Febrero 3
FARMACOCINÉTICA
Es el conjunto de eventos de naturaleza cuantitativa a los cuales es sometido el fármaco por
el organismo que lo recibe.
Tiene cuatro etapas: Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción (ADME), estas etapas
no necesariamente ocurren en este orden, encontrando sustancias que pueden saltarse uno
de los procesos.
En un momento dado las cuatro etapas de la farmacocinética están ocurriendo
simultáneamente, mientras una parte del medicamento administrado se está absorbiendo aun
la otra parte se ha distribuido y una fracción de la misma se está metabolizando y excretando.
El grado y la velocidad a la que ocurren estos procesos determinan la disposición del fármaco
en el organismo.
Los procesos farmacocinéticos en algunas partes se encontrarán en las categorías:
Liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación. La liberación representa las
formas farmacéuticas y vías de administración, es un proceso pre farmacocinético.
La pre-farmacocinética o fase biofarmacéutica se refiere a la construcción misma del
medicamento que después puesta en algún sitio nos puede permitir el resto de los otros
procesos farmacocinéticos. Tiene que ver con las practicas adecuadas de fabricación y
conservación de la calidad de las sustancias farmacéuticas a través de toda la cadena de
distribución, pues la calidad de los procesos de fabricación de los preparados farmacéuticos
es la que garantiza que la absorción del principio activo ocurra en el sitio, n la cantidad y la
velocidad prevista. El control de la calidad de los procesos que corresponden a esta fase está
en manos de los organismos de reglamentación sanitaria.
,El proceso es muy dinámico, debido a que si se quiere lograr que un principio activo funcione
se deben lograr dos elementos importantes: Alcanzar una concentración adecuada de este
en el medio inmerso del tejido y un tiempo óptimo. Para la mayoría de los fármacos el efecto
se relaciona con el tiempo entre el aumento y disminución en la concentración en el tejido
diana.
El hecho de que se ponga un medicamento en determinado sitio no garantiza que este vaya a
llegar hasta la célula o el tejido que se requiera, esto debido a que hay farmacocinética
(barrera natural del organismo), es decir, el organismo hace todo lo posible a través del ADME
para limitar o no el paso del principio activo.
Barrera muy efectiva: Muy poca absorción, no se va distribuir bien lo poco que se absorbe,
se va metabolizar de manera importante para transformarlo en algo que no funcione y se
logra eliminar muy fácilmente. Esta sustancia probablemente no va alcanzar
concentraciones adecuadas ni lograra estar el tiempo suficiente, por lo que por esta
excesiva buena farmacocinética del organismo no funcionara.
Barrera poco efectiva: Excesiva absorción y distribución, no hay metabolismo y no se
elimina, por lo que se encontrarán concentraciones tan altas que se tendrá el riesgo de
toxicidad. Debido a esto para el desarrollo de un fármaco se debe pensar en equilibrar
estos elementos en función de lo que se necesite.
El equilibrio que nos permite tener la farmacocinética permitirá que el fármaco tenga las
concentraciones adecuadas en el organismo y que estas se mantengan para que puedan
ejercer mecanismos y efectos durante un tiempo determinado.
Se debe destacar la importancia de la concentración sérica del fármaco, no solo por el
compartimiento intravascular fácilmente accesible, sino porque los niveles sanguíneos
,constituyen el punto de encuentro entre la farmacocinética y la farmacodinamia. En efecto, por
un lado, la concentración sanguínea es la resultante de los procesos farmacocinéticos y, por
otro lado, la concentración de sangre refleja la de los tejidos y, por ende, la magnitud de los
efectos del fármaco.
Al dar una sustancia por vía oral se corre el riesgo de que ocurra el “fenómeno metabólico de
primer paso”, las sustancias que llegan al intestino podrían llegar a la circulación portal y el
hígado se encuentra esta sustancia de primerazo para poder generar el fenómeno metabólico
inicial.
Una sustancia que tenga muy baja absorción probablemente tiene una connotación de uso
más a nivel del sitio donde se coloca, por ejemplo, si el objetivo del fármaco es impactar sobre
la superficie del intestino se debe tener baja absorción en el para que no pase a otro
escenario.
PROCESO FARMACOCINÉTICO
Absorción
Proceso mediante el cual un agente terapéutico pasa del sitio de aplicación (liberación) al
torrente sanguíneo (plasma)
La absorción es el paso de un sitio a A un sitio B, entre estos dos nos encontramos una
barrera. La barrera está representada por las células en una zona de transición, el sitio A se
refiere normalmente al lumen intestinal y el sitio B fundamentalmente corresponde al plasma.
El paso de la sustancia al plasma depende de las características del sitio A, de las
características del sitio B, de las características de la barrera y las características del principio
, activo. Por lo tanto, la absorción es aquella característica definida por la sustancia, el
ambiente en donde se coloca y las barreras existentes para poder pasar desde el intestino al
plasma.
Los fármacos se pueden administrar con la intención de producir efectos locales, en cuyo
caso la absorción es una desventaja; pero cuando se busca un efecto sistémico, la absorción
es el primer obstáculo que el fármaco debe superar en su largo recorrido hasta su sitio de
acción.
Características de la barrera
Las membranas con las que se van a encontrar los fármacos siempre serán liposolubles
Sustancia liposoluble: También son denominadas lipofílicas, hidrofóbicas, sustancias de
naturaleza apolar o sustancias no ionizadas. Estas sustancias cuando se enfrentan a
una barrera tienden a pasar al ser compatibles con la membrana, es decir, tienen
capacidad de transferencia
Sustancias hidrosolubles: también son denominadas hidrofílicas, lipofóbicas, sustancias
de naturaleza polar o sustancias ionizadas. Estas sustancias cuando se enfrentan a una
barrera no pasan al no ser compatibles, esto debido a su connotación polar.
El primer momento de la absorción de una sustancia es el paso del sitio A al sitio B. El
ejemplo anterior es para un proceso de difusión simple que ocurre cuando la sustancia es
compatible con la membrana, sin embargo, hay otros mecanismos para poderse generar
absorción. Ejemplo: Si requiero utilizar un producto típico para un problema en superficie de la
piel, ¿Debo utilizar un producto en gel o en crema? R/ Gel es hidrosoluble y crema es
liposoluble, por lo tanto, debo utilizar un producto en el gel para que este no pase a otro
escenario.
En el sitio B se encuentra una proteína en forma de receptor, el receptor generalmente se
encuentra por sus características con carga. Por lo que la sustancia transferible al ser no
ionizada (no tiene carga) no es compatible con el receptor, en cambio, las sustancias
hidrosolubles al tener carga si pudiera pasar al sitio B sería compatible con el receptor.
FARMACOCINÉTICA
Es el conjunto de eventos de naturaleza cuantitativa a los cuales es sometido el fármaco por
el organismo que lo recibe.
Tiene cuatro etapas: Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción (ADME), estas etapas
no necesariamente ocurren en este orden, encontrando sustancias que pueden saltarse uno
de los procesos.
En un momento dado las cuatro etapas de la farmacocinética están ocurriendo
simultáneamente, mientras una parte del medicamento administrado se está absorbiendo aun
la otra parte se ha distribuido y una fracción de la misma se está metabolizando y excretando.
El grado y la velocidad a la que ocurren estos procesos determinan la disposición del fármaco
en el organismo.
Los procesos farmacocinéticos en algunas partes se encontrarán en las categorías:
Liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación. La liberación representa las
formas farmacéuticas y vías de administración, es un proceso pre farmacocinético.
La pre-farmacocinética o fase biofarmacéutica se refiere a la construcción misma del
medicamento que después puesta en algún sitio nos puede permitir el resto de los otros
procesos farmacocinéticos. Tiene que ver con las practicas adecuadas de fabricación y
conservación de la calidad de las sustancias farmacéuticas a través de toda la cadena de
distribución, pues la calidad de los procesos de fabricación de los preparados farmacéuticos
es la que garantiza que la absorción del principio activo ocurra en el sitio, n la cantidad y la
velocidad prevista. El control de la calidad de los procesos que corresponden a esta fase está
en manos de los organismos de reglamentación sanitaria.
,El proceso es muy dinámico, debido a que si se quiere lograr que un principio activo funcione
se deben lograr dos elementos importantes: Alcanzar una concentración adecuada de este
en el medio inmerso del tejido y un tiempo óptimo. Para la mayoría de los fármacos el efecto
se relaciona con el tiempo entre el aumento y disminución en la concentración en el tejido
diana.
El hecho de que se ponga un medicamento en determinado sitio no garantiza que este vaya a
llegar hasta la célula o el tejido que se requiera, esto debido a que hay farmacocinética
(barrera natural del organismo), es decir, el organismo hace todo lo posible a través del ADME
para limitar o no el paso del principio activo.
Barrera muy efectiva: Muy poca absorción, no se va distribuir bien lo poco que se absorbe,
se va metabolizar de manera importante para transformarlo en algo que no funcione y se
logra eliminar muy fácilmente. Esta sustancia probablemente no va alcanzar
concentraciones adecuadas ni lograra estar el tiempo suficiente, por lo que por esta
excesiva buena farmacocinética del organismo no funcionara.
Barrera poco efectiva: Excesiva absorción y distribución, no hay metabolismo y no se
elimina, por lo que se encontrarán concentraciones tan altas que se tendrá el riesgo de
toxicidad. Debido a esto para el desarrollo de un fármaco se debe pensar en equilibrar
estos elementos en función de lo que se necesite.
El equilibrio que nos permite tener la farmacocinética permitirá que el fármaco tenga las
concentraciones adecuadas en el organismo y que estas se mantengan para que puedan
ejercer mecanismos y efectos durante un tiempo determinado.
Se debe destacar la importancia de la concentración sérica del fármaco, no solo por el
compartimiento intravascular fácilmente accesible, sino porque los niveles sanguíneos
,constituyen el punto de encuentro entre la farmacocinética y la farmacodinamia. En efecto, por
un lado, la concentración sanguínea es la resultante de los procesos farmacocinéticos y, por
otro lado, la concentración de sangre refleja la de los tejidos y, por ende, la magnitud de los
efectos del fármaco.
Al dar una sustancia por vía oral se corre el riesgo de que ocurra el “fenómeno metabólico de
primer paso”, las sustancias que llegan al intestino podrían llegar a la circulación portal y el
hígado se encuentra esta sustancia de primerazo para poder generar el fenómeno metabólico
inicial.
Una sustancia que tenga muy baja absorción probablemente tiene una connotación de uso
más a nivel del sitio donde se coloca, por ejemplo, si el objetivo del fármaco es impactar sobre
la superficie del intestino se debe tener baja absorción en el para que no pase a otro
escenario.
PROCESO FARMACOCINÉTICO
Absorción
Proceso mediante el cual un agente terapéutico pasa del sitio de aplicación (liberación) al
torrente sanguíneo (plasma)
La absorción es el paso de un sitio a A un sitio B, entre estos dos nos encontramos una
barrera. La barrera está representada por las células en una zona de transición, el sitio A se
refiere normalmente al lumen intestinal y el sitio B fundamentalmente corresponde al plasma.
El paso de la sustancia al plasma depende de las características del sitio A, de las
características del sitio B, de las características de la barrera y las características del principio
, activo. Por lo tanto, la absorción es aquella característica definida por la sustancia, el
ambiente en donde se coloca y las barreras existentes para poder pasar desde el intestino al
plasma.
Los fármacos se pueden administrar con la intención de producir efectos locales, en cuyo
caso la absorción es una desventaja; pero cuando se busca un efecto sistémico, la absorción
es el primer obstáculo que el fármaco debe superar en su largo recorrido hasta su sitio de
acción.
Características de la barrera
Las membranas con las que se van a encontrar los fármacos siempre serán liposolubles
Sustancia liposoluble: También son denominadas lipofílicas, hidrofóbicas, sustancias de
naturaleza apolar o sustancias no ionizadas. Estas sustancias cuando se enfrentan a
una barrera tienden a pasar al ser compatibles con la membrana, es decir, tienen
capacidad de transferencia
Sustancias hidrosolubles: también son denominadas hidrofílicas, lipofóbicas, sustancias
de naturaleza polar o sustancias ionizadas. Estas sustancias cuando se enfrentan a una
barrera no pasan al no ser compatibles, esto debido a su connotación polar.
El primer momento de la absorción de una sustancia es el paso del sitio A al sitio B. El
ejemplo anterior es para un proceso de difusión simple que ocurre cuando la sustancia es
compatible con la membrana, sin embargo, hay otros mecanismos para poderse generar
absorción. Ejemplo: Si requiero utilizar un producto típico para un problema en superficie de la
piel, ¿Debo utilizar un producto en gel o en crema? R/ Gel es hidrosoluble y crema es
liposoluble, por lo tanto, debo utilizar un producto en el gel para que este no pase a otro
escenario.
En el sitio B se encuentra una proteína en forma de receptor, el receptor generalmente se
encuentra por sus características con carga. Por lo que la sustancia transferible al ser no
ionizada (no tiene carga) no es compatible con el receptor, en cambio, las sustancias
hidrosolubles al tener carga si pudiera pasar al sitio B sería compatible con el receptor.
