Farmaceutische Technologie en Biofarmacie 1
➔ Biofarmacie
Hoe kunnen we een geneesmiddel aan een
patiënt toedienen? Alleen een werkzame
stof is niet genoeg om toegediend te
kunnen worden aan een patiënt. Er moet
een toedieningsvorm worden gemaakt. De
keuze voor een bepaalde toedieningsvorm
draagt in bepaalde mate bij een bepaalde
therapie (de wijze waarop het
geneesmiddel tot zijn werking komt). Bij het
toedienen van een verkeerde
toedieningsvorm kan het zelfs zo zijn dat er helemaal geen effect optreedt. Hoe komen
toedieningsvormen tot stand? Wanneer we het hebben over een toedieningsvorm hebben we het
eigenlijk over een formulering → vorm (gerelateerd aan toedieningsroute), kwalitatieve en
kwantitatieve samenstelling van een therapeutisch actieve verbinding. Tevens worden er een aantal
hulpstoffen in een formulering verwerkt. Je hebt hiermee een aantal (biofarmaceutische en
technologische) doelstellingen (zie afb.) voor ogen: het therapeutische doel bepaalt de
toedieningsvorm (en dus ook de toedieningsroute) die wordt gebruikt. Soms wordt er een ‘device’
zoals een spuit of een inhalator gebruikt bij de toediening. De toedieningsvorm leidt (als het goed is),
na toediening aan een patiënt, tot een therapeutisch effect.
De therapeutische effectiviteit van een farmacologisch actieve verbinding wordt bepaald door:
- De intrinsieke farmacologische en toxicologische eigenschappen van de stof.
- De omvang (hoeveelheid) en snelheid van aflevering aan de plaats van werking, zoals
bepaald door:
→ 1. De snelheid en omvang van de afgifte van het geneesmiddel uit de toedieningsvorm.
→ 2. De plaats waar het geneesmiddel wordt afgegeven uit de toedieningsvorm.
→ 3. Het transport van het geneesmiddel van de plaats van absorptie naar de plaats van
werking.
De punten 1, 2 en 3 worden bepaald door:
- De fysisch-chemische eigenschappen van het geneesmiddel.
- De fysisch-chemische eigenschappen van de toedieningsvorm.
- De structuur van de toedieningsvorm en plaats van het geneesmiddel.
- De gekozen toedieningsroute.
Een gesimplificeerd model voor een systemisch werkend geneesmiddel:
- Dissolutie → Oplossing: een stabiele moleculaire dispersie (verdeling) van een stof
(geneesmiddel) in een andere stof (lichaamsvloeistoffen). Grootte van een molecuul = in de
grootte van ångström: 10-10 meter. Een geneesmiddel moet altijd worden opgelost, anders
zal het niet werkzaam zijn.
- Absorptie →
(membraan)
1
➔ Biofarmacie
Hoe kunnen we een geneesmiddel aan een
patiënt toedienen? Alleen een werkzame
stof is niet genoeg om toegediend te
kunnen worden aan een patiënt. Er moet
een toedieningsvorm worden gemaakt. De
keuze voor een bepaalde toedieningsvorm
draagt in bepaalde mate bij een bepaalde
therapie (de wijze waarop het
geneesmiddel tot zijn werking komt). Bij het
toedienen van een verkeerde
toedieningsvorm kan het zelfs zo zijn dat er helemaal geen effect optreedt. Hoe komen
toedieningsvormen tot stand? Wanneer we het hebben over een toedieningsvorm hebben we het
eigenlijk over een formulering → vorm (gerelateerd aan toedieningsroute), kwalitatieve en
kwantitatieve samenstelling van een therapeutisch actieve verbinding. Tevens worden er een aantal
hulpstoffen in een formulering verwerkt. Je hebt hiermee een aantal (biofarmaceutische en
technologische) doelstellingen (zie afb.) voor ogen: het therapeutische doel bepaalt de
toedieningsvorm (en dus ook de toedieningsroute) die wordt gebruikt. Soms wordt er een ‘device’
zoals een spuit of een inhalator gebruikt bij de toediening. De toedieningsvorm leidt (als het goed is),
na toediening aan een patiënt, tot een therapeutisch effect.
De therapeutische effectiviteit van een farmacologisch actieve verbinding wordt bepaald door:
- De intrinsieke farmacologische en toxicologische eigenschappen van de stof.
- De omvang (hoeveelheid) en snelheid van aflevering aan de plaats van werking, zoals
bepaald door:
→ 1. De snelheid en omvang van de afgifte van het geneesmiddel uit de toedieningsvorm.
→ 2. De plaats waar het geneesmiddel wordt afgegeven uit de toedieningsvorm.
→ 3. Het transport van het geneesmiddel van de plaats van absorptie naar de plaats van
werking.
De punten 1, 2 en 3 worden bepaald door:
- De fysisch-chemische eigenschappen van het geneesmiddel.
- De fysisch-chemische eigenschappen van de toedieningsvorm.
- De structuur van de toedieningsvorm en plaats van het geneesmiddel.
- De gekozen toedieningsroute.
Een gesimplificeerd model voor een systemisch werkend geneesmiddel:
- Dissolutie → Oplossing: een stabiele moleculaire dispersie (verdeling) van een stof
(geneesmiddel) in een andere stof (lichaamsvloeistoffen). Grootte van een molecuul = in de
grootte van ångström: 10-10 meter. Een geneesmiddel moet altijd worden opgelost, anders
zal het niet werkzaam zijn.
- Absorptie →
(membraan)
1
