
1.1. Farmaceutische fase
“Fase waarbij na toediening de toedieningsvorm van het GM uiteenvalt in actieve stof en
hulpstoffen, waarna de actieve stof oplost.”
Plaats desintegratie afhankelijk van toedieningswijze:
Per os: gastro-intestinaal => mond/maag
SC/IM: extracellulair vocht
IV: systeemcirculatie
2
, Laura Coremans 2VPK 2020-2021
Trage maaglediging? Tragere opnamesnelheid door bv. bij medicatie inname op
lege maag.
Te snelle maaglediging? Bv. bij diarree = een onvolledige absorptie.
1.1.1.Farmaceuti sche beschikbaarheid
Def: hoeveelheid werkzame stof beschikbaar voor resorptie, bepaald door graad van
uiteenvallen & graad van oplossen
IV = 100% opname
IM = meestal 100%
Per os = <100% door:
o Snelle darmtransit => slechts deels uit elkaar gevallen
o Deel opgeloste actieve bestanddeel gebonden aan onverteerbare
bestanddelen zoals statines
1.1.2.Bijzondere perorale toedieningsvormen
Controlled release of retard tabletten: actieve bestanddeel komt traag en op
een constante snelheid vrij. Aangewezen bij chronische aandoeningen. Mogen
niet geplet worden (kans op intoxicatie en te snelle vrijzetting).
Darmomhulselde tabletten: omhulsel wordt pas o.i.v. darmsappen afgebroken.
Wordt gebruikt wanneer de medicatie t.h.v. het darmslijmvlies moet inwerken
bij bv. de ziekte van Crohn.
1.2. Farmacokinetische fase
‘Het geheel van resorptie, metabolisme, distributie &
eliminatie van het GM ‘
Tussen het moment van opname van het GM en de inwerking er van
1.2.1.Absorpti e
WAT?
= transport van actief bestanddeel naar systeemcirculatie/bloedbaan doorheen
epithelen/membranen.
MEMBRANEN? De membranen van onze darmen hebben een dubbele vettige lipiden laag en hebben aan
de buitenkant een hydrofiele kop en een hydrofobe staart. Waardoor het geneesmiddel
niet zomaar kan passeren. Oranje beentjes=lipiden (kunnen niet tegen water)
Rode puntjes= fosforen (wateroplosbaar)
PASSAGE? Hydrofiele of water oplosbare geneesmiddelen kunnen niet vlot doorheen de lipidenlaag
van membranen en geraken daardoor ook niet door de dura mater/de
bloedhersenbarrière. Daardoor zijn de meeste medicijnen waterig en kunnen ze ook niet
zomaar doorheen de vettige membraandarmwand. Om door de membranen te geraken
heeft het geneesmiddel een geschikte carrier/transportmolecule (blauwe
transportmoleculen op foto) nodig.
Carriertransport is snelheid gelimiteerd en specifiek.
Hoe groter de hydrofiele medicijnen, hoe moeizamer de opname en verplaatsing
doorheen membranen verloopt. Hoe sterker geladen, hoe moeilijker de verplaatsing
doorheen membranen.
Soms gaat er ook een deel van het medicijn verloren. Dit kan zijn door een te snelle
darmtransit, welke voedingsmiddelen er in de darm zitten en het contactoppervlak. Als
de darmvilli gezond zijn, zijn dat mooie boogjes en is er heel veel contactoppervlak.
3