Geneesmiddelen tentamen samenvatting van de volledige stof Gezondheidswetenschappen jaar 1

Tentamenvoorbereiding mondeling
1. Kennis
2. Inzicht
3. Wetenschappelijke onderbouwing

Onderdelen waar op getoetst kan worden
1. Basisprincipes van de farmacologie
a. Kinetiek
b. Dynamiek
2. Farmacotherapie
a. Indicaties voor (niet)-medicamenteuze therapieën
b. Werkingsmechanismen (onder andere; antihypertensiva, antidiabetica,
analgetica, anticonceptie, longmedicatie, maag-darmmiddelen)
c. Bijwerkingen van veel gebruikte medicatie
d. Veel voorkomende relevante interacties van geneesmiddelen
3. Actuele thema’s en wetenschap
a. Kan belangrijke thema’s in de gezondheidszorg rondom geneesmiddelen
uitleggen, ter discussie stellen en oplossingen aandragen.
b. Onder andere drugsintoxicaties, farmapromotie, zorgkosten, farmacovigilantie,
geneesmiddelenregistratie.
c. Onder andere; generiek voorschrijven, richtlijnenontwikkeling,
medicatieveiligheid, resistentieontwikkeling bij antibiotica.

,HC1: Algemene farmacologie
= Verklaring van de werking van farmaca

Farmacokinetiek (wat doet het lichaam met het farmacon)
= Het beschrijft de processen waaraan een werkzame stof in het lichaam wordt
onderworpen. Dit zijn:
 Absorptie: De snelheid waarmee de werkzame stof wordt opgenomen en de mate
van de opname.
 De snelheid van de absorptie is afhankelijk van de toedieningsvorm, de
toedieningsweg, fysisch-chemische eigenschappen van de werkzame stof.
 Toedieningsvorm; hoe vaster de werkzame stof wordt toegediend, hoe langer de
absorptie duurt. Vloeibare drankjes kennen de snelste absorptie.
- Oraal en rectale toedieningsvormen moeten de darmwand passeren om in de
algemene circulatie te komen. Voor snelle en volledige opname vanuit het
maag-darmkanaal is een mate van vetoplosbaarheid nodig (lipofiliteit).
- Voor chronisch toegediende geneesmiddelen is een langzame absorptie
meestal gunstig -> fluctuaties in de plasmaconcentraties zijn kleiner. Het
geneesmiddel blijft langer werkzaam in het lichaam: het is niet nodig om het
geneesmiddel heel vaak toe te dienen.
 Absorptie bepaalt de grootte van de biologische beschikbaarheid: de hoeveelheid
werkzame stof die de algemene circulatie bereikt en voor werking beschikbaar
komt ten opzichte van de intraveneuze toediening.
 Distributie: Na het verschijnen van het geneesmiddel komen verschillende processen
op gang -> verdeling in het bloed, binding aan albumine, diffusie naar weefsels,
binding aan celbestanddelen van weefsels waarvoor de stof een affiniteit heeft.
 Het verdelingsvolume: de hoeveelheid geneesmiddel in het lichaam aan de
plasmaconcentratie.
 = Gegeven dosis/ plasmaconcentratie
 Laag verdelingsvolume; geneesmiddel komt voornamelijk in het bloed voor
 Hoog verdelingsvolume; geneesmiddel komt voornamelijk in de hersenen voor:
Dit is vettig.
 Metabolisme; Het omzetten van lichaamsvreemde stoffen via enzymen in het lichaam
tot metabolieten.
 Omzetting
- Biotransformatie; omzetting moederstof (type 1- reactie; via hydrolyse,
oxidatie of reductie)
- Conjugatie; Koppeling aan andere stoffen (Type 2-reactie; aan acetaat,
suikergroepen, sulfaten).
 Actief substraat (geneesmiddel) wordt omgezet in inactief metaboliet
- Substraat gaat via lever waar CYP-enzymen zitten -> Elk geneesmiddel wordt
afgebroken door ander CYP-enzym.
- Cyp-inducers; geneesmiddelen/stoffen die CYP-enzymen aanzetten tot
versnelde actie -> CYP-enzymen gaan sneller werken waardoor actief
substraat sneller wordt omgezet in inactief metaboliet.
- CYP-inhibitors; geneesmiddelen/ stoffen die CYP-enzymen remmen -> CYP-
enzymen gaan langzamer werken waardoor actief substraat minder snel

, wordt omgezet in actief metaboliet (er blijft meer substraat over en minder
metaboliet).
 Eliminatie: Het lichaam kan de werkzame stof elimineren via de lever en de nieren. In
de lever vindt eliminatie plaats door het teweegbrengen van chemische
veranderingen aan de moleculen van de stof -> Kunnen ook plaatsvinden in andere
organen en weefsels.
- Lever; door metabolisme en/of excretie in gal
- Nieren: door filtratie of secretie
 Vooral de nierfunctie heeft een grote invloed op de eliminatie.

 Nuldeorde kinetiek; Alcohol loopt via de nuldeordekinetiek. 1 glas alcohol wordt
afgebroken in een uur, ongeacht de hoeveelheid alcohol.
 Eersteordekinetiek; gaat uit van halfwaardetijd -> na 1 halfwaardetijd is de helft
nog aanwezig. Dit is bij geneesmiddelen.

Verblijfsduur en plateaufase
- Halfwaardetijd; eliminatiehalfwaardetijd -> De tijdsduur die het lichaam nodig
heeft om de plasmaconcentratie van de stof in de eliminatiefase te halveren.
 Het is evenredig met het verdelingsvolume en omgekeerd evenredig met de
klaring.
- Plateaufase (steady state) ; de plasmaconcentratie fluctueert rond een
nagenoeg constante waarde -> Dit plateau wordt bereikt na ongeveer 5x de
halfwaardetijd.

Farmacodynamiek
 Receptortheorie; Receptorblokkade of activatie
 Blokkade; antagonist
 Activatie; agonist

Farmacodynamische interacties (wat doet het farmacon met het lichaam)
 Directe farmacodynamische interacties;
 De werking van 2 middelen gaan tegen elkaar
- Opiaten met naloxon
- Vitamine K antagonisten met Vitamine K
- Methotrexaat met folinezuur
 De werking van 2 middelen versterken elkaar (summatie & synergisme)
- Trimethoprim en sulfamethoxazole
- AT2-antagonist en ACE-remmer
- Leucovorin en 5-FU
 Indirecte farmacodynamische interacties
 Grijpen op verschillende systemen aan, maar geven hetzelfde effect.
- Hydrochloorthiazide en betablokkers
- Vitamine K antagonisten en acetylsalicylzuur
(bloedplaatjesaggregatieremmers)
- Acetylsalicylzur en NSAIDS (remming cox -> bloedplaatjesaggregatieremmers).
- Benzodiazepines en morfine