Module 14-2.
Geneeskunde.
Van pil tot spuit – alles wat je altijd wilde weten over farmacologie.
Leerdoelen:
• Een zorgvrager globaal uitleggen hoe geneesmiddelen werken die de gaswisseling bevorderen.
• Een zorgvrager globaal uitleggen hoe geneesmiddelen werken die effect hebben op de circulatie.
• De belangrijkste toedieningsvormen van veelvoorkomende geneesmiddelen benoemen.
Farmacokinetiek en farmacodynamiek.
Farmacokinetiek --> Wat doet het lichaam met geneesmiddel?
Farmacodynamiek --> Wat doet het geneesmiddel met het lichaam?
A (absoprtie).
D (distributie).
M (metabolisme).
E (excretie).
Farmacokinetiek.
De route van het medicijn.
Wat doet het lichaam met het geneesmiddel?
• Opname (absorptie).
• Verdeling en transport in het lichaam (distributie).
• Afbreken (biotransformatie of metabolisme).
• Uitscheiding (excretie).
Opname (absoprtie) --> verdeling in het lichaam (distributie) --> omzetting door het lichaam
(metabolisme) --> uitscheiding (excretie).
Farmacodynamiek
Aangrijpingspunt: celniveau.
Wat doet het geneesmiddel met het lichaam?
Aangrijpingspunten voor geneesmiddelen in het lichaam - hoe kan het effect hebben?
• Receptoren.
• Ion kanalen.
• Enzymen.
• Transporteiwitten.
--> bèta en alfa receptoren.
Toediening.
De toedieningswegen:
• Lokaal
• Systemisch
• Enteraal.
• Parenteraal.
• Lokaal.
Toedieningsvormen:
• Droge toepassing.
• Poeder, capsule, tabel.
• Natte toepassing.
• Oplossing, suspensie, injectie.
• Vette toepassing.
• Zalf, crème, pasta.
Hoeveelheid geneesmiddel in het bloed.
1
,VPKGT1-B-Verpleegkundige kennis 4 (T. 5638)
Plasmaconcentratie.
Tmax = tijdstip waarop concentratie in het lichaam het hoogst is.
T1/2 = halfwaardetijd: tijd die nodig is om concentratie in plasma met de helft te verminderen.
Therapeutische breedte = concentraties waartussen geneesmiddel optimaal effect heeft.
--> boven is bijwerkingen, onder is geen effect.
Biologische beschikbaarheid = gedeelte van dosis die onveranderd in circulatie terechtkomt.
--> first-pass-effect:
Korte halfwaardetijd betekent eerder medicijn weer toedienen.
Zetpillen werken snel.
Hoofdwerking, bijwerking, contra-indicatie.
Hoofdwerking - symptomatisch, causaal, profylactisch etc.
Nevenwerking = extra werking, naast de hoofdwerking.
Bijwerking = werking anders dan de hoofdwerking, schadelijk en onbedoeld.
Interactie = verschillende stoffen beïnvloeden elkaars werking.
Contra-indicaties = onder bepaalde omstandigheden mag het middel niet worden gegeven.
Relatieve contra-indicatie: ik hoor het niet te geven, maar met deze afweging doe ik het toch.
Middelen met een toepassing voor de luchtwegen.
Eerste afweerlaag --> mucus, door epitheel geproduceerd slijm.
Tweede afweerlaag --> onderliggend bindweefsel.
Ventilatie, gaswisseling en langstromend bloed zijn nodig voor het opnemen van medicatie via de
luchtwegen.
Prikkeling van ‘irritant’-receptoren --> vrijkomen neuropeptiden --> ontstekingsreacties en versterkte
muscusproductie.
Stimulatie van ‘irritant’-receptoren kan door bijvoorbeeld sigarettenrook en allergenen.
Chronische ontstekingsreacties en een versterkte mucusproductie treden vooral op in de kleinere
luchtwegen met als gevolg het ontstaan van COPD.
Luchtwegverwijdende en ontstekingsremmende geneesmiddelen.
Inhalatiemedicatie (lokaal) en/of systemische toediening (oraal).
Inhalatie; snel effect en kleinere kans op bijwerking. Groot gedeelte komt in spijsverteringsstelsel
terecht en niet in de longen.
Geneesmiddel met een specifieke werking op de luchtwegen.
• Middelen met invloed op bronchusverwijding
• Lokale toediening via inhalatie
• Orale toediening (bv theofylline, wordt maar weinig gebruikt)
• Middelen met invloed op de ontstekingsreactie.
• Lokale toediening via inhalatie.
• Orale toediening.
Inhalatie-medicatie: wat is belangrijk?
Inhalatie-medicatie.
Goed aanspreekbare patient.
Pufjes --> gevoel van timing (einde uitademing begin inademing).
Patient die ademhaling kan inhouden.
Bij inhalatiemedicatie is daarom een optimale hand-longcoördinatie noodzakelijk, de gebruiker
moet de inhaler activeren direct aan het begin van een diepe inhalatie.
--> figuur 3.8 beslisboom voor de keuze van het type inhalator.
Middelen met invloed op bronchusverwijding
2
,VPKGT1-B-Verpleegkundige kennis 4 (T. 5638)
Eerste keus (toegepast voor zo nodig-gebruik):
• Kortwerkende sympathicomimetica
• Alternatief: kortwerkende anticholinergica (of parasympaticolytica)
Onvoldoende effect? Dan dagelijks gebruik van langwerkende middelen.
Sympathicomimetica = bootst effect van sympaticus na (namelijk ontspanning van glad spierweefsel
in de bronchiën), en leidt dus tot verwijding. Verwijding van de kleine luchtwegen en dus een
grotere ventilatiemogelijkheid.
Parasympaticolytisch = belemmeren de invloed van de parasympaticus (namelijk contractie van glad
spierweefsel in de bronchiën), en leidt dus tot contractie.
Alfareceptoren --> spijsverteringsstelsel en de huid arteriën.
Bètareceptoren --> in cellen van de luchtwegen. Rol bij de adaptatie van de gaswisseling en
circulatie aan de behoefte.
Bij inspanning is een versterkte gaswisseling nodig, dat betekent dat de ventilatie (via de bronchiën)
en de perfusie (versterkte cardiac output) van de long moeten toenemen.
Middelen met invloed op ontstekingsreacties.
Corticosteroïden
• Dempend effect op immunologisch systeem
• Gevolg: afname ontstekingsreactie en dus ook minder zwelling
• Effect op hyperreactiviteit van de luchtwegen
Inhalatiecorticosteroïden (ICS).
• Verminderen de versterkte mucussecretie door het vrijkomen van neuropeptiden bij
prikkeling.
• Gevolg: verminderde ontstekingsreactie in het bindweefsel.
• Effect op hyperreactiviteit van de luchtwegen.
• COPD.
• Status asthmaticus: i.v. toediening.
• Exacerbatie COPD: stootkuur prednisolon p.o.
Bevorderen gebruiksgemak en therapietrouw:
Combinatiepreparaten cortico's en bronchusverwijdende middelen.
Middelen met effect op hart en vaten.
Een willekeurige patiënt met een probleem van de circulatie
Artherosclerose van de coronaire vaten is de hoofdstam van een of meer coronaire arteriën
vernauwd.
Bij inspanning kan perfusie van het hart niet verder toenemen >>> de patiënt krijgt angineuze
klachten.
Optionele medicamenteuze behandeling (naast leefstijlinterventies en andere niet-medicamenteuze
behandeling uiteraard)
Nitraten: verwijdingen van venen en coronaire vaten, waardoor perfusie myocard toeneemt en
belasting hart neem af. Worden gebruikt in situaties waarin de perfusie van het myocard tekortschiet
voor de behoefte.
Calciumantagonisten: verwijdend effect op veneuze en arteriële vaten, waardoor druk in het
vaatstelsel afneemt.
Bètablokkers: verminderen effect van sympathicus op sinusknoop en myocardcellen, waardoor
hartfrequentie minder sterk kan toenemen en zuurstofbehoefte van myocard afneemt.
Een patiënt met een myocardinfarct.
3
, VPKGT1-B-Verpleegkundige kennis 4 (T. 5638)
Een myocardinfarct is een gevolg van onvoldoende perfusie van het hart zelf.
Schade aan hartspierweefsel + schade aan prikkelgeleidende cellen van het hart >>> risico op
hartritmestoornissen.
Therapie: antiaritmica.
Daarnaast vaak verminderde pompfunctie van het hart en toegenomen druk in veneuze vaatstelsel >
kan leiden tot overvulling.
Digoxine --> positief effect op contractiekracht hart.
RAS-remmers en diuretica --> effect op zout- en volumehuishouding.
Geneesmiddel met effect op hart en vaten
Nitraten
Werkzame stof wordt omgezet in NO, een stof met een lokaal vaatverwijdend effect door veneuze
vaatverwijding neemt preload linkerventrikel en daarmee myocardbelasting af.
Toediening: parenteraal of oromucosaal
Sympaticolytica
Belemmeren effect van sympaticus op het doelweefsel (hartspierweefsel en glad spierweefsel)
• Stimulatie alfareceptoren leidt tot vasoconstrictie.
• Stimulatie betareceptoren leidt tot vasodilatatie.
>>> blokkade van deze receptor geeft dus tegengestelde effect.
>>> beta-blokkers: atenol, bisoprolol, metoprolol, labetolol.
>>>> effect: hartfrequentie neemt minder sterk toe, myocard heeft minder zuurstof nodig.
Geneesmiddelen met effect op hart en vaten
Calciumantagonisten
Belemmeren de instroom van calcium in hartcellen en cellen van glad spierweefsel
Normale situatie: calcium nodig voor spiercelconcentratie en prikkelgeleiding hart
Effect calciumantagonisten >>> vasodilatatie en vertraagde prikkelgeleiding (verminderen afterload
en versterken perfusie myocard).
Verapamil
Diltiazem.
Nifedipine.
Amlopidine.
Geneesmiddelen met effect op hart en vaten.
Anti-aritmica
Beinvloeden prikkelgeleiding via de in- en uitstoom van ionen over de zenuwcelmembraann
amiodaron, sotalol, flecainide
Hartflycosiden: digoxine
Veelvoorkomende indicatie voor dit middel?
Wat doet het? Versterkt contractiekracht van het myocard en stimuleert parasympaticusactiviteit
waardoor hartfrequentie afneemt.
Smalle therapeutische breedte > wat houdt dit in?
4