1
ALGEMENE FARMACOLOGIE
FARMACODYNAMIEK
WAT IS EEN GENEESMIDDEL?
Grootste deel van geneesmiddelen zijn
small molecules, bv Aspirine. Ondertussen
zijn er ook andere geneesmiddelen zoals
insuline of EPO, dit zijn biologische
moleculen die we in het labo kunnen
aanmaken. Antilichamen, interfering RNA
➔ gen therapie wordt ook meer gebruikt.
Al eindigen op -mab achteraan,
naamgeving is niet willekeurig. Tu-xx-mab
➔ tumor directed.
Blauw bandje op de slide = niet kennen voor
examen.
• Nadeel van een biologische moleculen: moeilijkere opname ➔ IV toedienen, moet dus in een
hospitaal omgeving worden toegediend.
o Small molecules kunnen oraal worden toegediend thuis.
• Voordeel van een biologische moleculen: blijven langer in de bloedbaan.
o Small mol worden klassiek via de lever of de nier geklaard. Lever zorgt voor afbraak, nier zal
filteren.
Hoge cholesterol ➔ statine voorschrijven, werken op de cholesterol synthese in de lever. Minder cholesterol in
de lever aanmaken ➔ meer LDL receptoren op oppervlakte. Meer LDL uit de bloedbaan halen en afbreken.
Systeem obv een EW dat er voor zorgt dat zelf de LDL receptoren worden afgebroken ➔ deel effect statine te
niet gedaan. Systeem willen we inhiberen. EW systeem uitschakelen ➔ Al er tegen of specifieke interfererende
RNA (nanopartiekels die de lever gaan targetten).
CHEMISCHE SELECTIVITEIT
Doelwit, target waar er selectief wordt op ingewerkt. Ruimtelijke
configuratie van moleculen ➔ verliezen = verlies functie. L en D
aminozuren ➔ zijn een spiegelbeeld zullen dus niet “in het zelfde slot
passen”. Soms ook een R of S variant = ruimtelijke ordening die
belangrijk is voor de chemische selectiviteit.
BIOLOGISCHE SELECTIVITEIT
Bv Angiotensine-receptoren ➔ RAAS belangrijk voor perfusie van nier op peil te houden, komt dus vooral op
bloedvaten voor. Zorgt voor een vasoconstrictie en dus de verhoging van de bloeddruk. Geen antiotensine-
receptoren in het GI systeem. Zullen daar dus geen effect hebben, zullen niet in een kramp gaan.
, 2
AANGRIJPINGSPUNTEN VAN GENEESMIDDELEN
Goede overzicht afbeelding. Altijd weten wat is het target van een geneesmiddel.
Heel wat GM gaan inwerken op receptoren. Activeren = agonist, inhiberen = antagonist. Ionkanalen als target:
inhiberen = blokkers of gevoeligheid verminderen = modulatoren. Transport/enzymsystemen: inhiberen =
inhibitor.
, 3
OVERZICHT GENEESMIDDELEN
Selectie van GM die interessant zijn. Deze lijst moet je per GM twee of drie belangrijke aspecten kunnen
zeggen op het EXAMEN.
VB 1: MAAG(ZUUR)KLACHTEN
Maagklachten: te veel aanmaak van zuur, eventueel ook reflux van zuur in de maag ➔ slokdarm aantasting.
Kan ook leiden tot ulceraties, maagzuren. Zuurtegraad van de maag verlagen of zorgen voor een beschermende
laag in de maag.
Protonen gesynthetiseerd in de maag die de pH bepalen. pH ➔ p = negatieve logaritme van H = een
concentratie protonen. Concentratie klassiek in molair uitgedrukt. Bv: een concentratie van 1 microM = 10^-6
➔ negatieve log daarvan = 6. Dus een pH van 6 wil zeggen dat er een concentratie was van 1microM protonen.
, 4
A: PROTECTIE
Alginaat, sucralfaat = polymeer, zorgt voor een beschermende laag.
Alginaat drijft ook, zorgt dus ook voor een soort van afsluiting van de
laag ➔ minder kans dat zuur via de slokdarm zou terugvoeren.
Protonen neutraliseren door een base toe te voegen: Na-bicarbonaat
➔ antacida resorbeerbaar. Bicarbonaat neemt de proton op, vormt
dan water en CO2. Dit is een fysiologische, chemische reactie. We
rekenen niet op de biologische of chemische selectiviteit. Antacida
werken dus met een niet-selectief proces ➔ grote hoeveelheden van
een geneesmiddel moeten toedienen. In gram toedienen ipv milligram.
Nadeel van Na opname ➔ verhoogde osmolariteit van het bloed.
Vocht ophouden ➔ verhoging van de bloeddruk. Grotere belasting op
de nier. Kan dus een nefast effect hebben op de bloeddruk. Antacida
niet resorbeerbaar zoals Mg(OH)2 interessanter om te geven bij
patiënten met een hogere bloeddruk. Veel GM bevatten Na ➔
bruistabletten. Niet altijd te verkiezen bij mensen met een hogere bloeddruk.
Mg zouten gaan eerder laxatief werken terwijl Al zouten zijn eerder constiperend. Oudere personen, drinken
minder ➔ sneller last van constipatie. Dus eerder kiezen voor een Mg-zout.
B: VERMINDERDE H PRODUCTIE
Pariëtale cellen in de maagwand ➔ productie protonen. Staan onder een regeling van receptoren: histamine 2
receptoren. Goede target waar je selectief kan op inwerken. Inhibitie van de maagzuur secretie.
ALGEMENE FARMACOLOGIE
FARMACODYNAMIEK
WAT IS EEN GENEESMIDDEL?
Grootste deel van geneesmiddelen zijn
small molecules, bv Aspirine. Ondertussen
zijn er ook andere geneesmiddelen zoals
insuline of EPO, dit zijn biologische
moleculen die we in het labo kunnen
aanmaken. Antilichamen, interfering RNA
➔ gen therapie wordt ook meer gebruikt.
Al eindigen op -mab achteraan,
naamgeving is niet willekeurig. Tu-xx-mab
➔ tumor directed.
Blauw bandje op de slide = niet kennen voor
examen.
• Nadeel van een biologische moleculen: moeilijkere opname ➔ IV toedienen, moet dus in een
hospitaal omgeving worden toegediend.
o Small molecules kunnen oraal worden toegediend thuis.
• Voordeel van een biologische moleculen: blijven langer in de bloedbaan.
o Small mol worden klassiek via de lever of de nier geklaard. Lever zorgt voor afbraak, nier zal
filteren.
Hoge cholesterol ➔ statine voorschrijven, werken op de cholesterol synthese in de lever. Minder cholesterol in
de lever aanmaken ➔ meer LDL receptoren op oppervlakte. Meer LDL uit de bloedbaan halen en afbreken.
Systeem obv een EW dat er voor zorgt dat zelf de LDL receptoren worden afgebroken ➔ deel effect statine te
niet gedaan. Systeem willen we inhiberen. EW systeem uitschakelen ➔ Al er tegen of specifieke interfererende
RNA (nanopartiekels die de lever gaan targetten).
CHEMISCHE SELECTIVITEIT
Doelwit, target waar er selectief wordt op ingewerkt. Ruimtelijke
configuratie van moleculen ➔ verliezen = verlies functie. L en D
aminozuren ➔ zijn een spiegelbeeld zullen dus niet “in het zelfde slot
passen”. Soms ook een R of S variant = ruimtelijke ordening die
belangrijk is voor de chemische selectiviteit.
BIOLOGISCHE SELECTIVITEIT
Bv Angiotensine-receptoren ➔ RAAS belangrijk voor perfusie van nier op peil te houden, komt dus vooral op
bloedvaten voor. Zorgt voor een vasoconstrictie en dus de verhoging van de bloeddruk. Geen antiotensine-
receptoren in het GI systeem. Zullen daar dus geen effect hebben, zullen niet in een kramp gaan.
, 2
AANGRIJPINGSPUNTEN VAN GENEESMIDDELEN
Goede overzicht afbeelding. Altijd weten wat is het target van een geneesmiddel.
Heel wat GM gaan inwerken op receptoren. Activeren = agonist, inhiberen = antagonist. Ionkanalen als target:
inhiberen = blokkers of gevoeligheid verminderen = modulatoren. Transport/enzymsystemen: inhiberen =
inhibitor.
, 3
OVERZICHT GENEESMIDDELEN
Selectie van GM die interessant zijn. Deze lijst moet je per GM twee of drie belangrijke aspecten kunnen
zeggen op het EXAMEN.
VB 1: MAAG(ZUUR)KLACHTEN
Maagklachten: te veel aanmaak van zuur, eventueel ook reflux van zuur in de maag ➔ slokdarm aantasting.
Kan ook leiden tot ulceraties, maagzuren. Zuurtegraad van de maag verlagen of zorgen voor een beschermende
laag in de maag.
Protonen gesynthetiseerd in de maag die de pH bepalen. pH ➔ p = negatieve logaritme van H = een
concentratie protonen. Concentratie klassiek in molair uitgedrukt. Bv: een concentratie van 1 microM = 10^-6
➔ negatieve log daarvan = 6. Dus een pH van 6 wil zeggen dat er een concentratie was van 1microM protonen.
, 4
A: PROTECTIE
Alginaat, sucralfaat = polymeer, zorgt voor een beschermende laag.
Alginaat drijft ook, zorgt dus ook voor een soort van afsluiting van de
laag ➔ minder kans dat zuur via de slokdarm zou terugvoeren.
Protonen neutraliseren door een base toe te voegen: Na-bicarbonaat
➔ antacida resorbeerbaar. Bicarbonaat neemt de proton op, vormt
dan water en CO2. Dit is een fysiologische, chemische reactie. We
rekenen niet op de biologische of chemische selectiviteit. Antacida
werken dus met een niet-selectief proces ➔ grote hoeveelheden van
een geneesmiddel moeten toedienen. In gram toedienen ipv milligram.
Nadeel van Na opname ➔ verhoogde osmolariteit van het bloed.
Vocht ophouden ➔ verhoging van de bloeddruk. Grotere belasting op
de nier. Kan dus een nefast effect hebben op de bloeddruk. Antacida
niet resorbeerbaar zoals Mg(OH)2 interessanter om te geven bij
patiënten met een hogere bloeddruk. Veel GM bevatten Na ➔
bruistabletten. Niet altijd te verkiezen bij mensen met een hogere bloeddruk.
Mg zouten gaan eerder laxatief werken terwijl Al zouten zijn eerder constiperend. Oudere personen, drinken
minder ➔ sneller last van constipatie. Dus eerder kiezen voor een Mg-zout.
B: VERMINDERDE H PRODUCTIE
Pariëtale cellen in de maagwand ➔ productie protonen. Staan onder een regeling van receptoren: histamine 2
receptoren. Goede target waar je selectief kan op inwerken. Inhibitie van de maagzuur secretie.
