Part 2
Een drug/pharmacon is een middel dat fysiologische processen beïnvloedt. Het middel kan
worden toegediend, maar kan ook lichaamseigen zijn.
Psychoactieve middelen beïnvloeden processen in het brein en daarmee het gedrag,
cognitie en affect. Deze kunnen zowel therapeutisch als recreationeel gebruikt worden.
Pharmacokinetics: hoe beweegt het middel door het lichaam naar de hersenen. Hoe wordt
het afgebroken? Wat doet het lichaam met het middel?
Pharmacodynamics: aan welke receptoren bindt het middel en welk effect heeft het op de
receptor? Wat doet het middel met het lichaam?
Part 3
Welke neurotransmitters zijn er en waar kunnen psychoactive drugs werken?
- Brein bestaat uit (onder andere) neuronen
- Neuronen kunnen communiceren
- Als een neuron een actiepotentiaal opwekt, wordt de synaps geactiveerd
- Uit de synaps worden neurotransmitters afgegeven in de synaptic cleft
- Voordat een NT afgegeven kan worden, moet hij gesynthetiseerd zijn.
- Na de afgifte van een NT zal deze weer afbreken (degradation).
Activatie van receptoren
Drugs kunnen receptoren activeren. Sommige receptoren zijn direct voor ionen. Anderen
hebben een indirect effect op het membraanpotentiaal.
De intra- en extracellulaire ruimte wordt gescheiden met een membraan. Dit membraan
heeft een rustpotentiaal van -70 mV. Er is dus een verschil in potentiaal tussen binnen en
buiten.
Drugs kunnen het rustpotentiaal een beetje veranderen, waardoor de drempel voor een
actiepotentiaal bereikt wordt (EPSP, richting 0) of juist minder makkelijk bereikt wordt
(IPSP).
In een synaps zitten chemische messengers.
Vb: voordat dopamine wordt afgegeven, moet er eerst tyrosine verkregen worden (dieet). Dit
wordt gesynthetiseerd tot DOPA, wat weer gesynthetiseerd wordt tot dopamine. Als deze
neurotransmitters gesynthetiseerd zijn, kunnen ze worden opgenomen in blaasjes. Die
blaasjes maken het mogelijk dat de NT afgegeven worden in de synaptic cleft.
Sommige neurotransmitters worden door weinig neuronen gebruikt. Dit zijn hele specifieke
targets voor drugs/medicatie. Bijvoorbeeld norepinefrine en dopamine.
, Andere neurotransmitters worden door veel synapsen gebruikt. Bijvoorbeeld GABA en
glutamaat.
Neurotransmitters zijn betrokken bij bepaalde stoornissen. Het is wel lastig om die specifiek
te targeten, als ze vaak voorkomen. Hierdoor ontstaan ook bijwerkingen (in de gebieden die
eigenlijk niet getarget hoeven te worden).
Waar komen neurotransmitters vandaan?
- Precursors zijn nodig om NT op te kunnen bouwen.
- Voor monoaminen:
- Voor catecholaminen is de precursor tyrosine.
- Tyrosine → Dopa → Dopamine → Norepinefrine →
Epinefrine.
- Voor indolaminen (serotonine) is de precursor tryptofaan.
- Voor aminozuren (glutamaat en GABA) is de precursor glucose.
- Voor acetylcholine is de precursor choline/lecithine.
- Voor peptiden (oxytocine, endorfinen) is de precursor aminozuren.
Soorten receptoren:
- Postsynaptisch, axodendritisch (krijgen input van een axon en een dendriet).
- Presynaptisch:
- Autoreceptor close to the synaps (can detect the neurotransmission
from its own axon. Has a feedback function: enough released → NT
will be ended).
- Heteroreceptor (react to input from another neuron, modulates the synapse
from another neuron).
- Autoreceptor on a dendrite or soma.
De communicatie tussen neuronen gaat vooral door de synaptic axo-dendritic receptor. Het
kan ook op andere manieren:
- Retrograde transmission: bij het cannabinoide systeem. Postsynaptisch neuron laat
endocannabinoïden vrij en activeert receptoren op het presynaptische neuron.
- Non-synaptic diffusion: geen transmissie tussen pre- en postsynaptische neuronen
via de synaps, maar receptoren op andere delen kunnen geactiveerd worden doordat
de neurotransmitter als het ware wegdrijft van het presynaptisch neuron.
Een drug/pharmacon is een middel dat fysiologische processen beïnvloedt. Het middel kan
worden toegediend, maar kan ook lichaamseigen zijn.
Psychoactieve middelen beïnvloeden processen in het brein en daarmee het gedrag,
cognitie en affect. Deze kunnen zowel therapeutisch als recreationeel gebruikt worden.
Pharmacokinetics: hoe beweegt het middel door het lichaam naar de hersenen. Hoe wordt
het afgebroken? Wat doet het lichaam met het middel?
Pharmacodynamics: aan welke receptoren bindt het middel en welk effect heeft het op de
receptor? Wat doet het middel met het lichaam?
Part 3
Welke neurotransmitters zijn er en waar kunnen psychoactive drugs werken?
- Brein bestaat uit (onder andere) neuronen
- Neuronen kunnen communiceren
- Als een neuron een actiepotentiaal opwekt, wordt de synaps geactiveerd
- Uit de synaps worden neurotransmitters afgegeven in de synaptic cleft
- Voordat een NT afgegeven kan worden, moet hij gesynthetiseerd zijn.
- Na de afgifte van een NT zal deze weer afbreken (degradation).
Activatie van receptoren
Drugs kunnen receptoren activeren. Sommige receptoren zijn direct voor ionen. Anderen
hebben een indirect effect op het membraanpotentiaal.
De intra- en extracellulaire ruimte wordt gescheiden met een membraan. Dit membraan
heeft een rustpotentiaal van -70 mV. Er is dus een verschil in potentiaal tussen binnen en
buiten.
Drugs kunnen het rustpotentiaal een beetje veranderen, waardoor de drempel voor een
actiepotentiaal bereikt wordt (EPSP, richting 0) of juist minder makkelijk bereikt wordt
(IPSP).
In een synaps zitten chemische messengers.
Vb: voordat dopamine wordt afgegeven, moet er eerst tyrosine verkregen worden (dieet). Dit
wordt gesynthetiseerd tot DOPA, wat weer gesynthetiseerd wordt tot dopamine. Als deze
neurotransmitters gesynthetiseerd zijn, kunnen ze worden opgenomen in blaasjes. Die
blaasjes maken het mogelijk dat de NT afgegeven worden in de synaptic cleft.
Sommige neurotransmitters worden door weinig neuronen gebruikt. Dit zijn hele specifieke
targets voor drugs/medicatie. Bijvoorbeeld norepinefrine en dopamine.
, Andere neurotransmitters worden door veel synapsen gebruikt. Bijvoorbeeld GABA en
glutamaat.
Neurotransmitters zijn betrokken bij bepaalde stoornissen. Het is wel lastig om die specifiek
te targeten, als ze vaak voorkomen. Hierdoor ontstaan ook bijwerkingen (in de gebieden die
eigenlijk niet getarget hoeven te worden).
Waar komen neurotransmitters vandaan?
- Precursors zijn nodig om NT op te kunnen bouwen.
- Voor monoaminen:
- Voor catecholaminen is de precursor tyrosine.
- Tyrosine → Dopa → Dopamine → Norepinefrine →
Epinefrine.
- Voor indolaminen (serotonine) is de precursor tryptofaan.
- Voor aminozuren (glutamaat en GABA) is de precursor glucose.
- Voor acetylcholine is de precursor choline/lecithine.
- Voor peptiden (oxytocine, endorfinen) is de precursor aminozuren.
Soorten receptoren:
- Postsynaptisch, axodendritisch (krijgen input van een axon en een dendriet).
- Presynaptisch:
- Autoreceptor close to the synaps (can detect the neurotransmission
from its own axon. Has a feedback function: enough released → NT
will be ended).
- Heteroreceptor (react to input from another neuron, modulates the synapse
from another neuron).
- Autoreceptor on a dendrite or soma.
De communicatie tussen neuronen gaat vooral door de synaptic axo-dendritic receptor. Het
kan ook op andere manieren:
- Retrograde transmission: bij het cannabinoide systeem. Postsynaptisch neuron laat
endocannabinoïden vrij en activeert receptoren op het presynaptische neuron.
- Non-synaptic diffusion: geen transmissie tussen pre- en postsynaptische neuronen
via de synaps, maar receptoren op andere delen kunnen geactiveerd worden doordat
de neurotransmitter als het ware wegdrijft van het presynaptisch neuron.
